Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Холина альфосцерат является холиномиметиком центрального действия с преимущественным влиянием на центральную нервную систему. В состав препарата входит 40,5 % холина, высвобождающегося из соединения в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов. Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов. Холина альфосцерат увеличивает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга, а также восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга. Оказывает профилактическое и корригирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинэргической активности. Таким образом, холина альфосцерат действует на синаптическую, в том числе на холинэргическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны, функцию рецепторов. Не оказывает влияния на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в головном мозге – 45 % от таковой в плазме). И холин, и глицерофосфат-ион включаются в общий метаболизм, поэтому отследить их реальную элиминацию из организма не представляется возможным. Однако известно, что они метаболизируются до углерода диоксида, воды, фосфатов и азотсодержащих продуктов.
Показания к применению
-органические психические расстройства при нейродегенеративных заболеваниях и хроническом нарушении кровообращения головного мозга; первичные или вторичные когнитивные нарушения, характеризующиеся снижением памяти, помрачением сознания и дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, нарушениями внимания;
-аффективные нарушения при сенильной дегенерации головного мозга: эмоционально лабильное расстройство, раздражительность, апатия.
Противопоказания
-гиперчувствительность к холина альфосцерату и препаратам со сходной химической структурой;
-геморрагический инсульт (острая стадия);
-беременность и период кормления грудью;
-детский возраст до 18 лет.
Беременность и кормление грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
Внутримышечно (медленно) или внутривенно (капельно) в дозе 1000 мг в сутки (1 ампула). При внутривенном введении содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость инфузии 60-80 капель в минуту.
Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней, но при необходимости лечение можно продолжить до появления положительной динамики.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит. Со стороны нервной системы:головная боль, сонливость, бессонница, агрессивность, тревога, нервозность, головокружение.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница. Прочие: боль в месте введения, учащение мочеиспускания.
Передозировка
Симптомы: тошнота.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Значимого лекарственного взаимодействия холина альфосцерата с другими лекарственными средствами не выявлено.
Особые указания
Тошнота может являться следствием допаминэргической активации. При появлении данного симптома рекомендуют снизить дозу препарата. Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Прекрасный препарат , помог Дяде
Автор отзыва: Сурайе
Дата отзыва: 12 апреля 2021