Интернет Аптека Саломат - доставка лекарств на дом !

Корзина

Корзина пуста!
X
Телефон

Пароль

Введите код из смс

Повторная отправка сообщения будет доступна через:

:

Нажав на кнопку “Продолжить”, я принимаю условия пользования

Пароль
Повторный пароль

Нажав на кнопку “Регистрация”, я принимаю условия пользования

Арваз-20 тб №14

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

(0)

Арт. 10279

42.00 смн.

В наличии

Рецептурный ПРЕПАРАТ

Фармакокинетика

Всасывание: Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь; максимальные плазменные концентрации достигаются в течение 1-2 часов. Степень всасывания повышается пропорционально дозе препарата. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет приблизительно 14%, и системная биодоступность ингибирующей активности ГМГ- КоА редуктазы составляет приблизительно 30%. Хотя прием пищи снижает скорость и степень всасывания препарата приблизительно на 25% и 9%, соответственно, количество холестерина ЛППН снижается одинаково, независимо  от приема пищи.

Распределение: Аторвастатин на 98% связывается с белками плазмы. Согласно результатам наблюдений на крысах, аторвастатин может проникать в грудное молоко у человека.

Метаболизм: Аторвастатин экстенсивно метаболизируется до орто- и парагидроксилированых производных и различных продуктов бета-окисления. Приблизительно 70% ингибирующей активности ГМГ-КоА - редуктазы принадлежит активным метаболитам.

Выведение: Аторвастатин и его метаболиты выводятся в основном с желчью после печеночного и/или экстрапеченочного метаболизма, однако препарат не подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Средний период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 14 часов, и средний период полураспада ингибирующей активности ГМГ-КоА -редуктазы составляет 20-30 часов, за счет участия активных метаболитов. Менее 2% дозы аторвастатина появляется в  моче после приема внутрь. У пациентов с хронической алкогольной болезнью печени пламенные концентрации аторвастатина значительно повышены.

Фармакодинамика

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермента А (ГМГ-КоА) редуктазы, фермента, ограничивающего скорость и превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, прекурсор стеролов, включая холестерин.

Арваз снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови путем ингибирования ГМГ-КоА -редуктазы и синтеза холестерина в печени, а также путем повышения количества печеночных рецепторов для липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток, в результате чего увеличивается усвоение и катаболизм липопротеинов низкой плотности. Также аторвастатин снижает выработку ЛПНП, количество частиц ЛПНП и холестерина ЛПНП у некоторых пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Арвазтм снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина  В у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, не семейной формы гиперхолестеринемии, и смешанной дислипидемией. 

Также Арваз снижает уровень липопротеинов очень низкой плотности и триглицеридов, и повышает уровень липопротеинов высокой плотности и аполипопротеина А-1. Не установлено влияние аторвастатина на уровень заболеваемости и смертности от сердечнососудистых заболеваний. 

Показания к применению

- в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенным содержанием в плазме крови общего холестерина, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения содержания Хс-ЛПВП у больных первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредериксону), с повышенным содержанием триглицеридов в плазме крови (тип IV по Фредериксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредериксону), в случае отсутствия адекватного эффекта при диетотерапии

- для снижения содержания в плазме крови общего холестерина и Хс-ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения

- для снижения риска летальных исходов ИБС и рисков развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта и для уменьшения необходимости проведения процедур реваскуляризации у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями и/или дислипидемией, а также в случае, если эти заболевания не выявлены, но имеется не менее трех факторов риска развития ИБС, таких как возраст более 55 лет, курение, артериальная гипертензия, низкие концентрации в плазме крови Хс-ЛПВП, случаи раннего развития ИБС у родственников.

Способ применения и дозы

Перед началом лечения Арвазом следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у больных ожирением, а также лечения основного заболевания. При назначении препарата больному необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.

Внутрь применять Арваз в любое время дня, независимо от приема пищи. Начальная доза при профилактике ИБС для взрослых – 10 мг 1 раз в сутки. Изменять следует с интервалом не менее 2-4 недель под контролем липидного профиля плазмы. Максимальная суточная  доза -80 мг в 1 прием.

При первичной  гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной)  гиперлипидемии Арваз назначают по 10 мг  1 раз в день. Эффект появляется в течение 2 недель, максимальный эффект появляется в течение -4 недель.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия: для большинства больных - 10 мг один раз в сутки; терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4 недель; при длительном лечении эффект сохраняется.

