Интернет Аптека Саломат - доставка лекарств на дом !
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
В наличии
Рецептурный ПРЕПАРАТ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Розувастатин представляет собой селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-З-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на пхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП. Он также тормозит синтез холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенное содержание холестерина - ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина в (АпоВ), ХС-не ЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-1). Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНП/ ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-1. Терапевтический эффект может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность - примерно 20%. Розувастатин накапливается в печени. V - примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с d альбумином) составляет приблизительно 90%. Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р . Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, 450 является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. Nдисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T - примерно 19 ч. T не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного 1/2 1/2 клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T по крайней мере в 2 раза. 1/2 Показания к применению: x первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными; x семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестерин снижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту. x гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксену) в качестве дополнения к диете; x для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения уровня общего ХС и ХС-ЛПНП.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к составу препарата;
- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); x миопатия; x одновременный прием циклоспорина;
- беременность, период лактации, у женщин - отсутствие адекватных методов контрацепции; x детский возраст до 18 лет ( эффективность и безопасность не установлены);
- пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений.
С осторожностью
-наличие риска развития миопатии / рабдомиолиза - почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, чрезмерное употребление алкоголя, состояния, при которых отмечается увеличение плазменной концентрации розувастатина, возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, неконтролируемая эпилепсия, расовая принадлежность (монголоидная раса), одновременный прием фибратов. Пациенты с печеночной недостаточностью: Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд- Пью отсутствует.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и не измельчая таблетку, запить водой. Можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи. При необходимости приёма препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку Розз 10 мг. До начала терапии препаратом Розз пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибитор ГМГ-КоА редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным уровнем содержания холестерина и принимать во внимание риск развития сердечнососудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели. В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечнососудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был, достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (в липидологических, диабетологических или кардиологических клиниках).
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к специалистам. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы препарата Розз необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Пожилые пациенты: Не требуется коррекция дозы. Пациенты с почечной недостаточностью: У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение всех дозировок препарата Розз у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).
Пациенты с печеночной недостаточностью: Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует. Препарат Розз противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (в том числе при стойком повышении активности «печеночных» трансаминаз, а также любом повышении активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы).
Побочные действия
Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер. Частота возникновения побочных эффектов: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.
Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).
Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы. Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена). Прочие: часто – астенический синдром; возможно - случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.
Передозировка
При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: специфического лечения при передозировке розувастатином не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и поддерживающие мероприятия. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Циклоспорин: Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Антагонисты витамина К: Начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (Международного Нормализованного Отношения- MHO). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется мониторинг MHO. Гемфиброзил и другие липидснижающие средства: Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови (Сmах) и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (или дозы большие или эквивалентные 1 г/сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии. При одновременном приёме препарата с гемфиброзилом и другими
липидснижающими средствами пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Антациды: Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния
гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект
выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение
подобного взаимодействия не изучалось.
Эритромицин: Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC (0 -t)
розувастатина на 20 % и Сmах розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате
усиления моторики кишечника, вызываемого приёмом эритромицина.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: Одновременное применение розувастатина
и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрила на 26% и 34%,
соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы
пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению Розз и
гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при
использовании данного сочетания. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения
клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.
Другие лекарственные препараты
Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с
дигоксином.
Ферменты цитохрома Р450: Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни
ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом
для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и
флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 CYP3A4). Совместное
применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3А4) увеличивает AUC розувастатина на 28%
(клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохромом
Р450.
Особые указания
У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во
время лечения.
При применении Розз во всех дозировках и, в особенности при приёме доз препарата, превышающих 20 мг,
сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат; миалгия, миопатия, в редких случаях
рабдомиолиз.
Определение креатинфосфокиназы:
Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других
возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В
случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5-7
дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает
исходный уровень КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).
До начала терапии:
При назначении Розз, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует проявлять
осторожность пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза, необходимо рассмотреть
соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение.
Во время терапии:
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного
появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и
лихорадкой.
У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапия должна быть прекращена, если уровень КФК
значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со
стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Розз или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль КФК при отсутствии симптомов не
целесообразен. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме
препарата Розз и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии
у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой
кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства,
ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при
сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется
одновременное назначение Розз и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и
возможной пользы при совместном применении Розз и фибратов или ниацина. Противопоказан приём препарата Розз в дозе 40 мг совместно с фибратами.
Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Розз необходим контроль
показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Печень:
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после
начала терапии. Прием Розз следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности
трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. У пациентов с
гиперхолестеринемией вследствие гипотериоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний
должна проводиться до начала лечения препаратом Розз.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе, связанной с
повышенной концентрацией внимания и скоростью психомоторной реакции (во время терапии может возникать
головокружение).
Лекарственные средства
Витамины и БАД
Лечебные травы
Мама и малыш
Первая помощь
Медицинские приборы
Медицинские изделия
Гигиена
Ортопедия
Красота
99-90
Личная информация
Мои заказы
Избранное
Безопасность
Номер телефона
99-90
