Фармакотерапевтическая группа: противорвотное средство, антагонист дофаминовых рецепторов.
Код АТХ: A03FA03.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Домперидон - антагонист допамина, обладает противорвотным действием, оказывает регулирующее и нормализующее влияние на двигательную активность желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), обусловленное блокадой рецепторов дофамина в триггерной зоне головного мозга. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ, и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. По действию близок к метоклопрамиду. В отличие от метоклопрамида не проникает через гематоэнце-фалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга) и не вызывает экстрапирамидных расстройств (нарушений координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).
Фармакокинетика:
При введении ректально хорошо абсорбируется в нижней части прямой кишки, через нижние геморроидальные вены всасывается в системный кровоток, минуя печень. Метаболизируется в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезал-килирования.Проникает в различные ткани, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения
(T1/2 ) – 7-9 ч, при выраженной хронической почечной недостаточности (ХПН) - удлиняется. Выводится через кишечник 66%, почками - 33%, в т.ч. в неизмененном виде - 10% и 1% соответ-ственно.
Показания к применению:
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиолучевой, лекарственной терапией, приемом агонистов дофамина (бромокриптина) при болезни Паркинсона;
Диспепсические симптомы, связанные с замедленным опорожнением желудка, рефлюкс-эзофагитом;
Послеоперационная гипотония и атония желудка и кишечника.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
Пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
Одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT (флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин);
Печеночная недостаточность;
Желудочно-кишечное кровотечение;
Механическая кишечная непроходимость;
Перфорация в желудочно-кишечном тракте;
Беременность и период лактации;
Детский возраст до 12 лет (для дозировки 30 мг).
Способ применения и дозы:
Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела 35 кг и более) ректально по 1 суппозиторию (30 мг) два раза в сутки. Максимальная суточная доза 120 мг. Суппозиторий вводят глубоко в прямую кишку.
Побочные действия:
Редко: желудочно-кишечные расстройства (спазмы
кишечника, диарея); гиперпролактинемия, галакторея,
гинекомастия, аменорея.
Очень редко: аллергические реакции (кожный зуд, сыпь).
Передозировка:
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.
Лечение: прекращение введения препарата, промывание желудка, прием активированного угля. Специфического антидота нет. Поддерживающая терапия и нахождение под наблюдением врача. При возникновении экстрапирамидных симптомов –назначение антихолинергических и противо-паркинсонических препаратов.
Лекарственные взаимодействия:
Основной путь метаболических превращений домперидона - через CYP3A4. Одновременный прием домперидона со следующими лекарственными средствами, значительно ингибирующими этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме: противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол),
антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, сахинавир), антидепрессанты, нефазодон, антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин. Кетоконазол ингибирует CYP3A4 - зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато. Применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови. Домперидон может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминэргических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых такие, как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства. Не следует назначать домперидон с холинолитиками (атропин, спазмолитик, платифиллин и т. д.) в связи с тем, что последние угнетают тонус кишечника.
Особые указания:
Не применят ь вну трь . Гиперпролак тинемия, обусловленная тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, может стиму-лировать появление галактореи, гинекомастии, аменореи. Влияния на способность к вождению и управлению
транспортом : В терапевтических дозах Деревенс не влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с техникой, требующей концентрации внимания.
Форма выпуска:
5 суппозиториев в ПВХ/ПЭ стрипе, 2 стрипа вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С и в местах, недоступных для
детей.
Срок хранения:
Указано на упаковке. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска:
Без рецепта.