Интернет Аптека Саломат - доставка лекарств на дом !
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
В наличии
Рецептурный ПРЕПАРАТ
Фармакологические свойства
Противовирусный препарат.
После абсорбции валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир под воздействием валацикловиргидролазы.
Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов, которое завершается клеточными киназами. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.
Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета.
Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Связывания с белками плазмы - 15%. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита.
Показания к применению
лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);
лечение лабиального герпеса;
профилактика рецидивов заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая генитальный герпес (также может снизить инфицирование генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом);
лечение опоясывающего герпеса, вызванного вирусом Varicella zoster;
профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов.
Способ применения и дозы
Цикловал принимают внутрь. Назначать препарат следует как можно раньше.
Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым Цикловал назначают по 500 мг 2 раза/сут. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания и следует проводить лечения в течение 3 или 5 дней.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex:
Взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут. При очень частых рецидивах (10 и более раз в год) может быть более эффективно назначение препарата в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут).
Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза/сут.
Для профилактики инфицирования генитальным герпесом здорового партнера у пациентов с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год Цикловал следует назначать по 500 мг 1 раз/сут.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение препарата в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза/сут. в течение 7 дней.
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза/сут. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.
При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина и показаний.
| Показания | Клиренс креатинина | Доза Цикловала |
| Опоясывающий герпес | 15-30 мл/мин | 1 г 2 раза/сут. |
| менее 15 мл/мин | 1 г 1 раз/сут. | |
| Лечение инфекций, вызванных Herpes simplex | менее 15 мл/мин | 500 мг 1 раз/сут. |
| Лечение лабиального герпеса | 31-49 мл/мин | по 1 г 2 раза в течение 1 дня |
| 15-30 мл/мин | по 500 мг 2 раза/сут. в течение 1 дня | |
| менее 15 мл/мин | 500 мг однократно | |
| Профилактика инфекций, вызванных Herpes simplex | менее 15 мл/мин | при нормальном состоянии иммунитета: 250 мг 1 раз/сут. |
| при иммунодефиците: 500 мг 1раз/сут. | ||
| Для снижения инфицирования генитальным герпесом | менее 15 мл/мин | 250 мг 1 раз/сут. |
Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначать препарат сразу после окончания сеанса гемодиализа в дозе, предназначенной для больных с КК менее
15 мл/мин.
Для профилактики цитомегаловирусных инфекций Цикловал рекомендуется назначать в следующих дозах.
|
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Доза Цикловала |
| ≥75 | 2 г 4 раза/сут. |
| 50 - < 75 | 1.5 г 4 раза/сут. |
| 25 - < 50 | 1.5 г 3 раза/сут. |
| 10 - < 25 | 1.5 г 2 раза/сут. |
| < 10 или диализ | 1.5 г 1 раз/сут. |
Пациентам, находящимся на гемодиализе, Цикловал следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.
Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется.
Пациентам с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени не требуется коррекции дозы препарата.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы Цикловала не требуется, если только нет нарушений функции почек.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость; обратимые неврологические нарушения, такие как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, нарушения сознания, судороги, энцефалопатия; очень редко - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
Со стороны дыхательной системы: нечасто - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - обратимые нарушения функциональных тестов печени.
Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения (в основном отмечается у больных со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: сыпь, фоточувствительность; редко - зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек).
Противопоказания
повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или другим компонентам препарата;
с осторожностью следует применять при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого взаимодействия препарата валацикловира с другими лекарственными средствами не установлено.
Ацикловир выводится с мочой в основном в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции. После приема валацикловира циметидин и пробенецид, которые блокируют канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и уменьшают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы валацикловира при этом не требуется, т.к. ацикловир обладает широким терапевтическим индексом.
При одновременном применении ацикловира с микофенолатом мофетила (иммунодепрессант, применяемый при трансплантации) было отмечено повышение AUC первого и неактивного метаболита второго.
Необходимо соблюдать осторожность при сочетании валацикловира в высокой дозе
(4 г/сут и выше) с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус).
Нефротоксичные препараты повышают риск развития почечной недостаточности и нарушений ЦНС.
Особые указания
Пациентам с риском дегидратации, особенно пациентам пожилого возраста, в период лечения необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма.
Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.
У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью к ацикловиру встречаются исключительно редко. Пониженная чувствительность вирусов обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках.
При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени коррекции дозы препарата не требуется. Следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах (4 г/сут и более) у пациентов с заболеваниями печени.
У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек.
Опыт клинического применения валацикловира у детей отсуствует.
Беременность и лактация
При беременности валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата в период лактации.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.
Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.
Передозировка
Симптомы: при приеме внутрь в течение нескольких дней сверхвысоких доз ацикловира развивались тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови.
Условия хранения
Хранить при температуре 15-25ºС.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача!
Лекарственные средства
Витамины и БАД
Лечебные травы
Мама и малыш
Первая помощь
Медицинские приборы
Медицинские изделия
Гигиена
Ортопедия
Красота
99-90
Личная информация
Мои заказы
Избранное
Безопасность
Номер телефона
99-90
