Интернет Аптека Саломат - доставка лекарств на дом !
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Нет в наличии
Рецептурный ПРЕПАРАТ
Состав
-каждая таблетка содержит:
Метилпреднизолон BP4 мг;
Вспомогательные вещества q.s.
Фармакотерапевтическая группа
Простые препараты кортикостероидов для системного применения.
Глюкокортикоиды.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Метилпреднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат. Оказывает противовоспалительное,
противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к
эндогенным катехоламинам.
Эффект метилпреднизолона, как и других глюкокортикоидов, реализуется через взаимодействие со
стероидными рецепторами в цитоплазме. Cтероид-рецепторный комплекс транспортируется в ядро клетки,
соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. Глюкокортикоиды угнетают синтез
многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите),
а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях. Индуцируют синтез
липокортина – ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия глюкокортикоидов, что приводит к
уменьшению воспалительного и иммунного ответа.
Глюкокортикоиды, включая метилпреднизолон, подавляют или препятствуют развитию тканевого ответа ко
многим тепловым, механическим, химическим, инфекционным и иммунологическим агентам. Таким образом,
глюкокортикоиды действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину.
Противовоспалительный эффект препарата как минимум в 5 раз превышает эффективность гидрокортизона.
Эндокринные эффекты метилпреднизолона включают подавление секреции АКТГ, угнетение продукции
эндогенного кортизола. При длительном применении вызывает частичную атрофию коры надпочечников, влияет
на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, поэтому при длительном
применении может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, уменьшение плотности костной ткани,
явления мышечной атрофии и дислипидемии. Препарат также способствует повышению артериального
давления и модуляции поведения и настроения. Слидерон практически не обладает минералокортикоидной
активностью.
Фармакокинетика:
Фармакокинетика метилпреднизолона линейная, не зависит от способа введения.
Всасывание: метилпреднизолон быстро всасывается, максимальная концентрация метилпреднизолона в
плазме крови после перорального приема здоровыми добровольцами достигается от 1,5 до 2,3 часов.
Абсолютная биодоступность у нормальных здоровых добровольцев после перорального приема, как правило,
высокая (82% - 89%).
Распределение: метилпреднизолон широко распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический
барьер и секретируется в грудное молоко. Объем распределения составляет приблизительно 1,4 л/кг.
Связывание метилпреднизолона с белками плазмы в организме человека составляет примерно 77%.
Биотрансформация: в основном кортикостероиды метаболизируются в печени, частично в почках и затем
выводятся с мочой. В организме человека метилпреднизолон метаболизируется в печени до неактивных
метаболитов, основными из которых являются 20α-гидрок симетилпреднизолон и 20βгидроксиметилпреднизолон. Метаболизм в печени происходит главным образом с участием фермента CYP3A4.
Метилпреднизолон, как и многие другие субстраты CYP3A4, также может быть субстратом для АТФсвязывающего кассетного транспортного белка Р-гликопротеина, влияющего на распределение в тканях и
взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
Выведение: средний период полувыведения для метилпреднизолона находится в диапазоне от 1,8 до 5,2 часов.
Общий клиренс составляет примерно от 5 до 6 мл / мин/кг.
При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Показания к применению
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!!!
Препарат Слидерон применяется при заболеваниях, требующих применения глюкокортикоидной терапии:
- Эндокринные заболевания (первичная и вторичная недостаточность надпочечников, врожденная
гиперплазия коры надпочечников).
- Ревматические заболевания (ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит; анкилозирующий
спондилоартрит).
- Коллагеновые заболевания/артериит (системная красная волчанка; системный дерматомиозит
(полимиозит); ревматизм с тяжелым кардитом, гигантоклеточный артериит/ревматическая полимиалгия).
- Кожные заболевания ( пузырчатка обыкновенная).
- Аллергические состояния (тяжелый сезонный и круглогодичный аллергический ринит; медикаментозные
реакции гиперчувствительности; сывороточная болезнь; аллергический контактный дерматит; бронхиальная
астма).
- Заболевания глаз (передний увеит (проявляющийся иритом, иридоциклитом); задний увеит; неврит).
- Заболевания органов дыхания (легочной саркоидоз; острый диссеминированный туберкулез легких в
комплексном лечении с противотуберкулезными препаратами); аспирация желудочного содержимого).
- Гематологические заболевания (идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура; гемолитическая анемия
(аутоиммунная)).
- Опухолевые заболевания (острый и лимфатический лейкоз; злокачественная лимфома).
- Желудочно-кишечные заболевани (язвенный колит; болезнь Крона).
- Другие заболевания (туберкулезный менингит (с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией),
для подавления реакции отторжения в транспланталогии).
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- туберкулез, другие острые и хронические бактериальные или вирусные инфекции (без должной
химиотерапевтической защиты);
- системные грибковые инфекции;
- введение живых или живых ослабленных вакцин пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы
препарата.
Беременность и период лактации
Препарат проникает через плаценту и выделяется в молоко в период кормления грудью. Во время беременности
необходимо тщательно взвешивать пользу от терапии препаратом Слидерон для матери и потенциальный риск
для плода. Длительное применение во время беременности вызывает нарушение роста плода. Имеется
опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной
терапии у новорожденного. Глюкокортикоиды также могут повышать риск мертворождаемости. Необходимо
избегать кормления грудью при продолжительной системной терапии препаратом Слидерон.
Способ применения и дозы
Принимать внутрь.
Взрослые
Рекомендации по дозировке, указаны в приведенной ниже таблице. Их следует считать начальными суточными
дозами. Рекомендуемая средняя общая суточная доза, может быть дана либо в виде разовой дозы или в виде
разделенных доз (за исключением альтернативной схемы терапии).
При альтернативном способе лечения, минимальная ежедневная потребность в препарате Слидерон
удваивается и принимается в виде однократной дозы через день, в 8.00 утра. Дозировка зависит от состояния,
требующего лечения и реакции пациента.
Нежелательные побочные эффекты могут быть сведены к минимуму, при использовании самых низких
эффективных доз в течение минимального периода применения.
Начальная подавляющая дозировка может быть изменена в зависимости от состояния/заболевания, требующего
лечения. Как только будет получен удовлетворительный клинический ответ, суточную дозу необходимо
постепенно уменьшать. Лечение может быть прекращено в случае острых состояний или продолжаться в
минимальной эффективной дозе при хронических заболеваниях. При хронических заболеваниях, важно, чтобы
снижение дозировки от начальной до поддерживающей дозы, соответствовало клиническим проявлениям
заболевания.
Пациенты пожилого возраста
Лечение пациентов пожилого возраста, особенно если оно продолжительное, следует проводить осторожно,
учитывая, возможность развития у них более серьезных побочных реакций, таких как остеопороз, диабет,
гипертония, повышенная склонность к инфекциям, кожной атрофии и пр.
Дети
Дозировку в детском возрасте определяет врач, и она основывается на клиническом ответе. Лечение следует
проводить в минимальной эффективной дозировкой в течение наименее короткого необходимого периода
времени. При возможности, следует использовать альтернативную схему терапии.
4 мг метилпреднизолона является эквивалентом 5 мг преднизолона, 4 мг триамцинолона и 0,75 мг
дексаметазона.
При недостаточности надпочечников внутрь 0,14 мг/кг или 4 мг/м2 в сутки в 3 приёма, по другим показаниям —
внутрь 0,417–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м2 разделенных на три приема. При возможности, суточную дозу следует
принимать однократно через день.
Побочные действия
Инфекции и инвазии: маскирование инфекций, активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции.
Влияние на гематологическую и лимфатическую системы: лейкоцитоз (частота возникновения неизвестна).
