Состав
Омепразол ВР 20 мг;
(в виде кишечнорастворимых гранул)
Домперидон BP 10 мг.
(в виде гранул, с замедленным высвобождением)
Фармакотерапевтическая группа: Ингибиторы протонной помпы. Противорвотное средство, центральный
блокатор дофаминовых рецепторов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Демоквел комбинированный препарат, содержащий два активных компонента омепразол и домперидон.
Омепразол — антисекреторное противоязвенное средство, снижающее спонтанную и стимулированную
желудочную секрецию вследствие ингибирования Н+/К+-АТФазы (протонного насоса), необходимую для
транспорта водородных ионов, угнетает конечную фазу базальной и стимулированной секреции соляной
кислоты независимо от природы раздражителя.
Домперидон - прокинетическое, противорвотное, нормализующее функции органов ЖКТ.
Блокирует дофаминовые D2-рецепторы. Прокинетические свойства связаны с блокадой периферических
дофаминовых рецепторов и устранением ингибирующего влияния дофамина на функции ЖКТ. Увеличивает
продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной
кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает
тонус нижнего пищеводного сфинктера. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического
(гастрокинетического) действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон
предупреждает развитие или уменьшает выраженность тошноты и рвоты. Повышает уровень пролактина в
сыворотке крови.
Фармакокинетика:
Омепразол быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ после приема внутрь натощак; при приеме после еды
период абсорбции может удлиняться. Хотя T1/2 омепразола непродолжительный (0,5–1,5 ч), антисекреторный
эффект сохраняется на протяжении ≥24 ч. Омепразол быстро (на протяжении 4 ч) распространяется в
слизистой оболочке желудка, тканях печени и желчного пузыря. Через 48 ч омепразол определяется только в
слизистой оболочке желудка.
Приблизительно 90–95% омепразола связывается с белками плазмы крови.
Незначительное количество проникает через ГЭБ. Большая часть (77%) экскретируется с мочой в виде
метаболитов (из них идентифицированы гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота).
Остальное количество выводится с калом (что предполагает значительную экскрецию метаболитов с желчью).
Три метаболита омепразола идентифицированы в плазме крови — сульфидные и сульфонные производные
омепразола. Они обладают слабой антисекреторной активностью или не обладают вовсе. Активным
метаболитом является сульфономепразол. У пациентов с хроническими заболеваниями печени
биодоступность препарата повышается до 100%, а T1/2 увеличивается до 3 ч. У пациентов с хроническими
заболеваниями почек и у больных пожилого возраста элиминация омепразола снижается пропорционально
снижению клиренса креатинина, а концентрация в плазме крови повышается.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак с достижением максимальных уровней
в плазме через 30 - 60 мин. Препарат интенсивно метаболизируется в стенке кишечника и печени, что
обусловливает его низкую биодоступность (приблизительно 15%). Пониженная кислотность желудка снижает
абсорбцию домперидона. Еда и одновременное применение препаратов типа циметидин или натрия
бикарбонат значительно снижают биодоступность домперидона. При приеме внутрь домперидон не
аккумулируется и не индуцирует собственный обмен. Связывание с белками крови составляет 91 - 93%.
Выводится почками (31%) и калом (66%). В неизмененном виде выводится лишь незначительный процент
препарата (10% - с калом и приблизительно 1% - почками). Период полувыведения после приема разовой дозы
составляет 7 - 9 часов, но может увеличиваться при тяжелой почечной недостаточности.
Показания к применению
- функциональная диспепсия;
-замедленная эвакуация содержимого желудка и гастропарез;
- рефлюкс-эзофагит;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в составе схем эрадикационной терапии при наличии
Helicobacter pylori.
Противопоказания
- гиперчувствительность к составу препарата;
- механическая кишечная непроходимость;
- перфорация желудка или кишечника;
- гепатит и цирроз печени, сопровождающийся тяжелой печеночной недостаточностью;
- пролактинома;
- период лактации;
- детский возраст (до 12 лет).
C осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, беременность.
Беременность и период лактации
Препарат Демоквел следует назначать при беременности только по строгим показаниям, когда польза для
матери превышает потенциальный риск для плода. Омепразол, как и домперидон проникают в грудное молоко.
В связи с этим при применении препарата Демоквел в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.
Способ применения и дозы
Капсулы Демоквел принимают внутрь, по 1 капсуле 2 раза в день, за 30 мин до еды, запивая стаканом воды,
утром и вечером. Курс лечения - 4-8 недель.
В схемах эрадикационной терапии назначают по 1 капсуле 2 раза в день в комбинации с антибактериальными
средствами. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от нозологической
формы заболевания.
Побочные действия
Омепразол.
Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во
рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у
больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в том числе с желтухой), нарушение
функции печени.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница,
парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими
заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз,
панцитопения.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная
экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит,
анафилактический шок, лихорадка.
Домперидон.
Со стороны органов ЖКТ: спазм гладкой мускулатуры ЖКТ, сухость во рту, стоматит, жажда, изжога,
изменение аппетита, запор/диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (у детей и пациентов с
повышенной проницаемостью ГЭБ), головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость,
судороги ног, летаргия, конъюнктивит (зуд, краснота, боль, отечность глаз).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек (лица, рук, голеней или ступней).
Прочие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального
цикла, масталгия, изменение частоты мочеиспускания, дизурия (жжение, затруднение и болезненность при
мочеиспускании), сердцебиение.
Передозировка
Омепразол.
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение
потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Домперидон.
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства,
препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться
эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.
Лекарственные взаимодействия:
Омепразол (в составе комбинации домперидон + омепразол) может снижать абсорбцию эфиров, итраконазола,
солей железа, кетоконазола, ампициллина (омепразол повышает рН в желудке). Омепразол, являясь
ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама и фенитоина
(метаболизируется в печени при участии цитохрома CУР2С19), что в некоторых случаях может потребовать
уменьшения его дозы.
Омепразол усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.
Домперидон. Антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность, антихолинергические
средства ослабляют действие домперидона. Ингибиторы изофермента CYP3A4 цитохрома P450
(противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы)
могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме (совместное применение
требует осмотрительности). С осторожностью применять одновременно с ингибиторами МАО. Не исключено
влияние на всасывание одновременно применяемых препаратов с замедленным высвобождением
действующего вещества. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.
Особые указания
Не следует назначать для профилактики послеоперационной рвоты.
До и после лечения рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного
новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Применение препарата не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия
неврогенного генеза.
При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность
печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить препарат.
Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее
обследование.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими техническими средствами:
Оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.