Интернет Аптека Саломат - доставка лекарств на дом !
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
В наличии
Рецептурный ПРЕПАРАТ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Трамадол - опиоидный анальгетик центрального действия. Является неселективным чистым агонистом мю-, дельта- и каппа- опиоидных рецепторов с большим сродством к мю-опиоидному рецептору. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим степень обезболивания, являются подавление нейронального захвата норадреналина и ослабление выхода серотонина. Трамадол обладает противокашлевым эффектом. В терапевтических дозах не обладает депрессивным эффектом на дыхательную систему, не влияет на моторику кишечника и на деятельность сердечнососудистой системы. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10- 1/16 такового морфина.
Фармакокинетика
Абсорбция при В/М введении – 100 %. Время достижения максимальной концентрации после В/М введения - 45 мин. Биодоступность – 100 % при парентеральном введении. Связывание с белками плазмы составляет 20 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1 % выделяется с грудным молоком.
В печени метаболизируется путем N- и О - диметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7,9 ч (О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет – 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени – 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5±9.4 ч (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях – 22,3 ч и 36 ч, соответственно; при ХПН (КК менее 5 мл/мин) – 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях – 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.
В терапевтических дозах обладает линейным фармакокинетическим профилем.
Выводится почками (25-35 % в неизменном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения – 94 %.
Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.
Показания к применению
-болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);
-с целью обезболивания при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к составу препарата;
-состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);
-тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
-одновременное применение ингибиторов МАО (и две недели после их отмены);
-cиндром отмены наркотиков;
-детский возраст до 1 года;
Беременость и период лактации
При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.
Мопарол не влияет на сократимость матки во время родов. После однократного применения препарата Мопарол обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Мопарол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Внутривенное введение осуществляется медленно, при этом вводится 1 мл препарата Мопарол (экв. 50 мг трамадола гидрохлорида) в минуту.
Доза должна подбираться в соответствии с интенсивностью болевых ощущений и индивидуальной чувствительностью пациента.
Если нет других предписаний, у взрослых и подростков старше 14 лет применяются следующие дозировки препарата Мопарол:
Мопарол раствор для инъекций, В/В 50-100 мг (медленное введение или разведение в физиологическом растворе и инфузия), В/М 50-100 мг, п/к 50-100 мг. Дневная доза составляет до 400 мг препарата.
Если после введения одной дозы, содержащей 50-100 мг активного вещества не достигается удовлетворительного купирования болевого синдрома через 30-60 мин, может быть введена вторая однократная доза 50 мг.
При сильном болевом синдроме в качестве начальной дозировки может быть введена более высокая однократная доза препарата Мопарол (100 мг трамадола). В зависимости от интенсивности болевых ощущений, действие препарата Мопарол продолжается в течение 4 – 8 ч. Не следует превышать дозу 400 мг трамадола гидрохлорида в день.
Детям в возрасте от 1 года до 14 лет трамадола гидрохлорид рекомендуется назначать в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела ребенка, максимальная суточная доза не должна превышать 4-8 мг/кг массы тела ребенка. Препарат следует разводить водой для инъекций, при этом необходимо учитывать то, какие концентрации препарата могут быть при этом получены (1 мл препарата содержит 50 мг трамадола гидрохлорида):
Разведение: Концентрация:
1 мл препарата + 1 мл воды д/ин = 25,0 мг/мл;
1 мл препарата + 2 мл воды д/ин =16,7мг/мл;
1 мл препарата + 3 мл воды д/ин = 12,5 мг/мл;
1 мл препарата + 4 мл воды д/ин =10,0 мг/мл;
1 мл препарата + 5 мл воды д/ин = 8,3 мг/мл;
1 мл препарата + 6 мл воды д/ин = 7,1 мг/мл;
1 мл препарата + 7 мл воды д/ин = 6,3 мг/мл;
1 мл препарата + 8 мл воды д/ин = 5,6 мг/мл;
1 мл препарата + 9 мл воды д/ин = 5,0 мг/мл.
Для разведения препарата можно использовать воду для инъекций, физиологический раствор и 5% раствор глюкозы.
Для купирования болевых синдромов при онкологических заболеваниях и тяжелых послеоперационных болей, могут потребоваться значительно более высокие дозы препарата.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между введением препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
У пациентов с заболеваниями почек и печени Мопарол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введением разовых доз.
Мопарол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Побочное действие
Наиболее частыми побочными эффектами при применении трамадола являются тошнота и головокружения, отмеченные более чем у 10 % пациентов.
