Состав
Одна таблетка содержит
-активное вещество - метилпреднизолон 4 мг
-вспомогательные вещества: лактозы моногидрат и крахмал кукурузный смесь (85: 15), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской и риской на одной стороне, диаметром около 8 мм (для дозировки 4 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Метилпреднизолон
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика метилпреднизолона линейная, не зависит от способа введения.
Всасывание: метилпреднизолон быстро всасывается, максимальная концентрация метилпреднизолона в плазме крови после перорального приема здоровыми добровольцами достигается от 1,5 до 2,3 часов. Абсолютная биодоступность у нормальных здоровых добровольцев после перорального приема, как правило, высокая (82% - 89%).
Распределение: метилпреднизолон широко распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и секретируется в грудное молоко. Объем распределения составляет приблизительно 1,4 л/кг. Связывание метилпреднизолона с белками плазмы в организме человека составляет примерно 77%.
Биотрансформация: в основном кортикостероиды метаболизируются в печени, частично в почках и затем выводятся с мочой. В организме человека метилпреднизолон метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, основными из которых являются 20α-гидроксиметилпреднизолон и 20β- гидроксиметилпреднизолон. Метаболизм в печени происходит главным образом с участием фермента CYP3A4. Метилпреднизолон, как и многие другие субстраты CYP3A4, также может быть субстратом для АТФ-связывающего кассетного транспортного белка Р-гликопротеина, влияющего на распределение в тканях и взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
Выведение: средний период полувыведения для метилпреднизолона находится в диапазоне от 1,8 до 5,2 часов. Общий клиренс составляет примерно от 5 до 6 мл / мин/кг.