Фармакотерапевтическая группа: Средства, влияющиена обмен мочевой кислоты.
Противоподагрический препарат.
Код АТХ: M04AC01.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:
Противоподагрическое действие колхицина связано со снижением миграции лейкоцитов в очаг
воспаления и угнетением фагоцитоза микрокристаллов солей мочевой кислоты. Обладает также антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает
дегрануляцию нейтрофилов. Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза.
Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижает активность дофамин-бета-гидроксилазы). Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом. Ок азывает
положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при системной склеродермии. Эффективен при легкой форме синдрома Бехчета, первичном билиарном циррозе. Замедляет прогрессирование неврологических нарушений при рассеянном склерозе.
Фармакокинетика:
Колхицин быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ. Средняя Cmax в плазме крови составляет 4,2 нг/мл и
достигается примерно через 70 мин после приёма в дозе 1 мг. T1/2 составляет 9,3 ч. Колхицин быстро проникает в ткани, имеет высокий объем распределения 473 л. Высокие концентрации колхицина обнаруживаются в печени, почках, селезёнке, лейкоцитах и ЖКТ. Колхицин метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью.
Энтерогепатическая циркуляция обнаруживается через 4—6 ч после введения внутрь. Наибольшая часть введённой дозы выводится через кишечник и около 23% - почками.
Показания к применению:
џ Подагра (купирование и профилактика приступов);
џ Хондрокальциноз;
џ Склеродермия;
џ Амилоидоз;
џ Семейная средиземноморская лихорадка.
Противопоказания:
џ гиперчувствительность к составу препарата;
џ беременность и период лактации;
џ печеночная недостаточность;
џ почечная недостаточность;
џ выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
С осторожностью следует назначать больным пожилого возраста; с кахексией; имеющим тяжелые нарушения функции ЖКТ; имеющим тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой системы.
Беременность и период лактации:
Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
При остром приступе подагры принимают сначала 2 таблетки (1 мг препарата), а затем по 0,5-1,5 мг (1-3 таблетки) через каждые 1-2 ч до ослабления боли. Суммарная доза препарата, принятая за день, не должна превышать 8 мг. Повторное назначение по
схеме лечения острого приступа подагры может быть проведено не ранее, чем через 3 дня.
Для профилактики острых приступов подагры в первые несколько месяцев лечения урикозурическими средствами принимают по 0,5-1,5 мг (1-3 таблетки) ежедневно или через день в течение (как правило) 3 месяцев.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения; при длительном применении - агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: при длительном применении - алопеция.
Передозировка:
Симптомы: ранние признаки (в течение суток после проглатывания), включают ощущение жжения и дискомфорта во рту и горле, затруднения при глотании, тошнота, рвота, боли в животе и диарея.
Лечение: общее симптоматическое и поддерживающее меры включая мониторинг жизненно важных функций, ЭКГ, гематологических и биохимических показателей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В сочетании с циклоспорином, особенно у пациентов с нарушением функии почек, повышается вероятность развития миопатии. Колхицин можно применять в комбинации с аллопуринолом и урикозурическими лекарственными средствами.
Усиливает эффект депримирующих и симпатомиметических лекарственных средств. Нарушает всасывание цианокобаламина.
НПВП и др. лекарственных средств, вызывающие миелодепрессию, повышают риск развития лейкопении и тромбоцитопении.
Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты) и зачисляющие мочу лекарственные средства, ощелачивающие - усиливают.
Особые указания:
Лечение необходимо проводить под тщательным гематологическим и клиническим контролем. При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При снижении количества лейкоцитов ниже 3000/мкл и тромбоцитов ниже 100000/мкл прием прекращают до нормализации картины крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Не влияет.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С и в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
Указано на упаковке. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту врача.