Фармакологические свойства
Действующее вещество препарата Контривен - Апротинин, который является поливалентным ингибитором протеаз. Путем образования обратимых стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов апротинин инактивирует наиболее важные протеазы плазмы крови, клеточных элементов и тканей, в т.ч. плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин, которые играют важную роль в развитии патофизиологических реакций. Апротинин обладает широким спектром ингибирующего действия и поэтому может применяться не только в качестве антифибринолитика, но также для профилактики ферментативного аутолиза поджелудочной железы при хирургических вмешательствах на этом органе. Активность апротинина выражают в единицах действия (ЕД).
Фармакокинетика
Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического влияния плазмина и в блокаде активизации плазминогена аутогенными активаторами.
Распределение.
После внутривенного введения апротинин распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.
Выведение.
Выводится почками. Период полураспада активного вещества в сыворотке крови составляет 2 ч. Распад молекулы апротинина до неактивных частиц происходит за счет лизосомальной активности почек и экскретируется с мочой.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Контривен являются: острое воспаление поджелудочной железы (панкреатит); профилактика послеоперационного панкреатита; кровотечения, обусловленные гиперфибринолизом, в т.ч.: после операций, травм; перед, во время и после родов; осложнений, возникающих при проведении тромболитической терапии.
Способ применения
Контривен вводят внутривенно одномоментно (медленно) или капельно.
Для взрослых начальная доза составляет 350 000 ЕД, последующие - 140 000 ЕД через каждые 4 ч. до нормализации гемостаза.
При нарушении гемостаза у рожениц начальная доза для внутривенного введения составляет 700 000 ЕД, затем 140 000 ЕД с интервалом 1 ч. вплоть до остановки кровотечения.
При нарушениях гемостаза у детей препарат назначают в дозе 14 000 ЕД на кг массы тела/сут.
При лечении острого панкреатита препарат предварительно растворяют в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора NaCI и вводят внутривенно капельно по 50 000 ЕД ежесуточно в течение первых трех суток. Затем дозу Контривена снижают до 20 000 ЕД и вводят в течение 3-х последующих суток, курс лечения составляет 6 дней.
Побочные действия
Из побочных действий при применении препарата Контривен возможны артериальная гипотензия или тахикардия.
У пациентов, страдающих нарушением свертывания крови, после длительного капельного вливания в местах введений возможен тромбофлебит.
У пациентов с повыщенным риском развития аллергических реакций после повторных вливаний апротинина возможны кожная сыпь, учащение пульса, побледнение кожи, посинение губ, одышка, обильное потовыделение, нарушение сердечного ритма, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока.
У пациентов страдающих заболеваниями ЖКТ, при слишком быс тром введении возможны кратковременная тошнота, рвота, в редких случаях - психозы, галлюцинации, спутанность сознания.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота.
Препарат Контривен противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудное вскармливание).
Беременность
Во время беременности принимать препарат Контривен противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В зависимости от дозы Контривен понижает активность стрептокиназы и урокиназы.
Контривен может подавлять активность неспецифичной холинэстеразы сыворотки крови. У больных с пониженной активностью неспецифичной холинэстеразы при одновременном применении суксаметония и апротинина может отмечаться апноэ, что обусловлено мышечной релаксацией.
Контривен не следует применять вместе с другими лекарственными средствами, особенно с в-лактамными антибиотиками, т.к. принципиально они считаются несовместимыми, а также с гепарином (увеличивается время свертывания крови) и кортикостероидами.
Передозировка
Передозировка препарата Контривен не наблюдалась.
Условия хранения
Контривен хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 0°С до 5°С.
Срок годности - 2 года.