Состав
Одна таблетка содержит: активное вещество — гликлазид 30 мг, вспомогательные вещества: Полиэтиленоксид(POLYOX WSR Сoagulant), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремниядиоксид коллоидный.
Описание
Таблетки, белого цвета с двояковыпуклойповерхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Производные сульфонилмочевины, сахароснижающиепрепараты для перорального применения.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь гликлазидполностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме достигается 6-12 ч. Связывание сбелками плазмы составляет 95%. T1/2 составляет около 16 ч. Выводитсяпреимущественно почками в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Глюкотон MR — пероральныйгипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины IIпоколения. Глюкотон® MR снижает уровень глюкозы вкрови, стимулируя секрецию инсулина ?-клетками островков Лангерганса. Препаратвосстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы иусиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секрецииинсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи ивведением глюкозы. Глюкотон® MR повышает чувствительностьпериферических тканей к инсулину и стимулирует активность внутриклеточныхферментов (в т. ч. гликоген-синтетаза). Помимо влияния на углеводный обменгликлазид улучшает микроциркуляцию. Глюкотон® MR снижает риск тромбоза мелкихсосудов, влияя на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов иснижение концентрации факторов активации тромбоцитов. Препарат также восстанавливаетфибринолитическую активность сосудистого эндотелия и повышает активностьтканевого активатора плазминогена. Гликлазид обладает антиоксидантными иантиатерогенными свойствами.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа в сочетании сдиетотерапией и физической нагрузкой при неэффективности последних.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для взрослых.Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг (1 таб.). Подбор дозы следуетпроводить в соответствии с уровнем глюкозы в крови после начала лечения. Каждоеследующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум 2-недельногопериода. При поддерживающей терапии ежедневный приемодной дозы обеспечивает эффективный контроль уровня глюкозы в крови. Ежедневная доза препарата может варьироватьот 30 мг до 120 мг (1-4 таб.). Максимальная суточная доза — 120 мг. Препаратпринимают внутрь 1 раз/сут во время завтрака. При пропуске одного или более приемовпрепарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием. Для пациентов, ранее не получавших лечения,начальная доза составляет 30 мг. Затем дозу подбирают индивидуально додостижения необходимого терапевтического эффекта. Переход с другого гипогликемическогопрепарата на Глюкотон® MR не требует какого-либо переходного периода времени. Если больной до этого получал терапиюпроизводными сульфонилмочевины с длительным T1/2 , то в течение 1-2 недельнеобходимо проведение тщательного наблюдения (контроль уровня гликемии) воизбежание развития гипогликемии как следствия остаточных эффектов предыдущейтерапии.
Побочные действия
-иногда возможна; — гипогликемия; — тошнота, рвота, боли в животе, диарея илизапор (обычно обратимые); редко: повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ; зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь; тромбоцитопения, агранулоцитоз илилейкопения, анемия (обычно обратимого характера). После отмены препарата данные симптомы, как правило, исчезают.
Противопоказания
сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома; тяжелая почечная и печеночнаянедостаточность; детский и возраст до 18 лет; беременность; лактация (грудноевскармливание); одновременный прием миконазола; повышенная чувствительность к компонентампрепарата и другим производным сульфонилмочевины;
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Глюкотона® MR смиконазолом усиливает возможное развитиегипогликемии вплоть до коматозного состояния (такое сочетание противопоказано). Фенилбутазон, этанол усиливаетгипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Одновременное применениебета-адреноблокаторов маскирует некоторые симптомы гипогликемии, например,такие как сердцебиение и тахикардию. Большинство неселективныхбета-адреноблокаторов повышают частоту и выраженность гипогликемии. Флуконазол увеличивает риск развития гипогликемии. При одновременномприменении с даназолом возможно снижение эффективности Глюкотона MR. При одновременном применении ГКС (для системного,наружного или местного применения), тетракозактид, ритодрин, сальбутамол, тербуталин (для в/в введения) повышают уровень глюкозы в крови. При одновременном применении Глюкотона® MRс прогестагенами следует учитывать диабетогенный эффект прогестагенов в высокихдозах.
Особые указания
Глюкотон MR может быть назначен толькопациентам, получающим регулярное питание, обязательно включающее завтрак иобеспечивающее достаточное поступление углеводов. Необходимо регулярно определять уровниглюкозы в крови, содержание глюкозы в моче. При назначении Глюкотона® MR необходимопроинформировать больного о риске развития гипогликемии, ее симптомах иусловиях, способствующих ее развитию. При применении гипогликемических препаратову пациентов пожилого возраста, лиц, постоянно не получающих достаточногопитания, с ослабленным общим состоянием, у пациентов с надпочечниковой илигипофизарной недостаточностью риск развития гипогликемии повышен. В случае хирургических вмешательств,травм или инфекционных заболеваний,необходимо учитивать возможность применения препаратов инсулина. При необходимости одновременного примененияГлюкотона MR и лекарственных средств, влияющих на фармакологические свойствагликлазида, пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярногосамоконтроля лабораторных показателей углеводного обмена. Возможно совместное применение Глюкотона MR с бигуанидами, с ингибиторами альфа-глукозидаз или с препаратами инсулина. На фоне терапии Глюкотоном MR необходимоотказаться от употребления алкоголя или медицинских препаратов, в состав которыхвходит этанол. Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами Больные должны быть осведомлены о симптомахгипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем илимеханизмами.
Передозировка
-симптомы: гипогликемия. лечение: умеренные симптомы гипогликемиикорректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Еслиподозревают или диагностируют гипогликемическую кому, больному быстро в/ввводят 50 мл концентрированного раствора глюкозы (40%). Затем в/в капельновводят более разведенный раствор глюкозы (5%) для поддержания необходимогоуровня глюкозы в крови. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимумв течение последующих 48 ч. Тяжелые гипогликемические состояния требуютэкстренной госпитализации пациента.