ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина основано на ингибировании двух бактериальных ферментов – ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению процесса репликации бактериальной ДНК и к гибели клетки. Офлоксацин активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., а также Chlamydia spp., Staphylococcus spp. (включая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. К офлоксацину умеренно чувствительны Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Большинство анаэробных бактерий, за исключением Сlostridium perfringens, устойчивы к офлоксацину. Офлоксацин не активен в отношении Treponema pallidum.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После разовой инфузии 200 мг офлоксацина в течение 60 минут средняя максимальная концентрация в плазме составляет 2,7 мкг/мл, через 12 часов после введения концентрация офлоксацина составляет 0,3 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 25%. Офлоксацин проникает во многие ткани и биологические жидкости организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, мочу, слезную и спинномозговую жидкость, в легкие, предстательную железу, кожу. Офлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко. Около 5% офлоксацина подвергается метаболизму в печени с образованием N-дезметилофлоксацина и офлоксацин-N-оксида. N-дезметилофлоксацин обладает слабой противомикробной активностью. Период полувыведения при внутривенной инфузии составляет 6-7 часов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК 50 мл/мин и менее) возможно увеличение периода полувыведения до 13,3 часов. До 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, с калом - около 4%.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами: - острые и хронические инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония); - острые и хронические инфекции ЛОР-органов (особенно инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями, включая Pseudomonas spp., Staphylococcus spp.); - инфекции кожи и мягких тканей; - инфекции костей (остеомиелит) и суставов; - инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в т.ч. инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей); - инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит); - инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит); - гонорея; - хламидиоз; - септицемия.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Рофлоксан применяют внутривенно капельно. Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек. Длительность лечения составляет: - при острых инфекциях 7-10 дней; - при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей 3 дня; - при инфекциях костей 3-4 недели. Не рекомендуется применять Рофлоксан, раствор для инфузии, более 2 месяцев. Дозу 200 мг следует вводить не менее чем на протяжении 30 минут. Введение необходимо осуществлять через равные промежутки времени. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе. При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в дозе 100 мг 1-2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки. При инфекциях почек и половых органов - 100-200 мг 2 раза в сутки. При инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, инфекциях костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях - 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки. У пациентов с нарушениями функции почек (при КК 20-50 мл/мин) разовая доза должна быть снижена до 100-200 мг каждые 24 часа. При КК менее 20 мл/мин, а также для больных, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, доза должна составлять 100 мг каждые 24 часа. У больных с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 400 мг. Рофлоксан, раствор для инфузии, совместим со следующими растворами: изотонический раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор глюкозы. Не совместим с гепарином. Необходимо использовать только свежеприготовленный раствор.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, повышенная возбудимость, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления. Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия. Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД (отмечается при в/в введении; при резком снижении АД введение препарата прекращают), васкулит, коллапс. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, фотосенсибилизация, анафилактический шок. Дерматологические реакции: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия. Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины. Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит. Местные реакции: боль и покраснение кожи в месте введения, в отдельных случаях - тромбофлебит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к компонентам препарата; - эпилепсия и снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС); - наличие тендинита в анамнезе; - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - возраст до 18 лет; - беременность и период лактации.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (в этом случае следует снизить дозу теофиллина). При одновременном применении циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме. Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме. При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей. При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами - антагонистами витамина К - необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови. При одновременном применении офлоксацина и НПВС повышается риск развития стимулирующего действия на ЦНС и судорог.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При развитии аллергических реакций или выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС препарат следует немедленно отменить. С осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, органических поражениях ЦНС. При длительной терапии необходимо периодически контролировать функции почек, печени, картину периферической крови. Рофлоксан не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Препарат не показан для лечения острого тонзиллита. При применении Рофлоксана следует потреблять достаточное количество воды во избежание развития кристаллурии. В период лечения препаратом пациент не должен подвергаться солнечному или ультрафиолетовому облучению, чтобы избежать фотосенсибилизации. При приеме препарата следует избегать употребления алкоголя. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение при беременности и лактации Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение в педиатрии Препарат не рекомендуется назначать детям до 18 лет. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.Применение при беременности и лактации Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение в педиатрии Препарат не рекомендуется назначать детям до 18 лет. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота. Лечение: симптоматическое с сосредоточением внимания на обеспечении жизненно важных функций. Элиминацию офлоксацина можно ускорить путем форсированного диуреза.