Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) и анальгезирующее ненаркотическое средство.
Код ATX: M01AE51.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Ибулайт - это комбинированный препарат, в состав которого входит парацетамол и ибупрофен, обладающими
жаропонижающими, болеутоляющими и противовоспалительными свойствами.
Ибупрофен относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и механизм его действия
заключается в ингибировании синтеза простагландинов. Препарат является неселективным, так как
блокирует обе формы фермента циклооксигеназы, и это объясняет, почему кроме анальгезирующего и
антипиретического эффектов. Ибупрофен обладает противовоспалительными свойствами и способностью
подавлять агрегацию тромбоцитов, что несвойственно парацетамолу.
Парацетамол - не наркотический анальгетик. Обладает выраженным жаропонижающим, анальгетическим, а
также слабым противовоспалительным действием. Угнетает возбудимость центра терморегуляции, также
ингибирует (угнетает) синтез простагландинов, медиаторов воспаления с выраженным органическим
эффектом.
Фармакокинетика:
Ибупрофен – при приеме внутрь более 80% ибупрофена абсорбируется из желудочно-кишечного тракта,
достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1 час. Прием пищи замедляет всасывание
ибупрофена, но не уменьшает его биологическую доступность. При приеме ибупрофена в виде суспензии
детьми в дозе 10 мг/кг, его максимальная концентрация в крови составляет 55 мкг/мл. Ибупрофен при приеме с
пищей всасывается медленнее: (t max) при этом на 30-60 минут дольше, чем при приеме натощак и составляет
1,5 - 3 часа.
Ибупрофен связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Основными белками, связывающими
лекарственное средство, являются альбумины. Объем распределения ибупрофена составляет у взрослых
около 0,12 л/кг массы тела, у детей с повышенной температурой тела младше 11 лет он выше и составляет
около 0,2 л/кг массы тела. Высокая степень связывания с белками ограничивает скорость проникновения
ибупрофена в синовиальную и спинномозговую жидкости. Поэтому ибупрофен медленно проникает в
синовиальную жидкость, сохраняя в ней длительное время терапевтическую концентрацию. Лекарственное
средство биотрансформируется, главным образом, в печени. 70-90% принятой дозы выводится с мочой в
форме метаболитов и продуктов их конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Оставшаяся часть дозы выводится с калом в неизмененном виде и также в форме метаболитов. Ибупрофен
не кумулируется в организме. Период полувыведения 2 – 2,5 часа.
Парацетамол – Абсорбция высокая, время достижения максимальной концентрации (TСmax) - 0.5-2 ч;
максимальная концентрация (Cmax) - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15 %. Проникает через
гематоэнцефалический барьер. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме
достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и
сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с
образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных
метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы
гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период
полувыведения (T1/2) - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3
% в неизмененном виде.
Показания к применению:
Применяют у детей с 6 месяцев в качестве жаропонижающего средства при:
џ острых респираторных заболеваниях;
џ гриппе;
џ детских инфекциях;
џ постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся
повышением температуры тела.
Болевой синдром слабой или умеренной интенсивности, в том числе при:
џ головной и зубной боли;
џ мигрени;
џ невралгиях;
џ боли в ушах и в горле;
џ боли при растяжениях и других видах боли.
Противопоказания:
џ повышенная чувствительностьк ибупрофену, парацетамолу, ацетилсалициловой кислоте или другим
НПВП, а так же к другим компонентам препарата;
џ бронхиальной астме, крапивнице, рините, спровоцированных приемом ацетилсалициловой кислоты
(салицилатами) или другими НПВП;
џ наличии у ребенка язвенного поражения ЖКТ;
џ заболеваниях крови: гипокоагуляции, лейкопении, гемофилии;
џ почечной и/или печеночной недостаточности;
џ возраст до 6 месяцев (применение препарата у детей младше 2 лет возможно только по назначению или
после консультации врача).
Применение при беременности и кормлении грудью:
Препарат предназначен для использования у детей, противопоказан в III триместре беременности.
Применение в I и II триместре, периоде лактации должно быть обсуждено с лечащим врачом.
Применение при нарушениях функции печени:
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек:
Противопоказан при почечной недостаточности.
Способ применения и дозы:
Ибулайт принимают внутрь. Доза препарата зависит от массы тела и возраста ребенка, разовая доза
ибупрофена составляет 5-10мг/кг веса, разовая доза парацетамола 10-15мг/кг веса ребенка.
Перед употреблением флакон энергично встряхнуть. Для точного измерения дозы Ибулайт необходимо
использовать мерный стаканчик.
Детям от 6 месяцев до 1 года по 2-2,5 мл. 3-4 раза в день.
Детям от 1 - 4 года по 4-5 мл. 3 раза в день.
Детям от 4 - 7 лет по 4-8 мл. 3 раза в день.
Детям от 7 - 10 лет по 8-10 мл. 3 раза в день.
Детям от 10 - 12 лет по 8-15 мл. 3 раза в день.
Применяется 3 раза в течение 24 часов!
Продолжительность лечения:
не более 3-х дней в качестве жаропонижающего;
не более 5-ти дней в качестве обезболивающего.
Если лихорадка сохраняется, посоветуйтесь с врачом.
Побочные действия:
Побочные действия наблюдаются редко, однако возможно появление следующих побочных эффектов:
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта, или боли в эпитастрии, слабительный эффект,
возможно возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений, повреждение печени.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, обострение бронхиальной астмы.
Со стороны нервной системы:головная боль, головокружение, нарушение зрения.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, отеки.
При появлении этих или других побочных эффектов следует прекратить применение препарата и обратиться к
врачу.
Передозировка:
При случайной передозировке препарата немедленно обратитесь к врачу.
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая
почечная недостаточность, снижение АД, брадикардия, тахикардия. Возможно развитие гепатотоксического
эффекта с развитием гепатонекроза, связанного с парацетамолом.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье,
форсированный диурез, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина и
N-ацетилцистеина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий
(дальнейшее введение метионина, ВВ введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от
концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Также показана
симптоматическая терапия.
Лекарственные взаимодействия:
Одновременное применение препарата Ибулайт с антикоагулянтами может привести к усилению их действия
(повышение риска появления геморрагических осложнений). Ибулайт может повышать концентрацию
дигоксина, фенитоина, метотрексата, лития в плазме крови при одновременном применении с этими
препаратами. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин,
фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных
метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Использование препарата
Ибулайт вместе с диуретиками и антигипертензивными средствами снижает их эффективность. Препарат
усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов. Следует избегать
одновременного использования препаратов, содержащих этиловый спирт (повышение риска
гепатотоксических реакций).
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия. Снижает
эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает эффект пероральных гипогликемических
лекарственных средств и инсулина. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата. Цефамандол,
цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин, увеличивают частоту развития
гипопротромбинемии. Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению
гематотоксичности препарата. Циклоспорин и препараты золота повышают риск развития нефротоксичности
и гепатотоксичности.
Особые указания:
Ибулайт необходимо давать с соблюдением мер предосторожности больным с нарушениями функции почек и
печени. Применение препарата у детей младше 2 лет возможно только по назначению или после консультации
врача.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С и в местах недоступных для
детей.
Срок годности:
Указанно на упаковке. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска:
Без рецепта.