Интернет Аптека Саломат - доставка лекарств на дом !
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
В наличии
Рецептурный ПРЕПАРАТ
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных
сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у
здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы
клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза.
Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на
гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего
холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. На фоне приема метформина масса тела
пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного
диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета
2 типа, у которых изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.
Фармакокинетика
Абсорбция - после приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно
полно. Доля невсосавшегося метформина, обнаруженного в кале, составляет 20-30 %. Процесс всасывания
метформина характеризуется насыщаемостью. Предполагается, что фармакокинетика его всасывания
нелинейна. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается
через 2,5 часа. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация метформина в плазме
крови достигается в течение 24-48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. Абсолютная биодоступность
составляет 50-60 %. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Распределение - метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.
Сm в крови ниже С в плазме крови и достигается примерно за то же время. Метформин проникает в ах mах
эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения
метформина. Средний объем распределения составляет 63-276 л.
Метаболизм и выведение - подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не
обнаружено. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых
добровольцев составляет 400 мл/м (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина (КК)), что свидетельствует о
наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек:
При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина,
соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови
повышается, повышается риск его кумуляции.
Дети:
При однократном применении в дозе 500 мг у детей фармакокинетические параметры метформина были
сходны с таковыми у здоровых взрослых. При многократном применении в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение
7 дней у детей Сm и площадь под кривой «концентрация-время» (AUCo-t) метформина были снижены ах
примерно на 33 % и 40 % соответственно, по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом,
которые получали метформин в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза метформина
подбирается индивидуально на основании показателей гликемического контроля, полученные данные имеют
ограниченную клиническую значимость.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и
физических нагрузок:
-у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими
средствами, или с инсулином;
-у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска
развития сахарною диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволило достичь адекватного
гликемического контроля.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к метформину и другим компонентам препарата;
-диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
-почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин);
-острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее,
Передозировка
Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу)
гипогликемии не наблюдалось, однако отмечалось развитие лактоацидоза, симптомами которого являются
выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе,
гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться мышечные
судороги, спутанность и потеря сознания.
Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно
прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз.
Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является
гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства
На фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое
исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие
лактоацидоза. Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до и
не возобновлять ранее 48 часов после рентгенологического исследования с применением йодсодержащих
рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана
нормальной.
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь
При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:
- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
- печеночной недостаточности.
В период терапии препаратом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих
этанол.
Комбинации, требующие осторожности
Даназол
Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего.
При совместном применении в случае необходимости терапии даназолом, а также после ее прекращения,
требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
Хлорпромазин
При приеме в больших дозах (100 мг в сутки) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая
высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется
коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.
Глюкокортикостероиды (ГКС)
ГКС системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в
крови, иногда вызывая кетоз. При проведении терапии ГКС и после ее прекращения требуется коррекция дозы
метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
Диуретики
Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной
функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если КК ниже 60 мл/мин.
Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики
Повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета-адренорецепторов. В этом случае
необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение
инсулина. При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может
потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При
необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Гипотензивные лекарственные средства
Гипотензивные лекарственные средства, за исключением ингибиторов ангиотензинпревращающего
фермента, могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу
метформина. Нифедипин повышает абсорбцию и Сm метформина. ах
Производные сульфонилмочевипы, инсулин, акарбоза, салицилаты
При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевипы инсулином, акарбозой,
салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Катионные лекарственные средства
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин,
триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с
метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сm . ах
Пероральные контрацептивные средства, эпинефрин, глюкагон, гормоны щитовидной железы,
производные фенотиазииа, никотиновая кислота
Гипогликемическое действие метформина могут снижать фенотиазиды, глюкагон, эстрогены, пероральные
контрацептивы, фенитоин, симпатомиметики, никотиновая кислота, изониазид, блокаторы «медленных»
кальциевых каналов, левотироксин натрия. Одновременное применение с циметидином снижает скорость
выведения метформина, что может приводить к развитию лактоацидоза. У здоровых добровольцев при
одновременном применении метформина и пропранолола, а также при применении метформина и
ибупрофена не наблюдалось изменения их фармакокинетических показателей.
Субстраты транспорта органических катионов 1 и 2 (ОСТ1 и ОСТ2)
Метформин является субстратом органических катионов ОСТ1 и ОСТ2.
При совместном применении с метформином:
- ингибиторы ОСТ1 (такие как верапамил) могут снизить гипогликемическое действие метформина;
- индукторы ОСТ1 (такие как рифампицин) могут увеличить всасывание метформина в желудочно-кишечном
тракте и усилить его гипогликемическое действие;
- ингибиторы ОСТ2 (такие как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол)
могут снизить выведение метформина почками и привести к увеличению его концентрации в плазме крови;
- ингибиторы ОСТ1 и ОСТ2 (такие как кризотиниб, олапарид) могут снизить гипогликемическое действие
метформина.
Особые указания
Лактоацидоз
Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения)
осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме
метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной
недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет,
кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с
выраженной гипоксией, что может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как
мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной
астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с
последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее
7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение
лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно
обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение препарата Мотирон должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых
хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе
обследования почечная функция была признана нормальной.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо
определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых
пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при
одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных
противовоспалительных препаратов.
Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной
недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить
мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при
сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
Дети и подростки
Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения препаратом Мотирон. В ходе
клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и
половое созревание. Однако, в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль
последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания.
Клинический опыт применения метформина у детей в возрасте 10-12 лет ограничен, поэтому у детей в
указанной возрастной группе необходим наиболее тщательный контроль.
Другие меры предосторожности
Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение
дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать низкокалорийную диету (но
не менее 1000 ккал в сутки).
Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при
его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например,
производными сульфонилмочевины или репаглинидом).
Применение препарата у пациентов с предиабетом рекомендовано при наличии дополнительных факторов
риска развития явного сахарного диабета 2 типа, к которым относятся: возраст менее 60 лет, индекс массы
тела более 30 кг/м2, гестационный сахарный диабет в анамнезе, семейный анамнез сахарного диабета у
родственников первой линии родства, повышенная концентрация триглицеридов, сниженная концентрация
холестерина липопротеидов высокой плотности, артериальная гипертензия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
Монотерапия препаратом Мотирон не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять
транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске развития
гипогликемии при применении препарата Мотирон в сочетании с другими гипогликемическими препаратами
(производными сульфонилмочевины, репаглинидом, инсулином), при которой ухудшается способность к
управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций
Лекарственные средства
Витамины и БАДы
Лечебные травы
Мама и малыш
Первая помощь
Медицинские приборы
Медицинские изделия
Гигиена
Ортопедия
Красота
99-90
Личная информация
Мои заказы
Избранное
Безопасность
Номер телефона
99-90
