Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и умеренное жаропонижающее действие.
Механизм действия: угнетая циклооксигеназу 1 и 2, воздействует на метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшая количество простагландинов в очаге воспаления.
Фармакокинетика
При местном применении частично всасывается через кожу, биодоступность- 6%. У больных полиартритом, которые получают местную терапию (в области воспаленного сустава), концентрация в синовиальной жидкости и ткани выше, чем концентрация в плазме.
Связь с белками плазмы – 99,7%. Метаболизм происходит в результате многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг.
Период полувыведенияиз плазмы – 1- 2 ч, из синовиальной жидкости – 3-6 часов. 60% препарата выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде; 30% - с калом.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10мл/мин) увеличивается выведение с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
Показания к применению
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит);
- воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов, обусловленные травмой (в результате растяжений, при нагрузке и ушибах).
Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
- «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда);
- нарушения кроветворения;
- беременность (I и III триместры), период лактации;
- детский возраст до 6 лет;
- нарушение целостности кожных покровов.
С осторожностью - индуцируемые острые печеночные порфирии, тяжелые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность, беременность.
Способ применения и дозы
Наружно применяют 2-4 г препарата (4-8 см вытесненного из тубы геля), в зависимости от площади болезненного очага, наносят 3-4 раза в сутки на пораженные участки и осторожно растирают (для усиления эффекта вместе с другими лекарственными формами диклофенака); после нанесения необходимо вымыть руки.
Побочные действия
Аллергические реакции - редко сыпь, эритема, зуд, крапивница.
При длительном применении возможны системные побочные эффекты - генерализованная кожная сыпь, бронхоспазм, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
При появлении указанных симптомов следует прекратить применение препарата.
Передозировка
Не выявлена.
Лекарственные взаимодействия
Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии. При приеме диклофенака на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Диклофенак уменьшает эффекты
гипотензивных, гипогликемических и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота ипликамицин увеличивают частоту развития
гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Особые указания
После наложения не следует накладывать окклюзионную повязку.
Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.
Не наносить препарат на поврежденные участки кожи.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Не влияет