Интернет Аптека Саломат - доставка лекарств на дом !
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Нет в наличии
Рецептурный ПРЕПАРАТ
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка. Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по желудочно-кишечному тракту обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высоко эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грам-положительных и грам-отрицательных микроорганизмов. Кларитромицин in vitro высоко эффективен в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Enterobacteriaceae и Pseudomonas также как и другие, не разлагающие лактозу грам-отрицательные бактерии не чувствительны к кларитромицину.
Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей: Аэробные грам-положительные микроорганизмы : Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы : Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila.Другие микроорганизмы Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis. Микобактерии Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium Intracellulare.
Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину обладают устойчивостью и к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным) : аэробные грам-положительные микроорганизмы - Streptococcus agalactiae. Streptococci (группы C.F.G), Viridans group streptococci; аэробные грам-отрицательные микроорганизмы - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грам-положительные микроорганизмы Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грам-отрицательные микроорганизмы - Bacteroides melaninogenicus; спирохеты - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter - Campylobacter jejuni. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14- гидроксикларитромицин.
Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Н.influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в два раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H.influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.
Фармакокинетика
Прием кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 500 мг в день позволяет поддерживать равновесные уровни Сmах кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме крови. Абсолютная биодоступность составляет около 50 %. Равновесные Сmахкларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме составляют 1,3 мкг/мл и 0,48 мкг/мл соответственно. Т1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,3 ч и 7,7 ч. При приеме кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 1000 мг/сутки (2 таблетки по 500 мг) равновесные уровни Сmах кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют в среднем - 2,4 мкг/мл и 0,67 мкг/мл соответственно. Т1/2исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,8 ч и 8,9 ч. Значение Тmах при приеме доз по 500 мг и 1 000 мг/сутки составляет около 6 ч.
Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяются в тканях и жидкостях организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости гематоэнцефалического барьера 1-2 % от уровня в сыворотке крови). Содержание в тканяхо бычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови.
Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р450 ЗА (СУРЗА) печени. При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся.
Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70 % в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41 %, вероятно, в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.
При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а Т1/2кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы. Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина связан с уменьшением образования 14-гидроксилированного и Nдеметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма
кларитромицина при приеме высоких доз. Почками выделяется около 40% дозы кларитромицина, через кишечник - около 30 %.
При нарушении функции почек увеличивается Сminи Сmax кларитромицина в плазме крови, Т1/2, площадь под кривой концентрация-время кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение почками уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч. атипичными возбудителями:
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (такие, как бронхит, пневмония);
- инфекции верхних отделов дыхательных путей (такие, как фарингит, синусит);
- инфекции кожи и мягких тканей (такие, как фолликулит, рожистое воспаление);
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки для эрадикации H.pylori (в составе комплексной терапии с ингибиторами протонной помпы).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препаратам группы макролидов;
- тяжелая почечная недостаточность - клиренс креатинина менее 30 мл/мин;
- одновременный прием препарата со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин;
- порфирия;
- беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью. Пациентам с нарушениями функции печени и почек препарат следует назначать с осторожностью.
Применение в период беременности и при кормлении грудью
Применять Томиклар Уно во время беременности и лактации рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.
Способ применения и дозы
Обычно взрослым назначают внутрь по одной таблетке препарта Томиклар Уно пролонгированного действия 500 мг один раз в день во время еды. При более тяжелой инфекции дозу увеличивают до 1000 мг (2 таблетки) один раз в день.
Длительность лечения - 6-14 дней.
Таблетки Томиклар Уно пролонгированного действия нельзя разламывать или разжевывать, их необходимо проглатывать целиком.
Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H.pylori (взрослым):
Схема тройной терапии (7-14 дней): Томиклар Уно 500 мг 2 раза в день; лансопразол 30 мг 2 раза в день; амоксициллин 1000 мг 2 раза в день;
Схема тройной терапии (7 дней): Томиклар Уно 500 мг 2 раза в день; лансопразол 30 мг 2 раза в день; метронидазол 400 мг 2 раза в день.
Схема тройной терапии (7 дней): Томиклар Уно 500 мг 2 раза в день; омепразол 40 мг в сутки; амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки или метронидазол 400 мг 2 раза в день;
Схема тройной терапии (10 дней): Томиклар Уно 500 мг 2 раза в день назначается с амоксициллином 100 мг 2 раза в день и омепразолом 20 мг в сутки;
Схема двойной терапии (14 дней): Томиклар Уно 500 мг 3 раза в сутки, омепразол внутрь 40 мг 1 раз в сутки.
При поражении функции почек:
Обычно коррекции дозы не требуется, за исключением пациентов с тяжелыми поражениями почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), однако при необходимости суммарная суточная доза должна быть снижена вдвое, т.е. 250 мг 1 раз в сутки или 250 мг 2 раза в день при более тяжелых инфекциях.
При одновременном приеме ритонавира для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция дозы по следующей схеме:
Для пациентов с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует уменьшить на 75%. При совместном применении кларитромицина и ритонавира не следует применять дозы кларитромицина свыше 1 г в сутки.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (при увеличении интервала QT).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в области живота, рвота, диарея, гастралгия, панкреатит, глоссит, стоматит, кандидоз ротовой полости, обесцвечивание языка и зубов, редко - псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, в том числе увеличение концентрации печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии. Со стороны центральной нервной системы: преходящие головные боли, головокружения, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, страх, редко - психоз, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: отдельные случаи потери слуха. Однако при прекращении приема препарата слух восстанавливался. Также наблюдались случаи изменения обоняния, обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: немедленно промыть желудок. Симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кларитромицин метаболизируется в печени, где может ингибировать действие изоферментов системы цитохрома Р450.
При одновременном применении кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися посредством системы цитохрома Р450, концентрации последних могут повышаться и вызывать побочные явления. Поэтому терфенадин, цизаприд, пимозид и астемизол не следует применять в период лечения кларитромицином из-за угрозы развития опасных для жизни аритмий.
Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
Одновременное применение кларитромицина и зидовудина снижает абсорбцию зидовудина.
Одновременное применение кларитромицина и ритонавира приводит к значительному повышению уровня содержания кларитромицина в сыворотке и значительному снижению уровня содержания его метаболита в сыворотке.
Особые указания
При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.
Следует с осторожностью применять Томиклар Уно на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).
При одновременном применении с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.
Следует обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.
При тяжелой упорной диарее, которая может указывать на псевдомембранозный колит, следует прервать прием препарата и проконсультироваться у лечащего врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций пациента при управлении автомобилем или работе с механизмами.
143.00
Лекарственные средства
Витамины и БАД
Лечебные травы
Мама и малыш
Первая помощь
Медицинские приборы
Медицинские изделия
Гигиена
Ортопедия
Красота
99-90
Личная информация
Мои заказы
Избранное
Безопасность
Номер телефона
99-90
