Интернет Аптека Саломат - доставка лекарств на дом !
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Нет в наличии
Безрецептурный ПРЕПАРАТ
Код АТХ: А02ВС05
Фармакотерапевтическая группа:
Лекарства от повышенной кислотности желудка, ингибиторы протонного насоса.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эзомепразол является S-изомером омепразола; снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках; S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Эзомепразол является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос - фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.
Влияние на секрецию кислоты в желудке.
Влияние эзомепразола на секрецию кислоты в желудке развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).
У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в среднем течение 13, 17 из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8 часов у 76%, 12 часов у 54% и 16 часов у 24% пациентов. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
Фармакокинетика.
Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа
после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно. 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть
метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью фермента CYP2C19.
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не накапливается.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. До 80% пероральной дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество - с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
У подростков 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (Тmах) в плазме крови сходно со значениями AUC и Тmах у взрослых.
Показания к применению
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь:
- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
- длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
- симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
В составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori:
лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori;
Длительная противо-кислотная терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного введения препаратов, снижающих желудочную секрецию для профилактики рецидивов).
Пациенты, длительно принимающие НПВС:
заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВС;
профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска;
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ингредиентам, входящим в состав препарата; возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об
эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов), возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме ГЭРБ. Не принимается совместно с атазанавиром и нелфинавиром, следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
Применение во время беременности и лактации
В настоящее время нет достаточных данных о применении эзомепразола во время беременности. Поэтому назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Выделение ззомепразола с грудным молоком не изучено, поэтому не следует назначать Эзол во время кормления грудью. Введение эзомепразола животным не выявлено какоголибо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранный шприц и зонд подходили для выполнения этой процедуры.
Дети и подростки старше 12 лет
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.
Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз всутки.
Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата "при необходимости", т.е. принимать эзомепразол по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимостио».
Взрослые
В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Эзол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг.
Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели;
Профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Эзол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг.
Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)Эзол 40 мг один раз в день в течение 4 недель после окончания
внутривенной терапии препаратами, снижающие секрецию желудочных желез.
Пациенты, получающие пролонгированные НПВП:
- Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС: Эзол 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
- Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС: Эзол 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция: Рекомендуемая начальная доза - Эзола 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозе 120 мг два раза в сутки. Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Опыт применения Эзола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен.
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу эзомепразола - 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Побочные действия
Частые (≥1/100, <1/10) - Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор, дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту, аллергические реакции;
Нечастые (≥1/1000, <1/100) - Ангионевротический отек, анафилактическая реакция, повышение активности «печеночных» ферментов,
Редкие (≥1/10000, <1/1000) - Нечеткость зрения, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, миалгия.
Передозировка
Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта.
Разовый прием 80 мг эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.
Особые указания
До начала лечения препаратом Эзола следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие эзомепразол «по
необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.
Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами
Препарат не влияет на способность водить машину и управлять механизмами.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Условия выпуска из аптеки:
Фармацевтическая группа III, выдается без рецепта.
Лекарственные средства
Витамины и БАДы
Лечебные травы
Мама и малыш
Первая помощь
Медицинские приборы
Медицинские изделия
Гигиена
Ортопедия
Красота
99-90
Личная информация
Мои заказы
Избранное
Безопасность
Номер телефона
99-90
