Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата адаптол мебикар по химической структуре является близким к естественным метаболитам организма — его молекула состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры.
Адаптол обладает умеренной транквилизирующей (анксиолитической) активностью, устраняет или ослабляет чувство беспокойства, тревоги, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражение. Успокаивающий эффект препарата не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. Препарат не снижает умственную и двигательную активность, поэтому Адаптол можно применять в течение рабочего дня или учебы. Препарат не вызывает чувства приподнятого настроения, ощущения эйфории. На этом основании Адаптол относят к дневным транквилизаторам. Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает сон при его нарушении.
Кроме успокаивающего, Адаптол оказывает ноотропное действие. Препарат улучшает когнитивные функции, повышает внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптоматику продуктивных психопатологических расстройств — бред, патологическую эмоциональную активность.
Адаптол обладает антиоксидантной активностью, поэтому действует как мембраностабилизатор, адаптоген и церебропротектор при оксидантном стрессе различного генеза.
Адаптол действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, в частности на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также влияет на все 4 основные нейромедиаторные системы — ГАМК, холин-, серотонин- и адренергическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического адренонегативного действия. В нейромедиаторном профиле действия препарата Адаптол присутствует дофаминположительный компонент. Препарат проявляет антагонистическую активность в отношении возбуждения адренергической и глутаматергической систем и усиливает функционирование тормозных серотонин- и ГАМК-ергических механизмов мозга. Обладает нормостеническими свойствами.
Адаптол ослабляет никотиновую абстиненцию.
Фармакокинетика
При пероральном применении биодоступность составляет 77–80%; до 40% препарата связывается с эритроцитами; остальные — 60% не связываются с белками крови и находятся в плазме крови в свободном состоянии, в связи с чем препарат широко распространяется в организме и проникает через мембраны. Cmax в плазме крови достигается за 30 мин, высокий уровень концентрации сохраняется в течение 3–4 ч, затем постепенно снижается. Препарат полностью выводится из организма с мочой в течение суток, не накапливается и не подлежит биохимическим превращениям в организме.
Показания
Неврозы и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся раздражительностью, эмоциональной лабильностью, чувством тревоги и страха; для улучшения переносимости нейролептиков или транквилизаторов с целью устранения вызванных ими соматовегетативных и неврологических побочных эффектов; кардиалгии различного генеза (не связанные с ибс); для облегчения течения соматовегетативных проявлений при предменструальном синдроме и менопаузе.
Адаптол показан как церебропротектор и адаптоген при эмоциональном и оксидативном стрессе различного генеза. В составе комплексной терапии никотиновой зависимости как средство, уменьшающее тягу к курению.
Применение
Адаптол назначают внутрь независимо от приема пищи. взрослым по 300–500 мг 2–3 раза в сутки. максимальная доза на 1 прием — 3 г, суточная — 10 г. длительность курса лечения — от нескольких дней до 2–3 мес. в случае необходимости назначения препарата детям в возрасте от 10 лет рекомендуется применять таблетки адаптол 500 мг, которые можно разделить пополам для получения дозы 250 мг.
Для лечения при никотиновой зависимости препарат принимают по 500–1000 мг 3 раза в сутки ежедневно в течение 5–6 нед.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к мебикару или компонентам препарата. период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты
Обычно препарат переносится хорошо.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Нарушения со стороны ЖКТ: редко — диспептические нарушения. В таком случае необходимо снизить дозу препарата.
Нарушения со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — после приема в высоких дозах возможны аллергические реакции (сыпь, зуд, бронхоспазм). В случае аллергической реакции прием препарата прекращают.
Общие нарушения: редко — гипотермия, слабость. При снижении АД и/или гипотермии (температура тела может снизиться на 1–1,5 °C) прием препарата прекращать не следует. АД и температура тела нормализуются самостоятельно.
Особые указания
Привыкание, зависимость и синдром отмены при применении адаптола не установлены.
С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени и почек, у больных при артериальной гипотензии.
Применение в период беременности и кормления грудью. Адаптол хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Нет достаточных данных относительно безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью, поэтому не рекомендуется назначение препарата беременным и кормящим грудью.
Дети. Опыт применения у детей отсутствует.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, так как иногда применение препарата может вызвать снижение АД.
Передозировка
Адаптол малотоксичен. при значительной передозировке возможно усиление побочных эффектов (аллергические реакции, диспептические нарушения, временное снижение ад и температуры тела).
Лечение: проводят общепринятые методы дезинтоксикации, включая промывание желудка.
Взаимодействия
Адаптол можно сочетать с нейролептиками, транквилизаторами (бензодиазепиновыми), снотворными, антидепрессантами и психостимуляторами.