Влияние на работу иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (включая анафилаксию, с/без
острой сердечной недостаточности, остановка сердца, бронхоспазм).
Влияние на работу эндокринной системы: синдром Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой
системы.
Нарушения со стороны метаболизма и усвоения питательных веществ: задержка натрия, задержка жидкости,
гипокалиемический алкалоз, снижение толерантности к глюкозе, симптомы латентного сахарного диабета,
увеличение потребности в инсулине и в пероральных гипогликемизирующих препаратах у пациентов,
страдающих сахарным диабетом. По сравнению с кортизоном или гидрокортизоном, минералокортикоидные
побочные эффекты встречаются значительно реже, в случае приема синтетических производных, таких как
метилпреднизолон. В таких случаях рекомендована диета, при которой ограничивается потребление натрия и
дополнительно добавляется калий. Все кортикостероиды способны повышать выведение кальция из организма.
Липоматоз эпидуральный (частота возникновения неизвестна).
Психиатрические нарушения: на фоне кортикотерапии возможно развитие различных психических расстройств:
от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых
психотических проявлений.
Влияние на работу нервной системы: повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва
(псевдоопухоль головного мозга), судороги, головокружение.
Офтальмологические нарушения: катаракта; частота не известна - глаукома, экзофтальм, хориоретинопатия.
Влияние на органы слуха: вертиго (частота возникновения неизвестна).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных
пациентов), у больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление
формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Влияние на работу сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, петехия. Вероятность тромбозов (частота
возникновения неизвестна).
Респираторные, медиастинальные и торакальные нарушения: длительная икота при приеме повышенных доз
кортикостероидов.
Гастроинтестинальные нарушения: пептическая язва с риском перфорации и геморрагии, желудочные
кровотечения, панкреатит, эзофагит, прободение кишок.
Нарушения работы печени и желчевыводящих путей: гепатит, повышение печеночных ферментов (например:
СГОТ/Сыворотка глутаминовой щавелевоуксусной трансаминазы, СГПТ/Сыворотка глютаминовой
пировиноградной трансаминазы. Частота возникновения данного побочного эффекта не установлена).
Дерматологические нарушения и влияние на кожные покровы: кровоподтеки, истончение и снижение прочности
кожи.
Костно-мышечные и системные нарушения: мышечная слабость, стероидная миопатия, остеопороз,
асептический некроз.
Влияние на работу репродуктивной системы и молочных желез: иррегулярная менструация.
Лабораторные исследования: потеря калия. Может наблюдаться повышение уровня аланинтрансаминазы
(АЛТ), аспартаттрансаминазы (ACT) и щелочной фосфатазы в сыворотке крови. Обычно эти изменения
незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения.
Отрицательный азотистый баланс, обусловленный катаболизмом белков, увеличение внутриглазного давления,
подавление реакций при проведении кожных проб.
Травмы, интоксикации и местные осложнения: компрессионные переломы позвонков, патологические
переломы, разрывы сухожилий (в особенности Ахиллова сухожилия).
Передозировка
Клинический синдром острой передозировки препарата не описан. Сообщения о случаях острой токсичности при
передозировке ГКС крайне редки. Специфического антидота не существует. Частый повторный прием
(ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома
Кушинга и других осложнений, характерных для длительной терапии ГКС.
Лечение симптоматическое. Метилпреднизолон выводится при диализе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Метилпреднизолон представляет собой субстрат цитохрома Р450 (CYP) и в основном метаболизируется с
помощью фермента CYP3A4. CYP3A4 является главным ферментом, наиболее распространенным
подсемейством CYP в печени взрослого человека, он катализирует 6β-гидроксилазу. Гидроксилирование
стероидов, это существенно важная, I фаза метаболического этапа для обоих видов кортикостероидов
(эндогенных и синтетических). Другие соединения (или другие лекарственные препараты) также являются
субстратами CYP3A4 и могут влиять на метаболизм глюкокортикоидов как индукторы (стимуляторы) или как
ингибиторы CYP3A4 фермента.
