Состав
-каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Фуросемид ВР 20 мг;
Спиронолактон ВР 50 мг;
Краситель: хинолиновый желтый, бриллиантовый синий и диоксид титана BP.
Вспомогательные вещества q.s.
Фармакотерапевтическая группа
Диуретики. Комбинация диуретиков с калийсберегающими препаратами.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика:
Спекпон содержит калий сберегающий диуретик длительного действия спиронолактон и петлевой диуретик
короткого действия фуросемид. Спиронолактон и фуросемид имеют различный механизм и место действия и
дополняют друг друга. Поэтому, при приеме препарат создает синергетический эффект суммирования
мочегонного свойства.
Спиронолактон – Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона
по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических
белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и
дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает
титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен.
Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.
Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фуросемид - диуретик быстрого действия, производное сульфонамида. Механизм действия фуросемида
связан с блокадой реабсорбции ионов хлора и натрия в восходящем колене петли Генле. Препарат
воздействует и на извитые канальцы, причем этот эффект не связан с ингибированием карбоангидразы или
антиальдостероновой активностью. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое,
хлоруретическое действие. Увеличивает также экскрецию калия, кальция, магния.
При приеме препарата внутрь начало диуретического эффекта наблюдается уже в течение первого часа, а
максимум действия достигается в пределах 1-2 ч после приема, длительность диуретического эффекта
составляет 6-8 ч.
Фармакокинетика:
Спиронолактон - после приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в
печени, основным активным метаболитом является канренон.T1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным
образом почками, некоторое количество выводится с желчью.
Фуросемид - биодоступность составляет 64%. Величина максимальной концентрации препарата в плазме
крови возрастает с увеличением дозы, но время достижения максимума не зависит от дозы и варьирует в
широких пределах в зависимости от состояния пациента. Период полувыведения составляет около 2-х часов. В
плазме крови препарат находится в основном в связи с белком, в основном с альбумином: в диапазоне
концентраций от 1 до 400 нг/мл связь с белком у здоровых лиц составляет 91-99%. Свободная фракция
составляет 2,5-4,1% терапевтической концентрации. В процессе биотрансформации препарат в организме
превращается в основном в глюкуронид.
Показания к применению
- отечный синдром при сердечной недостаточности, нефротическом синдроме (массивных отеках,
сопровождающихся содержанием белка в моче), (особенно, если недостаточно эффективны другие
лекарственные средства или отмечается гипокалиемия, вызванная диуретиками);
- отеки и асцит при нарушениях обмена электролитов вследствие гиперальдостеронизма;
- асцит при циррозе печени;
- артериальная гипертензия в комплексной терапии (стабилизирует подъем артериального давления).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к составу препарата;
- печеночная недостаточность;
- нарушение функции почек;
- не поддающиеся коррекции нарушения обмена электролитов: гипо – или гиперкалиемия, гиперкальциемия,
гипонатриемия;
- беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст;
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактозы, мальабсорбция глюкозы -
галактозы;
- гиповолемия, болезнь Аддисона.
Беременность и период лактации
В периоды беременности и лактации применение препарата Спекпон противопоказано.
Способ применения и дозировка
Спекпон принимается внутрь целиком, не разжевывая, утром во время завтрака или обеда, запивая
достаточным количеством жидкости.
Режим дозирования устанавливается индивидуально, с учетом нозологической формы заболевания и
выраженности нарушений водно – электролитного обмена.
В первые 3-5 дней лечения препарат Спекпон назначают в дозировке 100 мг/20 мг ежедневно по 2 таблетки в
сутки. Для поддерживающей терапии применяют 50мг/20 мг, доза препарата определяется индивидуально. В
зависимости от выраженности клинического эффекта эту дозу назначают ежедневно, или через 1-2 дня.
Продолжительность лечения определяется индивидуально. При необходимости курс повторяют через каждые
10-14 дней.
