Интернет Аптека Саломат - доставка лекарств на дом !
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
В наличии
Безрецептурный ПРЕПАРАТ
Фармакологическая группа: Нестероидное противовоспалительное средство - производное пирролизинкарбоксиловой кислоты.
Код АТХ: М01АВ15.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Кеторолак действует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов.
Кеторолак имеет обезболивающее и противовоспалительное действие, однако его системное обезболивающее действие
значительно превышает противовоспалительный эффект. Как и другие НПВС, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов,
вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ - индуцированную агрегацию тромбоцитов.
Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или
частичное тромбопластиновое время.
В отличие от наркотических аналгетиков, кеторолак не имеет угнетающего действия на дыхательный центр и не вызывает
повышения конечного РСО. В отличие от морфина, кеторолак не влияет на состояние сердечной мышцы и не вызывает
гемодинамических нарушений. Кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от центральнодействующих
аналгетиков - морфина, петидина и бупренорфена. После внутримышечного введения и приема внутрь начало
обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика:
Биодоступность - 80-100 %, абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного
введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет (Сmах) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл,
время достижения максимальной концентрации соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной
инфузии 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при
парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при
внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг - 0,79-1,39
мкг/мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг/мл.
99 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови
увеличивается.
Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения
препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. Плохо проходит через
гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном
молоке.
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.
Выводится на 91 % почками (40 % в виде метаболитов), 6 % - через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после ВМ
введения 30 мг, 4-7,9 ч после ВВ введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в
плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности
- более 13,6ч.
Общий клиренс составляет при ВМ введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), ВВ инфузии 30 мг - 0,03
л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при ВМ введении
30 мг - 0,015 л/кг/ч. Не выводится путем гемодиализа.
Показания к применению:
џ болевой синдром умеренной и сильной выраженности, в т.ч. в послеоперационном периоде (после полостных,
гинекологических, ортопедических, урологических и других операций);
џ болевой синдром при травмах (вывих, перелом, разрывы и растяжения связок);
џ болевой синдром при остеоартрозе, остеохондрозе, ревматических заболеваниях, миалгии, артралгии, радикулите,
невралгии;
џ боль при онкологических заболеваниях;
џ зубная боль, боль после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите;
џ боль в спине и мышцах.
Противопоказания:
џ повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным средствам,
«аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины),
дегидратация;
џ эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в
т.ч. гемофилия);
џ печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
џ геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с
другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение
кроветворения;
џ беременность, роды и период лактации;
џ детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения,
а также для лечения хронических болей.
С осторожностью – бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная
гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная
красная волчанка, пожилой возраст (старше 65 лет), полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.
Способ применения и дозы:
Категор в виде раствора для инъекций вводят глубоко в мышцу, медленно (или внутривенно струйно) в течение не менее
15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При
необходимости одновременно можно дополнительно назначить опоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Препарат предназначен для кратковременного применения.
Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении:
Взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.
Дозы при многократном парентеральном введении:
Внутримышечно:
Взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет вводят 10-60 мг в первое введение, затем - по 10-30 мг каждые 6 часов
(обычно по 30 мг каждые 6 часов).
Взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов.
Внутривенно:
Взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 часов, при
непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза - 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.
Взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.
Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых
старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения
Побочные действия:
Часто – более 3%, менее часто – 1-3%, редко – менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм,
запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного
тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области,
мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый
панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без
гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность,
тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного
генеза.
Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного
восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение
дыхания).
Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка,
сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения,
беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:менее часто – повышение АД; редко – отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное
кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко -
эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или
болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции:менее часто – жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь,
крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в
грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная
потливость; редко – отек языка, лихорадка.
Передозировка:
Симптомы: боли в области живота, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита,
нарушение функции почек, гипервентиляция.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии.
Категор не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными
противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином
может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего
(контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме
крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса
метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами,
гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск
возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез
простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно
снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим
перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается
риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс
кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином изза выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингералактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина
гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
Особые указания:
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов. Гиповолемия повышает риск развития побочных
реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Категор
не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в
акушерской практике. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Пациентам с нарушением
свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в
постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
Поскольку у значительной части пациентов при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны
центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ,
требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С и в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
Указано на упаковке. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту врача.
Лекарственные средства
Витамины и БАДы
Лечебные травы
Мама и малыш
Первая помощь
Медицинские приборы
Медицинские изделия
Гигиена
Ортопедия
Красота
99-90
Личная информация
Мои заказы
Избранное
Безопасность
Номер телефона
99-90
