Интернет Аптека Саломат - доставка лекарств на дом !
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
В наличии
Рецептурный ПРЕПАРАТ
Фармакологическое действие
Фармакодинамика:
Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ.
Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5
тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого
является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию.
Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент,
обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в
скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в
10000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, которые локализуются в
сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах.
Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и
кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение,
поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того,
тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в
сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.
Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его
влиянием на ФДЭ8, в 9, 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение
в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.
Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.
Фармакокинетика
Тадалафил имеет высокую скорость всасывания, максимальное действие достигается в среднем через 2 ч.
Степень и скорость всасывания не зависят от приема пищи или алкоголя.
Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В
терапевтических концентрациях 94 % тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее
0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.
Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Главным циркулирующим метаболитом является
метилкатехолглюкуронид. Он в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно,
этот метаболит вряд ли является клинически значимым.
Среднее время вывода тадалафила из организма мужчин составляет - 17,5 часов. Тадалафил выводится в
виде кала (61%) и в меньшей степени с мочой (36%).
Мужчины пожилого возраста (65 лет и более) имеют более низкую скорость очищения организма от
тадалафила, что выражалось в увеличении концентрации препарата в плазме крови на 25 % по сравнению с
мужчинами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является значимым и не требует индивидуальной дозы.
Пациенты страдающие сахарным диабетом после применения тадалафила концентрация препарата в
плазме крови уменьшается примерно на 19%, в отличий от здоровых мужчин. Это различие не является
значимым и не требует индивидуальной дозы.
Показания к применению
- эректильная дисфункция.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость компонента препарата;
- совместный прием препарата Дейстрек и лекарств содержащих нитраты;
- мужчинам младше 18 лет;
- использование препарата женщинами;
- частое (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью ( КК
менее 30 мл/мин);
- потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва (вне
зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ5);
- наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой
системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение
приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II-IV классов по
классификации NYHA, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.),
неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев.
С осторожностью: следует применять препарат Дейстрек мужчинам с предрасположенностью к приапизму
(при серповидно-клеточной анемии, миеломе или лейкемии) или у пациентов с деформацией полового члена
(болезнь Пейрони или при ангуляции). Пациент должен немедленно обратиться к врачу в случае
возникновения длительной и болезненной эрекции, продолжающейся 4 часа и более.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, рекомендуемая доза препарата Дейстрек составляет 20 мг.
Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз в сутки.
Дейстрек принимают как минимум за 15-20 минут до предполагаемого полового акта.
После приема препарата пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36
часов.
Побочные действия
Наиболее частые: диспепсия (7 %), головная боль (11 %).
Побочные действия обычно незначительные и проходят самостоятельно в течение 1-2 часов.
Наиболее распространенные: боль в спине, миалгия, насморк, приливы крови к лицу.
Менее распространенные: отек век, конъюнктивит, боль в глазах, головокружение.
Очень редкие: повышенная чувствительность, в том числе: высыпания, крапивница, повышенная потливость,
нарушение зрения.
Сердечно-сосудистая система: у мужчин, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями: инфаркт,
инсульт, боль в груди, учащенное сердцебиение. Однако точно, не определено, связаны ли эти явления
непосредственно с тадалафилом или с сексуальным возбуждением.
Передозировка:
При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной
дисфункцией (многократно до 100 мг в сутки), нежелательные эффекты были такие же, что и при
использовании более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное
симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.
Лекарственные взаимодействия:
Кетоконазол в дозе 400 мг в сутки увеличивает концентрацию тадалафила в плазме крови в однократной дозе
на 312 %, а максимальной концентрации - на 22 %.
Ритонавир (200 мг 2 раза в сутки) увеличивает воздействие дозы тадалафила - концентрацию в плазме крови
на 524% без изменения максимальной концентрации. Такие ингибиторы как ритонавир и саквинавир,
эритромицин и итраконазол, также повышают активность тадалафила.
Рифампицин (60 мг в сутки) уменьшает воздействие тадалафила концентрацию лекарственного препарата в
плазме крови на 88% и максимальную концентрацию на 46%.
Тадалафил усиливает действие препаратов содержащие в себе нитраты. Происходит это в результате
аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Назначение препарата
Дейстрек совместно с применением нитратов противопоказано.
Тадалафил никак не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил обладает сосудорасширяющими свойствами и может неоднократно усилить действие
препаратов, направленных на снижение артериального давления.
При совместном применении тадалафила и альфа-адреноблокатора доксазозина (8 мг в сутки), наблюдалось
усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые испытывали головокружения.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику
теофиллина.
Особые указания
У пациентов с почечной недостаточностью препарат Дейстрек следует принимать с осторожностью, поскольку
данные клинических испытаний по безопасности и эффективности препарата у данной категории пациентов
отсутствуют.
Также, с осторожностью следует принимать препарат Дейстрек у пациентов, принимающих адреноблокаторы
доксазозин. Поскольку совместное применение в некоторых случаях может привести к артериальной
гипотензии. Сексуальная активность может иметь потенциальный риск для мужчин, страдающих
сердечнососудистыми заболеваниями. Не рекомендуется лечение эректильной дисфункции, применение
препарата Дейстрек либо других средств для увеличения потенции с такими заболеваниями сердца.
Лекарственные средства
Витамины и БАДы
Лечебные травы
Мама и малыш
Первая помощь
Медицинские приборы
Медицинские изделия
Гигиена
Ортопедия
Красота
99-90
Личная информация
Мои заказы
Избранное
Безопасность
Номер телефона
99-90
