Описание
Прозрачный бесцветный или желтоватый раствор
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы
Код АТХ N07XX
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет 0,45-0,50 часа. Максимальная концентрация при введении в дозах 400 – 500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.
Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0,7-1,3 часа.
Выводится из организма с мочой, в основном в форме глюкуроновых конъюгатов, и в незначительных количествах - в неизменном виде.
Фармакодинамика
Элфунат оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое и гиполипидемическое действие. Повышает устойчивость организма к стрессу и воздействию различных повреждающих факторов, таких как шок, гипоксия, ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови, предотвращает гемолиз. Обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантной и мембранопротекторной активностью. Ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует восстановлению структурно-функциональной организации биомембран, в результате чего улучшается транспорт нейромедиаторов и, соответственно, синаптическая передача.
Элфунат повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфата и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Элфунат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Показания к применению
- острые нарушения мозгового кровообращения;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- вегето-сосудистая (нейроциркуляторная) дистония;
- нарушения функций головного мозга, вызванные атеросклерозом (легкие когнитивные расстройства);
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием в клинической картине невротических и вегето-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация нейролептиками;
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий в составе комплексной терапии
Способ применения и дозы
Элфунат применяют для внутримышечного или внутривенного введения (струйно или капельно). Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.
Струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту..
При острых нарушениях мозгового кровообращения - внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки в первые 10-14 дней, затем - внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм - внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки на протяжении 10-15 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации - внутривенно струйно или капельно по 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней, затем - внутримышечно по 100-250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии - внутримышечно по 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При вегето-сосудистой дистонии и тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях - внутримышечно по 50-400 мг в сутки на протяжении 14 дней.
При легких когнитивных расстройствах - внутримышечно по 100-300 мг в сутки на протяжении 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Элфунат вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При абстинентном алкогольном синдроме - внутривенно капельно или внутримышечно по 200-500 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами - внутривенно по 200-500 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите - по 200-500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
При некротическом панкреатите легкой степени тяжести - по 100-200 мг З раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
При некротическом панкреатите средней степени тяжести - по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида).
При некротическом панкреатите тяжелого течения - внутривенно капельно в дозе 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; затем - по 200-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.
При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза составляет 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния - по 300-500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии - внутримышечно по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки на протяжении 14 дней.
Побочные действия
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: неуточненной частоты – параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным.
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота, сухость во рту.
Прочие:
- аллергические реакции
- сонливость, нарушение процесса засыпания
- головная боль, повышение или снижение артериального давления (АД).
Противопоказания
- гиперчувствительность
- острая печеночная и/или почечная недостаточность
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность
- период лактации
Лекарственные взаимодействия
Препарат усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Пациентам с АД более 180/100 мм.рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной аффективной неустойчивостью требуется тщательный контроль АД во время проведения терапии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы:
- нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость)
- незначительное и кратковременное (до 1,5 - 2 часов) повышение АД
Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток.
В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные лекарственные средства под контролем АД и/или дополняют терапию нитропрепаратами.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту