Состав
Одна таблетка содержит
-активное вещество - толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг,
-вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кислоты лимонной моногидрат, повидон-30, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка для дозировки 50 мг: краситель Винкоут WT-01985 коричневый:
(гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол 6000, железа оксид красный (Е 172));
Оболочка для дозировки 150 мг: краситель Винкоут WT-01097 оранжевый: (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол 6000, «солнечный закат желтый» (Е 110)).
Фармакологическое действие
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.
Фармакокинетика
После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.
Жирная пища увеличивает биодоступность препарата после приёма внутрь приблизительно на 100%, а максимальную концентрацию в плазме - примерно на 45%, по сравнению с приёмом натощак. Время достижения максимальной концентрации при этом увеличивается приблизительно на 30 минут.
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 2,5 ч.