Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бромгексин оказывает муколитическое и отхаркивающее действие. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета; активирует реснички мерцательного эпителия, снижает вязкость мокроты, увеличивает ее объем и улучшает отхождение.
Сальбутамол́ бронхолитик, стимулирует β2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия.
Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает АД.
Гвайфенезин муколитическое средство, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость и увеличивает объем мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный. Длительность действия при однократном приеме — 3,5–4 ч.
Ментол оказывает спазмолитическое действие, мягко стимулирует секрецию бронхиальных желез, обладает антисептическими свойствами, оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.
Фармакокинетика
Бромгексин быстро всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 20%. У здоровых пациентов Cmax в плазме определяется через 1 ч. Широко распределяется в тканях организма. Около 85-90% выводится с мочой главным образом в форме метаболитов. Метаболитом бромгексина является амброксол. Связывание бромгексина с белками плазмы высокое. T1/2 в терминальной фазе составляет около 12 ч. Бромгексин проникает через ГЭБ. В небольших количествах проникает через плацентарный барьер. Только небольшие количества выводятся с мочой с T1/2 6,5 ч. Клиренс бромгексина или его метаболитов может уменьшаться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.
Сальбутамол после приема внутрь абсорбция высокая. Биодоступность принятого внутрь сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность.
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира. T1/2 - 3,8-6 ч. Выводится с мочой (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%).Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плацентарный барьер.
Гвайфенезин, быстро абсорбируется из ЖКТ (через 25-30 мин после приема внутрь). Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Метаболизируется в печени. T1/2 - 1 ч. Выводится с мокротой через легкие и почками в виде неактивных метаболитов.
После поглощения, ментол выводится с мочой и желчью в виде глюкуронидов.
Показания к применению
Препарат Бромесол применяется для разжижения слизи, уменьшения раздражения слизистой оболочки бронхов и повышения продуктивности кашля. Рекомендуется для клинического облегчения кашля, вызванного бронхитом, бронхиальной астмой, эмфиземой лёгких и другими бронхолёгочными заболеваниями, сопровождающимися бронхоспазмом, закупоркой слизью и трудностью отхаркивания.
Противопоказания
-гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
-противопоказан пациентам, у которых в прошлом были сердечные тахиаритмии;
-больным тиреотоксикозом;
-дети до 2 лет;
-беременность и период лактации.
С осторожностью: муколитические средства могут нарушать барьер слизистой оболочки желудка. Поэтому бромгексин следует применять с осторожностью у пациентов с указанием в анамнезе на пептическую язву.
Беременность и период лактации
Во время беременности препарат противопоказан кроме случаев, когда потенциальная польза для беременной женщины больше, ожидаемых осложнений у плода. Не желательно применение препарата в период лактации.
Способ применения и дозы
Перед употреблением хорошо взбалтывать.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 5-10 мл 3 раза в день;
Детям от 6 до 12 лет: по 5 мл 3 раза в день;
Детям от 2 до 6 лет: по 2,5-5 мл 3 раза в день или по назначению врача.
Побочные действия
-неприятные ощущения в желудке и кишечнике, тошнота, рвота;
-головная боль, головокружение, нервное напряжение;
-повышенное потоотделение, кожный зуд;
-мелкий тремор мышц (чаще кистей рук), спазм мышц;
-учащенное сердцебиение, гипотензия, коллапс;
-гипокалиемия;
-реакции повышенной чувствительности, бронхоспастические реакции, ангионевротический отек, крапивница, гипотензия, коллапс.
Передозировка
Симптомы: рвота, головная боль, учащенное сердцебиение.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, общее, поддерживающее и симптоматическое лечение, наблюдение и поддержка функций жизненно важных органов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бромесол следует применять с особой осторожностью у пациентов, принимающих ингибиторы моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты, а также в течение 2 недель после прекращения лечения этими препаратами, в связи с тем, что возможно усиление действия сальбутамола на сосудистую систему.
Блокаторы бета-адренергических рецепторов не только блокируют легочные эффекты бета-агонистов, таких как сальбутамол, но могут также вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, поэтому таким пациентам бета-блокаторы не назначают.
С осторожностью бета-агонисты применяют с диуретиками.
При одновременном приеме дигоксина и сальбутамола необходимо проводить строгий контроль уровня дигоксина в плазме.
При совместном назначении препарата Бромесол с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин, азитромицин и др.) эффект антибиотиков усиливается.
Особые указания
Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.
Не рекомендуется запивать препарат щелочным питьем.
С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете, артериальной гипертензии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); при одновременном применении противокашлевых средств, неселективных блокаторов β-адренорецепторов и ингибиторов МАО.
При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей концентрации внимания, повышенной скорости двигательных и психических реакций.
Бромесол теперь любимчик всей нашей семьи. Облегчает кашель быстро.
Автор отзыва: Мунира
Дата отзыва: 12 апреля 2021