Фармакокинетика
Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения (Vd)– 0,15 л/кг. Гидроксилируется в печени.
Легко проходит через гистогематический барьеры. Период полувыведения (Т1/2) - 60-75 ч. Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остальная – с желчью.
Характеризуется высокой биодоступностью – 100 %.
Фармакодинамика
Артоксан является эффективным нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с мощным противовоспалительным, анальгизирующим и менее выраженным жаропонижающим действием. Свойства препарата обусловлены ингибированием обеих изоформ фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов.
Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (простагландинов, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз.
Препарат снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на таламические центры боли, обладает десенсибилизирующим действием (при длительном применении). При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений суставов.
Показания к применению
- ревматоидный артрит, подагрический артрит, анкилозирующий спондилит
(болезнь Бехтерева)
- остеоартроз, остеохондроз
- тендиниты, бурситы, миозиты, периартриты
- артралгии, невралгии, миалгии, люмбаго
- травмы, ожоги
Способ применения и дозы
Предназначен для внутримышечного или внутривенного введения доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза: 10 мг в сутки.
При выраженном болевом синдроме можно увеличить дозу до 40 мг 1 раз в сутки.
При острых приступах подагрического артрита: 20 мг 2 раза в сутки в течение первых 2-3 дней, затем 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.
Побочные действия
- тошнота, боли и неприятные ощущения в животе, метеоризм, диарея
- головокружение, головная боль, бессонница, депрессия, повышенная возбудимость
- аллергические реакции в виде зуда, крапивницы, эритемы, синдром Стивенса – Джонсона и Лайелла
- повышение концентрации в плазме креатинина, мочевины, увеличение активности «печеночных» трансаминаз
- стоматит
- отек и раздражение глаз
Противопоказания
- повышенная чувствительность к теноксикаму и другим НПВП
- эрозивно – язвенные поражения желудочно – кишечного тракта
- желудочно – кишечные кровотечения
- тяжелые заболевания почек
- планируемый наркоз и оперативные вмешательства
- период беременности и кормления грудью
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Артоксан увеличивает выраженность эффектов непрямых антикоагулянтов. Не обнаружено взаимодействия при одновременном применении с циметидином, гипогликемизирующими средствами, однако рекомендуется осуществление текущего контроля за действием пероральных гипогликемизирующих препаратов, особенно в начале лечения Артоксаном. Одновременное применение пробеницида повышает скорость элиминации Артоксана.
При применении с диуретиками следует учитывать возможность задержки натрия и воды в организме.
Особые указания
В процессе длительного лечения Артоксаном необходим контроль функции печени и почек.
Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при оперативных вмешательствах.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы - усиление проявлений описанных побочных действий.
Лечение - симптоматическое