Интернет Аптека Саломат - доставка лекарств на дом !
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
В наличии
Рецептурный ПРЕПАРАТ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фебрик-А - комбинированный препарат, эффект которого обусловлен действием двух компонентов - бета1-адреноблокатора (атенолол) и БМКК (амлодипин), оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие.
Атенолол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и
внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулирование катехоламинами образования цАМФ и АТФ, снижает
2+ внутриклеточный ток Ca . В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения минутного объема крови отмечается реактивное повышение ОПСС, выраженность которого в течение 1–3 сут. постепенно снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением ударного и минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензинальдостероновой системы, модуляцией чувствительности бароцерепторов и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением сАД, дАД. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение
диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через сино-атриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
В терапевтических концентрациях не влияет на бета -адренорецепторы, оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру 2 бронхов и периферических артерий, а также на липидный обмен. Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. При приеме более 100 мг в сутки может оказать бета -адреноблокирующее 2 действие.
Снижает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2–4 ч и продолжается до 24 ч.
Амлодипин — производное дигидропиридина. Обладает гипотензивным, антиангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим 2+ действием. Блокирует поступление ионов Ca через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия связан с прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект обусловлен, вопервых, способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС, уменьшению нагрузки на сердце и снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард
(особенно при вазоспастической стенокардии). Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Фармакокинетика
После приема внутрь атенолол быстро всасывается из ЖКТ (50% дозы). Растворимость в жирах — плохая, биодоступность — 40–50%, T — max 2–4 ч. Связывание с белками плазмы — 6–16%. Плохо проникает через ГЭБ, в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется. T — 6–9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится 1/2 почками путем клубочковой фильтрации (85–100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением T и 1/2 2 2
кумуляцией: T при клиренсе креатинина ниже 35 мг/мин/1,73 м — 16–27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мг/мин/1,73 м — более 27 ч. 1/2
Выводится при гемодиализе.
Амлодипин после приема внутрь быстро и полно (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность— 60–65%, связывание с белками плазмы — более 95%. T — 6–12 ч. Равновесная концентрация отмечается через 7–8 дней. Объем распределения— около 20 л/кг. Проникает через max ГЭБ и в грудное молоко. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. T составляет 35–45 ч. 1/2
Выводится почками (60% — в виде неактивных метаболитов, 10% — в неизмененном виде), а также с желчью и через кишечник (20–25% в виде метаболитов).
Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- тяжелая артериальная гипотензия;
- AV блокада II и III ст.;
- СССУ, SAблокада;
- острая сердечная недостаточность;
- декомпенсированная ХСН (IIб - III ст.);
- выраженная брадикардия;
- метаболический ацидоз;
- бронхиальная астма, ХОБЛ;
- стенокардия Принцметала;
- кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
- одновременный прием с ингибиторами МАО;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
C осторожностью: AV блокада I ст., нарушение функции печени, стеноз устья аорты, ХСН (в стадии компенсации), ХПН, феохромоцитома, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), миастения, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, пожилой возраст.
Беременность и период лактации
Беременными следует назначать Фебрик-А только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая необходимым количеством жидкости, по 1 таблетке в сутки. Максимальная суточная доза 2 таблетки.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Побочные действия
Со стороны ССС: сердечная недостаточность, нарушение AV проводимости, брадикардия, выраженное снижение АД, сердцебиение, одышка, приливы крови к коже лица.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор; редко - повышение
активности "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль; редко - изменение настроения, астения, нарушение зрения, парестезии.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:мышечные судороги, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз. Со стороны эндокринной
системы: снижение потенции и/или либидо, гинекомастия.
Аллергические реакции:крапивница, дерматиты, зуд, фотосенсибилизация, редко - мультиформная экссудативная эритема.
Прочие: учащение мочеиспускания, периферические отеки, гиперплазия десен, гиперлипидемия, гипогликемия.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада II–III ст., нарастание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: при выраженной брадикардии показано внутривенное введение 1 мл 0,1% раствора атропина. При AV блокаде II и III ст. возможно назначение изопреналина в таблетках по 5 мг под язык (при необходимости — повторный прием через 2–4 ч), внутривенное капельное или медленное струйное его введение в дозе 0,5–1 мг; при возникновении бронхоспазма показаны бета -адреномиметики; для восстановления 2 тонуса сосудов — сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний к их применению); эффективен гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение атенолола с инсулином и др. пероральными гипогликемическими средствами может маскировать симптомы гипогликемии. Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены, ГКС, минералокортикостероиды, НПВП (задержка Na+). Одновременное применение атенолола с сердечными гликозидами повышает риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости; с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом - риск возникновения выраженной брадикардии. Лидокаин замедляет выведение атенолола и повышает риск возникновения побочных эффектов. Фенитоин при ВВ введении, средства для общей анестезии (производные углеводородов) усиливают кардиодепрессивный эффект атенолола и риск чрезмерного снижения АД. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб и йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для ВВ введения повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Амиодарон повышает риск развития брадикардии и замедление AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию атенолола в плазме (тормозит метаболизм). Пролонгирует действие недеполяризирующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов.
Особые указания
Мониторинг больных должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), контроль концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется оценивать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 ударов в минуту. При тиреотоксикозе препарат может маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана (во избежание риска обострения заболевания). В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. У больных с ИБС резкая отмена препарата может
вызвать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема у больных ИБС необходимо проводить постепенно. Особого внимания также требует подбор доз у больных с компенсированной ХСН, а также в случаях, когда требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможным минимальным отрицательным инотропным действием. При необходимости прекращения лечения одновременно назначаемых атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина (во избежание развития синдрома "отмены" последнего). Возможно усиление выраженности аллергических реакций и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов,
должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста выраженной брадикардии (менее 50 ударов/мин), чрезмерного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. При развитии депрессии, вызванной приемом препарата, рекомендуется прекратить терапию. ВВ введение верапамила следует делать не менее чем через 48 ч после приема препарата. При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами. Нельзя резко прерывать лечение изза опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов снижается. Не следует резко отменять препарат у больных, страдающих ИБС.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение транспорта).
Лекарственные средства
Витамины и БАДы
Лечебные травы
Мама и малыш
Первая помощь
Медицинские приборы
Медицинские изделия
Гигиена
Ортопедия
Красота
99-90
Личная информация
Мои заказы
Избранное
Безопасность
Номер телефона
99-90
