Состав:
Каждый мл раствора содержит:
Активное вещество:
Цетиризина дигидрохлорид 1 мг.
Вспомогательные вещества: 70% сорбит, глицерин, бензоат натрия, моногидрат лимонной кислоты, цитрат натрия, очищенная вода.
Фармакотерапевтическая группа:
противоаллергическое средство - Н - гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика: Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н - гистаминовые рецепторы, практически 1 не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на «раннюю» стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в «поздней» стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при Холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается. Действие препарата после приема в однократной дозе 10 мг начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95% больных), и сохраняется в течение 24 часов. После отмены препарата эффект сохраняется до 3-х суток. Фармакокинетика: Всасывание: после приема внутрь препарат быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень концентрации определяется примерно через 30 - 60 минут. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, но удлиняет время достижения максимальной концентрации (ТСтах) на 1 час и снижает величину максимальной концентрации (Стах) на 23 %.
Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%.
Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг). Метаболизм: цетиризин в небольших количествах метаболизируется путем О- деалкилирования с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается. Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде. Помимо почек выводится через кишечник. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин. Величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, общий клиренс уменьшается на 70%.
На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов при приеме препарата в дозе 10 мг отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50 % и уменьшение системного клиренса на 40 %.
Показания к применению:
Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
Сенная лихорадка (поллиноз);
Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке;
Другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания:
• Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; тяжелые заболевания почек;
Беременность, период лактации, детский возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлена).
Способ применения и дозы:
Внутрь, до или после приема пищи. Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время. Время приема препарата (утро или вечер) определяется в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.
Взрослые: 10мг (10мл) 1 раз в день;
Дети старше 12 лет: 10мг(10мл)1 раз в день;
Дети 6-12 лет, весом более 30 кг: 5 мг (5мл) 2 раза в день;
Дети 6-12 лет, весом менее 30 кг: 5 мг (5мл) 1 раз в день;
Дети 2-6 лет: 5 мг (5мл) 1 раз в день или У2 дозы (2.5мл) дважды в день; Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 11 - 13 мл/мин.), пациентам, находящимся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин.) и пациентам с нарушениями печеночной функции рекомендуется 5 мл перорального раствора вдень.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд. Препарат обычно хорошо переносится.
Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.
Передозировка:
При однократном приеме препарата Аллер-Стоп в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или искусственный вызов рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При изучении лекарственного взаимодействия Аллер-Стоп с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом клинически значимых взаимодействий не выявлено. Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина на 16% (кинетика теофиллина не изменяется). При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечается. При использовании препарата в терапевтических дозах, данных о взаимодействии с алкоголем не получено (при концентрации алкоголя в крови - 0.5 г/л). Однако следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.
Особые указания:
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в исследуемой дозе.
Но, тем не менее, в период применения препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска:
Раствор для приема внутрь 120 мл в флаконе вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:
Без рецепта.