Показания
Лечение инфекций ЖКТ, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, в т.ч.:
- острых желудочно-кишечных инфекций;
- диареи путешественников;
- синдрома избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
- при печеночной энцефалопатии;
- при симптоматическом неосложненном дивертикулезном заболевании ободочной кишки;
- при хроническом воспалении кишечника.
Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV. Необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий, ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий. В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий.
Обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции, включая диарею путешественников.
Рифаксимин уменьшает образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксификации, участвуют в патогенезе печеночной эцефалопатии; повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике; присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут вызвать воспаление внутри и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни; интенсивность антигенного стимула, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в в защитной функции может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника; риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Действует в просвете кишечника.
Фармакокинетика
Рифаксимин плохо всасывается при приеме внутрь (менее 1%). В ЖКТ создаются очень высокие концентрации антибиотика, которые значительно выше МПК для проверенных энтеропатогенных микроорганизмов.
Не обнаруживается в плазме после приема в терапевтических дозах или обнаруживается в очень низких концентрациях (менее 10 нг/мл почти во всех случаях).
Практически 100% рифаксимина, принятого внутрь, находится в ЖКТ, где достигаются очень высокие концентрации.
Рифаксимин выводится с калом. Обнаруживаемый в моче рифаксимин составляет не более 0,5%.
Режим дозирования
Препарат применяют внутрь, запивая стаканом воды. независимо от приема пищи.
При лечении диарее взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мг (1 таблетка) каждые 6 часов. Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней.
При печеночной энцефалопатии взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таблетки) каждые 8 часов.
Для профилактики послеоперационных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таблетки) каждые 12 часов. Профилактику проводят за 3 дня до операции.
При синдроме избыточного бактериального роста взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таблетки) каждые 8-12 часов.
При симптоматическом неосложненном дивертикулезе взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200-400 мг (1-2 таблетки) каждые 8-12 часов.
При хронических воспалительных заболеваниях кишечника взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200-400 мг (1-2 таблетки) каждые 8-12 часов.
Продолжительность лечения препаратом Факсимин не должна превышать 7 дней. Повторный курс лечения следует проводить не ранее, чем через 20-40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов. По рекомендации врача могут быть изменены дозы и частота приема.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не требуется.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- нечасто - ощущение сердцебиения.
Со стороны системы кроветворения:
- нечасто - лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения.
Метаболические нарушения:
- нечасто - снижение аппетита.
Со стороны психики:
- нечасто - патологические сновидения, бессонница.
Со стороны ЦНС:
- часто - головокружение, головная боль;
- нечасто - гипестезия, мигрень, потеря вкуса.
Со стороны органа зрения:
- нечасто - диплопия.
Со стороны внутреннего уха:
- нечасто - системное головокружение.
Со стороны дыхательной системы:
- нечасто - одышка, сухость в горле, заложенность носа, боль в ротоглотке.
Со стороны пищеварительной системы:
- часто - вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, тенезмы, рвота, позывы на дефекацию;
- нечасто - боль в верхней половине живота, асцит, диспепсия, нарушение моторики ЖКТ, выделение слизи и крови со стулом, сухость губ, "твердый" стул.
Со стороны мочевыделительной системы:
- нечасто - глюкозурия, полиурия, поллакиурия, гематурия, протеинурия.
Со стороны костно-мышечной системы:
- нечасто - боль в спине, спазм мышц, мышечная слабость, миалгия.
Инфекции:
- нечасто - кандидоз.
Со стороны репродуктивной системы:
- нечасто - полименорея.
Общие реакции:
- часто - лихорадка;
- нечасто - астения, боль и неприятные ощущения неопределенной локализации, озноб, холодный пот, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, отек лица.
Противопоказания к применению
- диарея, сопровождающаяся лихорадкой и жидким стулом с кровью;
- кишечная непроходимость, в том числе и частичная;
- тяжелое язвенное поражение кишечника;
- детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы (для лекарственной формы гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь);
- повышенная чувствительность к рифаксимину или другим рифамицинам или к любому из компонентов, входящих в состав препарата.
С осторожностью: почечная недостаточность, одновременное применение с пероральными контрацептивами.
При беременности и кормлении
Применение рифамиксина при беременности не рекомендуется.
Неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко. Нельзя исключить риска для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Для решения вопроса о продолжении приема рифаксимина в период грудного вскармливания необходимо оценить соотношение риска для ребенка и пользы для матери.
При нарушениях функции печени
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
При нарушениях функции почек
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Применение у детей
Назначают детям старше 12 лет.
Особые указания
Клинические данные свидетельствуют, что препарат рифаксимин неэффективен при лечении кишечных инфекций, вызванных Campylobacter jejuni, Salmonella spp, Shigella spp., которые вызывают частую диарею, лихорадку, выделение крови со стулом.
Рифаксимин не рекомендуется применять, если у пациентов наблюдается лихорадка и жидких стул с кровью. Рифаксимин следует отменить, если симптомы диареи усиливаются или сохраняются более 48 часов. Следует назначить другую антибактериальную терапию. Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней.
Пациентов необходимо предупредить, что, несмотря на незначительное всасывание рифаксимина (менее 1%), он может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет: это обусловлено активным веществом рифаксимином, который, как и большинство антибиотиков этого ряда, имеет красновато-оранжевую окраску.
При развитии суперинфекции микроорганизмами, нечувствительными к рифаксимину, прием рифаксимина следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
Вследствие влияния рифаксимина на кишечную флору, эффективность пероральных контрацептивов, содержащих эстрогены, может снизиться после его приема.
Хотя головокружение и сонливость наблюдаются при применении препарата рифаксимина, однако, он не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае появления головокружения и сонливости при применении препарата, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Передозировка
По данным клинических исследований у пациентов с диареей путешественника дозы рифаксимина до 1800 мг/сут хорошо переносились. Даже у пациентов с нормальной бактериальной флорой кишечника рифаксимин в дозе до 2400 мг/сут в течение 7 дней не вызывал неблагоприятных симптомов.
При случайной передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Исследования in vitro показывают, что рифаксимин не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450 (СYP1A2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) и не индуцирует CYP1A2 и CYP2B6, но является слабым индуктором CYP3A4. Клинические исследования лекарственного взаимодействия свидетельствуют, что у здоровых добровольцев рифаксимин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизирующихся с участием CYP3A4. У пациентов с нарушением функции печени нельзя исключить, что рифаксимин может снизить экспозицию лекарственных средств субстратов CYP3A4 (например варфарин, противоаритмические, противосудорожные и тому подобное) при одновременном применении с ними, так как при печеночной недостаточности имеет более высокую системную экспозицию по сравнению со здоровыми добровольцами.
Исследования in vitro позволяют предполагать, что рифаксимин является умеренным субстратом P-гликопротеина и метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4.
Неизвестно, повышают ли системную экспозицию рифаксимина лекарственные средства, которые ингибирует P-гликопротеин и/или CYP3A4 при одновременном применении с ним. Потенциальные взаимодействия рифаксимина с другими лекарственными средствами, которые подвергаются выведению из клетки с помощью P-гликопротеина или других транспортных белков, маловероятны.
Лекарственные средства
Витамины и БАДы
Лечебные травы
Мама и малыш
Первая помощь
Медицинские приборы
Медицинские изделия
Гигиена
Ортопедия
Красота
99-90
Личная информация
Мои заказы
Избранное
Безопасность
Номер телефона
99-90