При  гомозиготоной семейной гиперхолестеринемии назначают Арваз по 80 мг  1 раз в сутки.

Перед началом терапии больному необходимо назаначить стандартную гиперхолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.

Применение у больных с заболеваниями печени: см. «Противопоказания».

При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать.

Применение у пожилых людей: различий в безопасности, эффективности или же достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых людей в сравнении с общей популяцией не обнаружены.

У пациентов с подтвержденным диагнозом ИБС или с высоким риском ишемических осложнений целью лечения являются снижение содержания холестерина ЛПНП ниже 3 ммоль/л (или менее 115 мг/дл) и общего холестерина ниже 5 ммоль/л (или менее 190 мг/дл).

Побочные действия

Редко

-бессонница, головная боль, астенический синдром: тошнота, отрыжка, диарея, абдоминальная  боль, диспепсия, метеоризм, запор
недомогание головокружение, амнезия, парестезия, периферическая нейропатия, гипестезия, извращение вкуса, кошмарные сноведения, расплывчатое зрение
-рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха
-боль в спине, судороги мышц, миалгия, миозит, миопатия, артралгия, рабдомиолиз
-аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, анафилаксия, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла
-тромбоцитопения, лейкоцитоурия
-гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной КФК, повышение активности трансаминаз
-назофарингит, боль в глотке, носовое кровотечение
-импотенция
-пререфирические отеки
-увеличение массы тела
-боль в груди
-почечная недостаточность
-алопеция
-шум в ушах
-утомление

Противопоказания
-повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
-активное заболевание печени или повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза
-беременные и кормящие женщины, а также женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции
-детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Риск развития миопатии повышается во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы и

При одновременном применении циклоспорина, производных фибриновой кислоты, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, проитивогрибковых лекарственных средств (относящихся к азолам) и никотиновой кислоты концентрация аторвастатина в плазме (и риск возникновения миопатии) повышается.

Эритромицин/кларитромицин: при одновременном применении Арваза и эритромицина (500 мг четыре раза в сутки) или кларитромицина (500 мг два раза в сутки), которые ингибируют цитохром Р450 3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.

Антациды: одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния и алюминия гидроксиды, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения содержания Хс-ЛПНП при этом не менялась.

Клинически значимого взаимодействия Арваза не отмечается при одновременном применении с варфарином, циметидином и феназоном.

Одновременное применение Арваза с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома CYP3A4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови (при одновременном применениии  с эритромицином Сmax аторвастатина увеличивается на 40 %).

При повторном приеме дигоксина и Арваза в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Арвазом в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больные, получающие дигоксин в сочетании с Арвазом, требуют соответствующего наблюдения.

При одновременном применении Арваза и перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20%, соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей Арваз.

При  одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%; однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.

При  одновременном примении Арваза 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина не изменялась.

Особые указания

Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание дифферециальной диагностике загрудинных болей. Следует иметь ввиду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией лечение следует прекратить.

Действие на печень

После лечения Арвазом отмечали значительное (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) повышение сывороточной активности "печеночных" трансаминаз.

Повышение активности "печеночных" трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы Арваза, временной или полной отмене препарата активность "печеночных" трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием  Арваза в сниженной дозе без каких-либо последствий.

Необходимо контролировать показатели функции печени во время всего курса лечения, особенно при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения содержания "печеночных" трансаминаз, их активность следует контролировать до достижения пределов нормы. Если повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата.

Действие на скелетные мышцы

Назначая Арваз в гиполипидемических дозах в сочетании с производными фиброевой кислоты, эритромицином, иммунодепрессантами, азольными противогрибковыми препаратами или никотиновой кислотой, врач должен тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Арваз может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы.

При применении Арваза описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Арвазом следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, метаболические, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Информация для больного: больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

С осторожностью применять у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или страдающих заболеванием печени (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Арваз можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода во время лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, применение активированного угля). Гемодиализ неэффективен.

Ещё

0 Отзыв
5 Звёзд
0%
4 Звёзд
0%
3 Звёзд
0%
2 Звёзд
0%
1 Звёзд
0%

Отправьте ваш отзыв

Вам может пригодиться


Фильтр