При нарушении функции почек (КК менее 60 мл/мин) препарат назначают только при условии частого контроля
содержания калия в крови.
Побочное действие
- острый панкреатит;
- холестатическая желтуха;
- возможны гипонатриемия, гипо – или гиперкалиемия, гиповолемия;
- головокружение, сонливость, головная боль, атаксия, спутанность сознания, шум в ушах, парестезия,
снижение слуха, нечеткость зрения, судороги в икроножных мышцах, гипотония;
- боли в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, панкреатит, анорексия, раздражение слизистой оболочки
полости рта и желудка, жажда, сухость во рту, гастрит, язва желудка;
- нарушение эрекции, гинекомастия (у мужчин), боль в молочных железах, дисменорея, аменорея, гирсутизм,
огрубление голоса (у женщин);
- системный васкулит, интерстициальный нефрит, некротизирующий ангиит, эксфолиативный дерматит,
многоформная эритема, лихорадка, кожные высыпания, зуд, крапивница;
Редко:
- гиперурикемия, гипергликемия, глюкозурия;
- апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения,
эозинофилия;
- подагра, мышечные спазмы.
Передозировка
Симптомы: дегидратация, уменьшение объема циркулирующей крови, артериальная гипотензия,
электролитный дисбаланс, в т.ч. гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз.
При необходимости, возмещение внутрисосудистого объема жидкости и дефицита электролитов. Гемодиализ
не эффективен.
Лечение: симптоматическое – состоит в возмещении внутрисосудистого объема жидкости и дефицита
электролитов. Гемодиализ не ускоряет выведение фуросемида.
Лекарственное взаимодействие:
Фуросемид - при одновременном применении с сердечными гликозидами повышается риск развития
гликозидной интоксикации, а при сочетании с глюкокортикоидами - риск гипокалиемии. Препарат потенцирует
действие курареподобных средств. При одновременном назначении фуросемида с аминогликозидами или
цефалоспоринами и цисплатином возможно повышение их концентрации в плазме крови, что может привести к
развитию нефро- и ототоксических эффектов. Одновременное применение фуросемида с препаратами лития
может привести к усиленной реабсорбции ионов лития в почечных канальцах и появлению токсических
эффектов. НПВС могут уменьшить диуретический эффект фуросемида. При одновременном применении
Фуросемида и других гипотензивных средств гипотензивный эффект потенцируется.
Спиронолактон - при одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется
гипотензивное действие спиронолактона. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно
развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ
уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения
выведения калия. При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими
диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие
гиперкалиемии. При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект
спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками. Индометацин и мефенамовая кислота
ингибируют экскрецию канренона почками. При одновременном применении уменьшается
гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов. При одновременном применении с
дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина. При одновременном
применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем
распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном
применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии. При
одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза. При
одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к
норадреналину. При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина,
гонадорелина.
Особые указания
С осторожностью назначать при гиперплазии предстательной железы, пациентам с гипотонией, при
гиповолемии.
С осторожностью назначать Спекпон больным с подагрой, сахарным диабетом, при нарушении функции
печени и/или почек, пациентам с повышенным риском дыхательного и метаболического ацидоза.
При длительном применении препарата Спекпон необходимо периодически контролировать содержание
электролитов в сыворотке, а также мочевины, креатинина, глюкозы и мочевой кислоты. Уменьшение массы
тела не должно превышать 1 кг в день (независимо от объема выделяемой мочи).
Во время приема препарата Спекпон запрещено употреблять алкоголь.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными
механизмами:
При приеме препарата, особенно в начале терапии, запрещено управлять автотранспортом и выполнять
другие работы, требующие быстроты физических и психомоторных реакций. В дальнейшем возможность их
осуществления определяется индивидуально.
Форма выпуска:
10 таблеток покрытых пленочной оболочкой в каждом блистере алу алу. 2 блистера вместе с инструкцией по
применению в картонной упаковке