Антибиотики, Противотуберкулезные препараты (Рифампин, Рифабутин); Антиконвульсанты
(Фенобарбитал, Фенитоин, Примидон) - CYP3A4 индукторы - препараты, которые индуцируют активность
CYP3A4 и как правило, повышают печеночный клиренс, что приводит к снижению концентрации в плазме крови
препаратов, которые являются субстратами CYP3A4. Совместное применение может потребовать увеличения
дозы метилпреднизолона для достижения желаемого результата.
Антиконвульсант (Карбамазепин) - CYP3A4 индуктор – см. выше и субстрат CYP3A4 - в присутствии другого
субстрата CYP3A4, может быть затронут печеночный клиренс метилпреднизолона. Соответствующая
корректировка дозы не требуется. Возможно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого
препарата отдельно, могут с большей вероятностью развиться и при их одновременном применении.
Антибиотик из группы макролидов (Тролеандомицин), грейпфрутовый сок, Антагонист кальция
(Mибефрадил), Антагонист рецепторов гистамина H2 (Циметидин) - CYP3A4 ингибиторы, угнетают
активность CYP3A4, обычно уменьшают печеночный клиренс и повышают концентрацию в плазме
лекарственных препаратов - субстратов CYP3A4, таких, как метилпреднизолон. В присутствии ингибитора
CYP3A4, возможно, потребуется изменение дозы метилпреднизолона, для того чтобы избежать токсичности
стероидного препарата.
Антибактериальные препараты (Изониазид) - возможно влияние метилпреднизолона на увеличение скорости
ацетилирования и клиренс изониазида.
Противорвотные препараты (Апрепирант, Фозапрепирант), Противогрибковые препараты (Интраконазол,
К е т о к о н а з о л ) Б л о к а т о р ы к а л ь ц и е в ы х к а н а л о в ( Д и л т и а з е м ) , К о н т р а ц е п т и в ы
(пероральные)(Этинилэстрадиол/ Норэтиндрон), Иммуносупрессант( Циклоспорин) (1), Антибиотики
группы макролидов (Кларитромицин, Эритромицин), Противовирусные препараты (HIV-ингибиторы
протеазы (2) (3)) - CYP3A4 ингибиторы - см выше.
Субстраты CYP3A4 - в присутствии другого субстрата CYP3A4, может быть затронут печеночный клиренс
метилпреднизолона, корректировка дозы не требуется. Вполне возможно, что побочные реакции, связанные с
применением одного лекарственного препарата могут быть более вероятными, но возможно произойдет
одновременное взаимовлияние (1).
Взаимное торможение метаболизма происходит при одновременном применении циклоспорина и
метилпреднизолона, что может вызвать повышение концентрации в плазме крови одного или обоих препаратов.
Возможно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого препарата отдельно, могут с большей
вероятностью развиться и при их одновременном применении. (2) Ингибиторы протеазы, такие как индинавир и
ритонавир, могут повышать концентрацию кортикостероидов в плазме крови. (3) Кортикостероиды могут
активировать метаболизм ингибиторов ВИЧ-протеазы, что приводит к снижению их концентрации в плазме крови.
Иммуносупрессанты (Циклофосфамид, Такролимус) - Субстраты CYP3A4 - в присутствии другого субстрата
CYP3A4, может быть затронут печеночный клиренс метилпреднизолона, соответствующая корректировка дозы
не требуется. Возможно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого препарата отдельно, могут с
большей вероятностью развиться и при их одновременном применении.
