Торговое название:
Амбаксин.
Международное непатентованное название:
Ампициллин + Сульбактам.
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инъекций.
Состав: каждый флакон содержит:
Ампициллин натрия USP(стерильный) экв. безводному ампициллину 1 г;
Сульбактам натрия USP(стерильный) экв. безводному сульбактаму 0,5 г.
Фармакотерапевтическая группа: пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.
Код АТХ: J01CR01.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана
клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин — полусинтетический
пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй
компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с
этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы)
штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов
(Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria
meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter
spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides
spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Не эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов
стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.
Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного
ампициллина.
Фармакокинетика:
Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в СМЖ резко
возрастает. После ВВ и ВМ введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови.
T1/2 — 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками — 70–80%, преимущественно в
неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается
метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь
около 25% в виде метаболитов.
Показания к применению:
Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:
џ инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);
џ инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);
џ инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит,
эндометрит);
џ инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
џ инфекции кожи и мягких тканей (лицо, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
џ инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонелло носительство);
џ инфекции костей и суставов;
џ септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция.
Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Противопоказания:
џ повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам из группы пенициллинов;
џ инфекционный мононуклеоз;
џ период лактации (грудное вскармливание).
Растворитель, содержащий лидокаина гидрохлорид не должен использоваться при повышенной
чувствительности к местным анестетикам и тяжелых формах сердечно - сосудистых заболеваний.
С осторожностью: Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность. В период беременности
препарат может быть примечен только по назначению и под наблюдением врача. При необходимости
назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
ВМ, ВВ (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно — медленно, в течение 3–5 мин). ВВ вводят 5–7 дней,
затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на ВМ применение.
Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
При легком течении инфекции — 1,5–3 г/сутки в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3–6 г/сутки в 3–4
введения; при тяжелом течении — 12 г/сутки 3–4 введения.
При неосложненной гонорее — 1,5 г однократно.
Для профилактики хирургических инфекций — 1,5–3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после
операции — в той же дозе каждые 6–8 ч.
Детям — в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность 3-4
раза в сутки.
Новорожденнымв возрасте до 1 нед. и недоношенным детям — каждые 12 ч.
Курс лечения — 5–14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и
исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.
Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4
мл воды для инъекций 0,5% раствора прокаина или 0,9% раствора NaCl. Для ВМ введения допустимо
разведение 0,5% раствором лидокаина. Для ВВ введения разовую дозу растворяют в 0,9% растворе NaCl или
5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение
активности «печеночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит,
лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок.
Местные реакции: при ВМ введении — болезненность в месте введения; при ВВ — флебит.
Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами
(кандидоз).
Передозировка:
Симптомы: в очень высоких дозах пенициллины могут вызвать церебральные (эпилептические) судороги.
Лечение: как ампициллин, так и сульбактам удаляются из системы кровообращения с помощью гемодиализа,
поэтому при их передозировке у пациентов с нарушением функции почек, с целью ускорения элиминации
препаратов из организма рекомендовано проведение гемодиализа.
Лекарственные взаимодействия:
Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин)
оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды,
тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез
витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в
процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений
«прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают
концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Особые указания:
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные
аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения,
печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует
соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконе. Один флакон вместе с инструкцией по
применению в картонной упаковке.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С и в местах, недоступных для
детей.
Срок годности:
Указано на упаковке. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту врача.