Фармакотерапевтическая группа: Кортикостероиды умеренно активные в комбинации с антибиотиками
(аминогликозид).
Фармакодинамика:
Комбинированный препарат, угнетает развитие воспалительных реакций кожи, особенно аллергического
происхождения, осложненных бактериальной инфекцией, в результате суммарного действия компонентов,
входящих в состав препарата.
Дексаметазон глюкокортикостероид, метилированное производное фторпреднизолона, тормозит
высвобождение интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает
противовоспалительное, противозудное, противоаллергическое и антипролиферативное действие.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс проникающий
в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК, который индуцирует образование медиаторов, в т.ч. липокортина,
обуславливающих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение
арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисидов, простагландинов, лейкотриенов, участвующих в
развитии воспаления и аллергии.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов
воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток,
вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией
клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов
аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и
других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития
лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения
чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные
реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
При нанесении на поверхность кожи, препарат оказывает быстрое и выраженное действие в очаге
воспаления, уменьшая выраженность объективных симптомов (эритема, отек, лихенификация) и
субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль).
Неомицин - антибиотик из группы аминогликозидов I поколения. Неомицин – антибактериальный препарат
широкого спектра, бактерицидный. Проникает через клеточную мембрану бактерий, связывается со
специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса
транспортной и матричной РНК и останавливает синтез белков (бактериостатический эффект). При более
высоких концентрациях (на 1–2 порядка) повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки с
быстрой последующей гибелью (бактерицидный эффект).
Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч.: Staphylococcus
spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Corynebacterium diphtheriae,
Bacillus anthracis, Proteus spp. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно. Не влияет
на анаэробную микрофлору, патогенные грибы, вирусы.
Фармакокинетика:
Дексаметазон после аппликации накапливается в эпидермисе (в основном в зернистом слое).
Метаболизируется непосредственно в эпидермисе, а в дальнейшем - в печени. Выводится почками и с
желчью. Неомицин через неповрежденные кожные покровы практически не всасывается, однако при нанесении на
обширную поверхность, поврежденную кожу или покрытую грануляционной тканью всасывается быстро.
Связь с белками плазмы – 10 %. Плохо проникает в ЦНС, кости, мышцы, жировую ткань. Не проникает в
молоко и желчь. Проходит через плацентарный барьер и оказывает нефротоксическое действие на плод.
Метаболизму не подвергается. T1/2 - 2-4 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции
почек возможна кумуляция.
Показания к применению:
У взрослых и детей старше 6 лет:
инфицированная опрелость; фолликулиты; фурункулез; карбункул; импетиго; инфицированные экземы и раны; эрозии; крапивница новорожденного; простой и аллергический дерматит; себорея; солнечная эритема; мультиформная экссудативная эритема; укусы насекомых; аллергические и гнойные заболевания наружного слухового прохода; варикозные язвы голени; ожоги, обморожения.
Противопоказания:
Гиперчувствительность; туберкулез кожи; опухоли кожи; предраковые состояния; микоз; вирусные заболевания кожи (герпес, ветряная оспа); детский возраст до 6 лет; беременность; период лактации (при применении на обширных очагах поражения); поражение VIII пары черепно-мозговых нервов; миастения; синдром паркинсонизма; ботулизм; дегидратация; почечная недостаточность.
Беременность и лактация:
Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии
превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований
безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о
потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно
наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно
развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).
Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС,
особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку
эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).
Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.
У беременных применение неомицина допускается только по жизненным показаниям. При системной
абсорбции может оказывать ото- и нефротоксическое действие на плод.
Способ применения и дозы:
Наружно. Крем в количестве 0,5-1 г наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1-3 раза в сутки или под
стерильную марлевую повязку. Длительность лечения индивидуальна.
Побочные действия:
Редко : возможны - аллергические реакции: раздражение кожи, зуд, сыпь.
При длительном применении и/или нанесении на большие поверхности :системные побочные эффекты ГКС;
При применении на коже лица : возможны телеангиоэктазии, атрофия подкожной клетчатки в области рта.
Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное
заживление ран, повышенное потоотделение.
Передозировка:
При слишком частом применении большого количества препарата могут возникать побочные эффекты.
При случайном проглатывании содержимого одной тубы, серьезные побочные реакции маловероятны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Лекарственное взаимодействие препарата Мерадекс не описано.
Особые указания:
В настоящее время неомицин из-за высокой токсичности (нейро-, нефро- и ототоксичность) имеет
ограниченное применение. Кратность и способ местного применения зависят от лекарственной формы и
количественного содержания в ней неомицина. Следует избегать длительного применения неомицина из-за
риска развития сенсибилизации кожи и повышенной перекрестной чувствительности к другим
аминогликозидам.