НПВП(нестероидные противовоспалительные препараты) (4), высокие дозы аспирина (5)
(aцетилсалициловой кислоты) - (4) - возможно увеличение числа случаев желудочно-кишечных кровотечений и
язв, когда кортикостероиды применяются вместе с НПВП. (5) Метилпреднизолон может повысить клиренс
высоких доз аспирина, что может привести к снижению уровня салицилата в сыворотке. Прекращение лечения
метилпреднизолоном может привести к повышению уровня салициловой кислоты в сыворотке крови, что может
привести к повышенному риску токсичности салицилата.
Антихолинергические препараты (6), Блокаторы нервно-мышечной проводимости (7)) - (6) Острая миопатия
отмечалась при одновременном применении высоких доз кортикостероидов и антихолинергических препаратов,
таких как блокаторы нервно-мышечной проводимости.
(7) Антагонизм блокаторов нервно-мышечной проводимости панкурония и векурония отмечался у пациентов,
принимающих кортикостероиды. Это взаимодействие можно ожидать со всеми конкурентными блокаторами
нервно-мышечной проводимости.
Препараты антихолинэстеразы - стероиды могут уменьшить эффекты антихолинэстеразы при миастении.
Противодиабетические препараты - поскольку кортикостероиды могут повышать концентрацию глюкозы в
крови, может потребоваться корректировка доза противодиабетических препаратов.
Антикоагулянты (пероральные) - эффективность антикоагулянта кумарина может быть повышена при
одновременной терапии кортикостероидами, требуется тщательный мониторинг времени свертывания или
определение протромбинового времени, для того чтобы избежать спонтанных кровотечений.
Препараты, выводящие калий - если кортикостероиды принимаются одновременно с препаратами,
выводящими калий (т.е. диуретиками), пациенты должны соблюдать меры для предупреждения развития
гипокалиемии. Существует также повышенный риск развития гипокалиемии при одновременном применении
кортикостероидов с амфотерицином, ксантенами или агонистами бета 2.
Ингибиторы ароматазы (аминоглютетимид) - индуцированное аминоглютетимидом подавление функции
надпочечников может усугубить эндокринные изменения, вызванные длительной терапией глюкокортикоидами.
Особые указания
Эффекты, подавления иммунитета и повышенной восприимчивости к инфекциям
Кортикостероиды могут маскировать симптомы некоторых инфекционных заболеваний, в ходе их применения
может повыситься восприимчивость к инфекциям, может развиться новая инфекция. Подавление
воспалительного ответа и иммунной функции повышает возможность развития грибковых, вирусных и
бактериальных заболеваний. Во многих случаях клинические проявления могут быть нетипичными и достичь
запущенной стадии до их выявления. Существует риск развития рецидива туберкулеза, осложнений ветряной
оспы и опоясывающего герпеса.
Применение препарата пациентами с активным туберкулезом должно быть ограничено случаями острого
диссеминированного туберкулеза, когда кортикостероиды используются для лечения основного заболевания в
комбинации с противотуберкулезными препаратами. Если лечение кортикостероидами показано пациентам с
неактивным туберкулезом или положительной туберкулиновой пробой, необходим тщательный контроль для
профилактики реактивации заболевания. В ходе продолжительной терапии кортикостероидами, эти пациенты
должны получать соответствующую химиопрофилактику.
Ветряная оспа может дать фатальный исход у пациентов с компрометированным иммунитетом, включая
пациентов, принимающих лекарственные препараты для подавления иммунной системы. Такие пациенты
должны избегать близкого контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем, если в анамнезе у
них нет четкой информации о том, что они уже перенесли это заболевание. В случае если подтверждено
заболевание ветряной оспой, необходимо тщательное наблюдение врача и проведение соответствующего
лечения. Лечение кортикостероидами в таких случаях прекращать нельзя, в некоторых случаях может
потребоваться повышение дозы.
Необходимо избегать контакта с больными корью. Может потребоваться профилактика обычным
иммуноглобулином (для внутримышечного введения), а также регулярный контроль врача.
