Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Теноксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, он оказывает мощное противовоспалительное и болеутоляющее действие, жаропонижающий эффект выражен менее отчетливо, а также предупреждает агрегацию тромбоцитов. В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, в результате чего снижается синтез простагландинов а очаге воспаления, а также в других тканях организма. Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в очаге воспаления. Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели лечения.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная. Биодоступность - 100%. Максимальная концентрация отмечается через 2 часа.
Отличительной особенностью теноксикама является большая продолжительность действия и длительный период полувыведения - 72 часа Препарат на 99% связывается с белками плазмы. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидрокситеноксикама. 1/3 выделяется с желчью, 2/3 с мочой в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом:
-суставной синдром при подагре, ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, остеохондроз;
-тендинит, бурсит, миозит;
-боль в позвоночнике, невралгия, миалгия, травмы.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к теноксикаму или другим НПВП;
-эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
-желудочно-кишечные кровотечения;
-беременность;
-период лактации;
-детский возраст;
-«аспириновая триада»;
-выраженные нарушения функции печени и почек;
-почечная недостаточность;
-сердечная недостаточность;
-заболевания крови.
С осторожностью - сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, сахарный диабет, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутримышечно и внутривенно. Инъекции препарата Теновикс назначаются при кратковременном лечении - по 20 мг в день; при длительном применении - 10 мг в день.
При подагрическом артрите 1-2 дня назначаются 40 мг в день, в последующие 3-5 дней - 20 мг в день.
Назначенную дозу следует применить в один прием.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВПгастропатия, боль в животе, стоматит, снижение аппетита, нарушение функции печени. При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.
Со стороны сердечно – сосудистой системы: тахикардия, повышение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, редко - анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции (при применении свечей): раздражение, болезненная дефекация.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и активности "печеночных" трансаминаз, удлинение времени кровотечения.
Прочие: бронхоспазм, нарушение функции почек, усиление потоотделения, отечный синдром (в т.ч. периорбитальные отеки).
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений описанных побочных действий.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты МКС и ГКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Др. НПВП - риск развития побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек, протромбинового индекса (на фоне непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне пероральных гипогликемических ЛС). При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
За несколько дней до хирургического вмешательства отменяют препарат.
Необходимо учитывать возможность задержки Na+ и воды в организме при назначении с диуретиками больным с артериальной гипертензией и ХСН.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.