Фармакокинетика
Пантопразол не кумулируется и его фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. После внутривенного введения в диапазоне доз от 10 до 80 мг Cmax и AUC возрастают пропорционально введенным дозам. После введения 40 мг пантопразола внутривенно с постоянной скоростью не менее 15 минут Cmax составляет 5,52 мкг/мл, AUC– 5,4 мкг×ч/мл.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%, объем распределения колеблется в пределах от 11,0 до 23,6 л, клиренс – 7,6-14,0 л/ч.
Пантопразол метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р-450, основным метаболитом является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. В виде метаболитов, почками экскретируется приблизительно 71%, путем билиарной экскреции - 18% введенной дозы. T1/2 пантопразола -1 час, T1/2 метаболита - около 1,5 часов.
Фармакокинетика пантопразола не изучалась у лиц младше 18 лет.
Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых людей не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.
При применении пантопразола у пациентов с почечной недостаточностью (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется.
У пациентов с печеночной недостаточностьюпри применении раствора для внутривенного введения значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч, показатель AUC возрастает в 5-7 раз, Cmaxувеличивается в 1,5 раза. Дозы свыше 40 мг в день у таких пациентов не изучались.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Улсепан являются:
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение);
- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.
Способ применения
Вводить Улсепан внутривенно следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием пантопразола внутрь.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита.
Рекомендованная доза 40 мг один раз в сутки в течение 7-10 дней.
15-минутная инфузия.
Во флакон с лиофилизированным порошком добавляют 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (первичный раствор).Первичный раствор пантопразола смешивают со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы или раствора Рингера лактата до конечной концентрации 0,4 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.
Готовый раствор вводят внутривенно в течение 15 минут со скоростью около 7 мл/мин.
2-минутная инфузия.
Во флакон с лиофилизированным порошком добавляют 10 мл физиологического раствора натрия хлорида до конечной концентрации 4,0 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.
Готовый раствор вводят внутривенно в течение 2 минут.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.
Рекомендованная доза 80 мг два раза в сутки. Доза может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.
15-минутная инфузия.
В два флакона с лиофилизированным порошком добавляют по 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (первичный раствор). Объединяют первичный раствор из двух флаконов и смешивают с 80 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы или раствора Рингера лактата до конечной концентрации 0,8 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.
Готовый раствор вводят внутривенно в течение 15 минут со скоростью около 7 мл/мин.
2-минутная инфузия.
В два флакона с лиофилизированным порошком добавляют по 10 мл физиологического раствора натрия хлорида до конечной концентрации 4,0 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.
Объединяют раствор из двух флаконов и вводят внутривенно в течение 2 минут.
Побочные действия
При внутривенном применении пантопразола в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.
Наиболее типичными побочными эффектами являются (>1% пациентов):
Общие: боль в животе, головная боль, реакции в месте введения (включая тромбофлебиты);
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, диарея;
Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение;
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Очень редко отмечались аллергические реакции: зуд, кожные реакции, анафилактический шок.
Противопоказания
Противопоказано применять препарат Улсепан при повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Беременность
Применение Улсепана при беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Пантопразол выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Улсепана может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол, атазанавир, ритонавир).
Не было выявлено значимых взаимодействий препарата с дигоксином, нифедипином, метопрололом, амоксициллином, кларитромицином, диклофенаком, феназоном, напроксеном, пироксикамом, глибенкламидом, левотироксином, диазепамом, карбамазепином и фенитоином, варфарином, циклоспорином, такролимусом, антацидами, пероральными контрацептивами, теофиллином, кофеином и этанолом.
Передозировка
До настоящего времени случаев передозировки не отмечено. В случае передозировки с признаками интоксикации проводят общие дезинтоксикационные мероприятия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.