Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика
Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации - 1,25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения - 25 л. Связь с белками плазмы (альбуминами) - 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4-гидроксиацеклофенак. Период полувыведения - 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).
Показания к применению
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата:
-ревматоидный артрит;
-псориатический и ювенильный артрит;
-анкилозирующий спондилоартрит;
-подагрический артрит;
-остеоартроз.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к составу препарата;
-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
-анамнестические данные о бронхообструкции, крапивнице, рините, после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма);
-период после проведения аортокоронарного шунтирования;
-выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
-нарушения кроветворения и коагуляции;
-выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
-беременность и период лактации;
-детский возраст до 18 лет.
Беременность и период лактации
Препарат противопоказан во время беременности. Информация об использовании препарата Андерим во время беременности отсутствует. Регулярное применение НПВП в последнем триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Андерим не следует принимать во время лактации. Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 100 мг 2 раз в сутки. Одна таблетка утром и одна вечером. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости. При нарушении функции печени - 100 мг в сутки.
С осторожностью принимать препарат пожилым пациентам, а так же пациентам с нарушениями функции почек.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания и выраженности клинических проявлений.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивноязвенные поражения и перфорация ЖКТ, запоры.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — периферические отеки, в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД, ХСН.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме препарата Андерим и:
-дигоксина, фенитоина или препаратов лития - может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;
-диуретиков и гипотензивных средств - может ослабляться действие этих средств;
-калийсберегающих диуретиков - может развиваться гипергликемия и гиперкалиемия;
-других НПВП или глюкокортикостероидов - повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
-селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) - повышается риск развития ЖКТ кровотечений;
-циклоспорина - может повыситься токсическое воздействие последнего на почки;
-противодиабетических средств - может образоваться как гипо- так и гипергликемия. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
-метотрексата в течение 24 часов до или после его приема - может повыситься концентрация метотрексата и усилиться его токсическое действие;
-ацетилсалициловой кислоты снижается концентрация ацеклофенака в крови;
-антиагрегантов и антикоагулянтов - повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови).
Особые указания
Следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают Андерим, рекомендуют, в качестве меры предосторожности, контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.