Сердечно-сосудистая система: Нечастые (< 1 %): влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистая недостаточность). Эти эффекты могут иметь место при внутривенном введении и у ослабленных пациентов. Редкие (< 0.1%): брадикардия, гипертензия.
Центральная и периферическая нервная система: Частые (> 10 %): головокружение. Частые (1-10 %): головная боль, затуманенность сознания. Редкие (< 0,1 %): изменения аппетита, парестезия, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные припадки.
Эпилептиформные припадки в основном имеют место после применения высоких доз трамадола или при одновременном использовании препаратов, понижающих порог судорожной готовности.
Центральная нервная система: Редкие (< 0,1%): галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна и ночные кошмары. После применения трамадола могут иметь место различные побочные эффекты психического характера (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Эти эффекты включают изменения настроения (эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), изменения когнитивного и сенсорного восприятия (например, процесс принятия решения, расстройства восприятия). При длительном применении - развитие лекарственной зависимости.
Расстройства зрения: Редкие (< 0,1 %): снижение остроты зрения.
Дыхательная система: Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме. Однако причинной связи установлено не было.
Желудочно-кишечный тракт: Частые (> 10 %): тошнота. Частые (1-10 %): рвота, запор, сухость во рту. Нечастые (< 1%): рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм.
Кожа и подкожная клетчатка:Частые (1-10 %): потливость . Нечастые (< 1 %): зуд, сыпь, крапивница.
Костно-мышечная система: Редкие (< 0,1 %): мышечная слабость.
Печень и желчевыводящие пути: В нескольких изолированных случаях было отмечено повышение уровня ферментов печени.
Мочеполовая система: Редкие (< 0,1 %): нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании и задержка мочи).
Прочие: Редкие (< 0,1 %): аллергические реакции (например, диспноэ, бронхоспазм, хрипы, ангионевротический отек) и анафилаксия.
Возможные симптомы отмены аналогичны таковым при использовании опиатов. Эти симптомы включают: ажитацию, тревожность, нервозность, нарушения сна, гиперкинезию, тремор и желудочно-кишечную симптоматику. Другие симптомы, очень редко имевшие место при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревожность, галлюцинации, парестезию, звон в ушах.
Передозировка
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечнососудистой системы. Антидотом депрессии дыхательного центра является налоксон, при судорогах – внутривенно вводится бензодиазепин. Гемодиализ и гемофильтрация мало эффективны при передозировке.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Трамадол, раствор для инъекций фармацевтически несовместим (не смешивается) с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, тринитроглицерина, мидазолама.
Трамадол не следует комбинировать с ингибиторами МАО. При премедикации ингибиторами МАО за 14 дней до применения опиоидных анальгетиков были отмечены угрожающие жизни взаимодействия, оказывающие эффект на центральную нервную систему, дыхательную и сердечно - сосудистую функции. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны при лечении трамадолом.
Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность центральной нервной системы, включая алкоголь, могут усилить побочные реакции со стороны центральной нервной системы.
При совместном или предварительном применении циметидина (ингибитора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременное или предварительное применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снизить анальгетический эффект препарата и сократить время его действия.
Комбинирование смешанных агонистов/антагонистов (например, бупренофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих условиях снижается.
Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности, таким образом, приводя к развитию судорог.
Возможно развитие серотонинового синдрома связанного с применением трамадола в комбинации с другими серотонинэргическими веществами, такими, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI).
Симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, дисфория, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Отмена серотонинэргических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.
При одновременном введении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых пациентов снижаются показатели протромбинового времени с развитием кровотечений и экхимозов.
Другие ингибиторы CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-десметилтрамадола.
Особые указания
С осторожностью и под наблюдением врача применяется у больных с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, у больных эпилепсией, а также у лиц с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый" живот).
Мопарол обладает низким потенциалом к развитию зависимости. При длительном применении может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов с тенденцией к злоупотреблению лекарственными средствами или с зависимостью от лекарственных препаратов лечение трамадолом должно назначаться только на короткие периоды и под строгим медицинским наблюдением. Мопарол не применим в качестве замены для пациентов с опиоидной зависимостью, не подавляет симптомов отмены морфина.
Мопарол не следует применять у детей младше 1 года.
При применении препарата Мопарол необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственные средства
Витамины и БАД
Лечебные травы
Мама и малыш
Первая помощь
Медицинские приборы
Медицинские изделия
Гигиена
Ортопедия
Красота
99-90
Личная информация
Мои заказы
Избранное
Безопасность
Номер телефона
99-90