Кортикостероиды следует с осторожностью назначать пациентам с установленными или подозреваемыми
паразитарными заболеваниями (например, энтеробиозом), так как в этих случаях можно спровоцировать
связанную с ними суперинфекцию и распространение заболевания.
Не следует проводить вакцинацию живыми вакцинами пациентов, которые принимают кортикостероиды в
больших дозах, так как реакция организма на вакцинирование может быть ослаблена. С осторожностью,
необходимо назначать препарат в течение 8 недель до и после вакцинации, при лимфадените, после прививки
БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях, в том числе при СПИДе или ВИЧ-инфицировании.
Имеются сообщения о развитии синдрома Капоши у пациентов, принимающих кортикостероиды, после
прекращении лечения может наступить клиническая ремиссия заболевания.
Роль кортикостероидов в лечении септического шока спорная. С ранних исследований, сообщаются как
положительные, так и отрицательные последствия лечения. Совсем недавно, кортикостероиды были
предложены как дополнение к лечению пациентов с установленным диагнозом септический шок, если имеются
проявления недостаточности надпочечников. Тем не менее, длительное применение кортикостероидов при
септическом шоке не рекомендуется, что подтверждается систематическим обзором краткосрочных курсов
лечения высокими дозами кортикостероидов. На основании данного обзора можно сделать предположение, что
не длительные курсы (5-11 дней) низкими дозами кортикостероидов могут привести к уменьшению смертности
при данной патологии.
У пациентов, получающих терапию кортикостероидами, отмечались редкие случаи кожных и
анафилактических/анафилактоидных реакций, поэтому пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции
на лекарственные препараты, до приема препарата, должны принять соответствующие меры предосторожности.
Эндокринные эффекты
Пациентам, получающим терапию кортикостероидами, при сильном стрессе, показано повышение дозы
быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.
При длительной терапии кортикостероидами развивается атрофия коры надпочечников, она может сохраняться
в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. У пациентов, которые получили более
физиологические дозы системных кортикостероидов (приблизительно 6 мг метилпреднизолона) в течение более
чем 3-х недель, отмена препарата не должна проводиться резко. Как следует проводить снижение дозы в
значительной степени зависит от заболевания, обычно доза системных кортикостероидов после рецидива
заболевания должна снижаться постепенно. Во время вывода в ремиссию может потребоваться клиническая
оценка активности заболевания. Если имеется мало вероятности развития рецидива заболевания, при отмене
системных кортикостероидов, их доза может быть снижена до физиологического уровня быстро, но существует
неопределенность в отношении функционального сосотяния коры надпочечников. После того, как достигается
суточная доза метилпреднизолона 6 мг, снижение дозы должно быть более медленным, чтобы позволить коре
надпочечников восстановиться. Резкая отмена системной терапии кортикостероидами возможна, если она
продолжается менее 3-х недель и имеется мало вероятности развития рецидива. Резкая отмена ежедневной
дозы препарата Слидерон до 32 мг, получаемого в течение 3 недель не должна привести у большинства
пациентов к клинически значимому подавлению коры надпочечников.
Постепенно, следует проводить отмену терапии системными кортикостероидами (даже при продолжительности
курса лечения менее 3 недель) у следующих групп пациентов:
- пациенты, у которых были повторные курсы системных кортикостероидов, особенно если они длились более
3-х недель;
- если короткий курс был назначен в течение одного года после прекращения длительной терапии, проводимой
в течение нескольких месяцев или даже лет;
- пациенты, у которых кроме экзогенной терапии кортикостероидами могут быть другие причины для
надпочечниковой недостаточности (если глюкокортикоиды будут отменены резко, острая недостаточность
надпочечников может привести к летальному исходу).
Лекарственные средства
Витамины и БАДы
Лечебные травы
Мама и малыш
Первая помощь
Медицинские приборы
Медицинские изделия
Гигиена
Ортопедия
Красота
99-90
Личная информация
Мои заказы
Избранное
Безопасность
Номер телефона
99-90
