Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы составляет 95 %.
В период лактации небольшое количество клемастина может проникать в грудное молоко.
Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени. Метаболиты в основном (45-65 %) выводятся через почки с мочой; неизмененное активное вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах.
Фармакодинамика
Тавегил® является антагонистом Н1-рецепторов.
Относится к антигистаминным средствам из группы бензгидрильных эфиров, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает антиаллергическое и противозудное действие, характеризующееся быстрым началом и значительной продолжительностью действия.
Показания к применению
- профилактика или лечение аллергических и псевдоаллергических реакций (в том числе при введении контрастных веществ, переливании крови, диагностическом применении гистамина)
- ангионевротический отек
- анафилактический или анафилактоидный шок (в качестве дополнительного средства).
Способ применения и дозы
Взрослым: средняя доза составляет 2 мг (2 мл), то есть содержимое 1 ампулы. Препарат вводят внутривенно или внутримышечно.
С профилактической целью препарат вводят внутривенно струйно медленно в дозе 2 мг непосредственно перед возможным возникновением анафилактической реакции или реакции в ответ на применение гистамина. Раствор препарата может быть дополнительно разведен изотоническим раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы в соотношении 1:5
Детям: 0.025 мг/кг в сутки внутримышечно за 2 инъекции.
Побочные действия
- повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, тремор, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушение координации движений
- редко (особенно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, судороги, парастезия
- диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, запор, рвота
- редко сухость во рту, снижение аппетита и диарея
- очень редко учащенное или затрудненное мочеиспускание
- редко: сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке и затруднение дыхания, заложенность носа
- редко: снижение артериального давления (чаще у пожилых пациентов), сердцебиение, экстрасистолия
- очень редко: крапивница, кожная сыпь, фотосенсибилизация анафилактический шок.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к Тавегилу®
- одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы
- бронхиальная астма
- возраст младше 1 года
- женщины в период кормления грудью.
Лекарственные взаимодействия
Тавегил® усиливает действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных, анксиолитиков), M-холиноблокаторов, а также алкоголя. Не совместим с одновременным приемом ингибиторов моноаминооксидазы.
Особые указания
Внутриартериальное введение препарата не разрешается!
Следует соблюдать особую осторожность при применении Тавегила® у пациентов со стенозирующей язвой желудка, пилородуоденальной обструкцией, с обструкцией шейки мочевого пузыря, а также гипертрофией предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи, с повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе артериальной гипертензией.
Беременность и лактация
В период беременности Тавегил® применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Больным, принимающим Тавегил®, рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами, а также от других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы. Передозировка антигистаминных средств может приводить как к угнетающему, так и к стимулирующему действию на ЦНС. Стимуляция ЦНС чаще наблюдается у детей.
Также могут развиваться явления антихолинергического действия:
-сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, приливы крови к верхней половине тела, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, боли в эпигастрии, рвота).
Лечение: Показана симптоматическая терапия.