Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Бримоптик™ – комбинированный препарат, содержащий два активных ингредиента: бримонидина тартрат и тимолола малеат.
Эффективное снижение повышенного внутриглазного давления обеспечивается вследствие взаимодополняющих механизмов действия обеих составляющих препарата.
Терапевтическое действие препарата развивается быстро, максимальный эффект достигается через 2 часа после инстилляции. Продолжительность действия 12 часов и более.
Бримонидина тартрат – селективный агонист альфа - 2 адренорецепторов, селективность которого в 30 раз более выражена, чем у других представителей этой группы.
Механизм снижения уровня внутриглазного давления связан как с уменьшением продукции влаги передней камеры глаза, так и с усилением ее оттока из глаза. Бримонидин не приводит к развитию мидриаза и к вазоконстрикции сосудов сетчатки. В терапевтических дозах бримонидин обладает меньшим воздействием на сердечно-сосудистую систему.
Тимолола малеат – некардиоселективный β-адреноблокатор. При местном применении понижает секрецию влаги передней камеры глаза и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное так и нормальное). Не влияет на аккомодацию, рефракцию и размер зрачка.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме после инстилляции бримонидина обнаруживается через 1-4 часа, а тимолола – через 1-3 часа. Максимальная концентрация бримонидина и тимолола в плазме крови составляет в среднем 32 и 406 нг/мл соответственно.
Пиковая концентрация бримонидина и тимолола в плазме, при местном применении препарата сохраняется на 30-40 % дольше, чем при применении бримонидина и тимолола в отдельности, в той же дозировке.
Бримонидина тартрат – период полувыведения около 3 час. Выводится почками в чистом виде и в виде метаболитов.
Тимолола малеат – период полувыведения около 7 час. Выводится почками в чистом виде и в виде метаболитов.
Показания к применению
- открытоугольная глаукома;
- повышенное внутриглазное давление, не поддающееся монотерапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту данного препарата, бронхиальная астма или указания на бронхиальную астму в прошлом, тяжелые хронические обструктивные заболевания легких, синусовая брадикардия, атрио-вентрикулярная блокада второй и третьей степени, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Препарат также противопоказан пациентам, принимающим препараты МАО.
Не установлена эффективность и безопасность применения препарата у детей до двух лет.