Интернет Аптека Саломат - доставка лекарств на дом !
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
В наличии
Рецептурный ПРЕПАРАТ
Фармакотерапевтическая группа: Противоэпилептические средства. Производные карбоксамида.
Код АТХ: N03AF01.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:
Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что
противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту
развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, повидимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования
пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает
синаптическую передачу.
Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие
при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть
связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы
модуляторов нейропередачи.
Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на
осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на
почечные канальцы.
Фармакокинетика:
Абсорбция медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания).
После однократного приема Cmax достигается через 12 ч. Равновесные концентрации препарата в плазме
достигаются через 1-2 недели.
Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около
30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. В
спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству
несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация
в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по
эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и
неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидроксиметил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. T1/2 разового приема 25-65 ч (в среднем
около 36 ч), после повторного приема - 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие
противосудорожные препараты T1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой
(70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого
возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени
пока недостаточно.
Показания к применению:
џ эпилепсия: большие, фокальные, сметанные (включающие большие и фокальные) эпилептические
припадки;
џ болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза: эссенциальная невралгия тройничного нерва,
невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия;
џ диабетическая невропатия;
џ профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции;
џ аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики).
Противопоказания:
џ гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или сходным в химическом отношении
лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты);
џ AV-блокада;
џ угнетение костномозгового кроветворения в анамнезе;
џ печеночные порфирии;
џ одновременный прием ингибиторов МАО и в течение 2-х недель после их отмены;
џ период грудного вскармливания;
џ С осторожностью применять при: низком уровне лейкоцитов или тромбоцитов; смешанных формах
эпилептических приступов, включающих абсанс; пожилом возрасте; сердечной, печеночной или почечной
недостаточности; повышенном внутриглазном давлении; гипонатриемии разведения; гипотиреозе;
гиперплазии предстательной железы; беременности (повышенный риск развития нарушений внутриутробного
развития, включая пороки развития).
Беременность и период лактации:
При необходимости назначения препарата Казепсин в период беременности (особенно в I триместре) и в
период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или
ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных
эффективных дозах.
Женщинам детородного возраста в период лечения препаратом рекомендуется использовать
негормональные средства контрацепции.
Способ применения и дозы:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.
Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, Казепсин следует назначать в виде монотерапии. Лечение
начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до
достижения оптимального эффекта.
Присоединение препарата Казепсин к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить
постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости
корректируют.
Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до
достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально – 1,6-2 г в сутки).
Детям от 3 лет - в начальной дозе 20-60 мг в сутки, постепенно повышая на 20-60 мг через день.
У детей старше 3 лет - в начальной дозе 100 мг в сутки, дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100
мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема),
6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).
При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг в сутки, постепенно повышают не
более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг в сутки), а затем уменьшают
до минимальной эффективной дозы.
При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу
увеличивают не более чем на 200 мг в сутки, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до
ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг в сутки в несколько приемов.
При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза -
100 мг 2 раза в день.
Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых
нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях
абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами
(клометиазол, хлордиазепоксид).
Несахарный диабет: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть
уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.
Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день.
При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг в сутки в 3-4 приема.
При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-
1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу
повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения
переносимости).
Побочное действие:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, атаксия, сонливость;
возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации; редко - непроизвольные движения, нистагм; в
отдельных случаях - окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии,
мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное
поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений,
конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота,
сухость во рту; редко - повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или
запор; в отдельных случаях - снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения проводимости миокарда; в отдельных
случаях - брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления
коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко - лейкоцитоз; в
отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная
анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.
Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела,
уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях - острая перемежающаяся порфирия, дефицит
фолиевой кислоты; нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия или галакторея; редко - нарушения функции щитовидной
железы.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и
почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - диспноэ, пневмониты или пневмонии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия,
артралгии.
Передозировка:
Симптомы: угнетение дыхания, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение
моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля
(поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 суток и
повторному появлению симптомов интоксикации), симптоматическая терапия. Неэффективны
форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого
отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании
крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации
карбамазепина в плазме крови.
При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение
метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического
эффекта.
При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой
кислоты.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации
карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом
повышается концентрация метаболита карбамазепина - карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие
ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает
противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще
возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При
одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического
эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который
обладает гепатотоксическим действием).
При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его
метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный
метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в
плазме крови может оказывать токсическое действие.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном,
вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином,
никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином,
кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином,
лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных
эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).
При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина;
с гидрохлоротиазидом, фуросемидом - возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными
контрацептивами - возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации
гормонов щитовидной железы; с клоназепамом - возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение
клиренса карбамазепина; с препаратами лития - возможно взаимное усиление нейротоксического действия.
При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в
плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме
фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида.
При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с
сертралином - возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином,
цисплатином, доксорубицином - возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с
тетрациклином - возможно ослабление эффектов карбамазепина.
При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в
плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом
возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация
карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких
случаях - его усиление.
Особые указания:
Казепсин, не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках,
миоклонических или атонических эпилептических припадках. Препарат не следует применять для снятия
обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии
невралгии тройничного нервa.
Лечение следует проводить под контролем врача. Препарат назначают с осторожностью при сопутствующих
заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при
сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические
реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к
трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения
карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста. При длительном лечении необходимо
контролировать картину крови, функцию печени, почек, концентрации электролитов в плазме крови,
проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня
карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций; противопоказано употребление
алкогольных напитков.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С и в местах, недоступных для
детей.
Срок годности:
Указано на упаковке. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту врача.
Лекарственные средства
Витамины и БАДы
Лечебные травы
Мама и малыш
Первая помощь
Медицинские приборы
Медицинские изделия
Гигиена
Ортопедия
Красота
99-90
Личная информация
Мои заказы
Избранное
Безопасность
Номер телефона
99-90
