Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,25 мг/мл, 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - строфантин К 0,25 мг,
вспомогательные вещества: спирт этиловый 0,02 мл, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Сердечные гликозиды. Гликозиды строфанта.
Фармакокинетика
Терапевтический эффект наблюдается уже через 5- 10 минут после внутривенного введения и достигает максимума через 15-30 минут. Менее 5% препарата связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами). Период полувыведения Строфантина К из плазмы крови равен в среднем 23 часам. Кумулятивный эффект практически отсутствует. Строфантин не подвергается биотрансформации и экскретируется из организма в неизмененном виде как с мочой (60%), так и с желчью (40%).
Фармакодинамика
Строфантин К является смесью сердечных гликозидов (К - строфантин -β, К - строфантозид и др.) из семян тропической лианы Strophathus Kombe Oliver и относится к группе полярных (гидрофильных) сердечных гликозидов, мало растворимых в липидах и плохо всасывающихся из желудочно-кишечного тракта.
Эффект сердечных гликозидов проявляется в изменении всех основных функций сердца. Под влиянием терапевтических доз сердечных гликозидов наблюдается укорочение и усиление систолы (прямое действие на сердце), удлинение диастолы; в результате снижения частоты сердечных сокращений улучшается приток крови к желудочкам и увеличивается ударный объем. Замедление ритма сердца в значительной степени обусловлено повышением тонуса центра блуждающих нервов (оно не наблюдается после атропинизаци). Увеличение потока импульсов по блуждающим нервам является реакцией на возбуждение рефлексогенных сосудистых зон, наступающее при усилении пульсовой волны (следствие систолического действия). Одновременно они понижают внутрисердечную проводимость: в АV узле, по пучку Гиса; удлиняется промежуток между сокращениями предсердий и желудочков. В условиях сердечной недостаточности все эти эффекты проявляются особенно ярко. Вызываемое усиление сокращений миокарда выражается в улучшении кровообращения.
Механизм действия включает ряд взаимосвязанных процессов: малые дозы повышают содержание катехоламинов в миокарде, стимулируют Na+-K+-связан с блокадой Na+-K+ насос и оказывают положительный ионотропный эффект, коррелирующий с нарастанием концентрации катехоламинов. Более высокие дозы угнетают Na+-K+-АТФ-азу сарколемм и Na+-K+насос, увеличивают внутриклеточное содержание ионов натрия и активируют транссарколемную систему обмена Na+-Са2+, стимулируя поступление в клетки ионов кальция, что способствует дальнейшему усилению позитивного ионотропного эффекта. Кроме того, снижается активность фофодиэстеразы и накапливается ее субстрат – цАМФ, участвующий в энергетическом обеспечении сократительного процесса в клетках миокарда.
Показания к применению
- острая сердечная недостаточность
- застойная хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
- в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности ІІ (при наличии клинических проявлений), ІІІ и ІV класса
- тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью)
Способ применения и дозы
Строфантин К применяют внутривенно (иногда - внутримышечно).
Для внутривенного введения препарат разводят в 10 - 20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, в течение 5-6 минут.
Раствор Строфантина К можно вводить и капельно (в 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида), поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект. Если Строфантин К нельзя ввести в вену, то его назначают внутримышечно. Ввиду болезненности этой процедуры в мышцу вначале вводят 2% раствор новокаина (5 мл), а затем через ту же иглу - назначенную дозу Строфантина К в 1 мл 2% раствора новокаина. При этом пути введения дозы препарата повышают в 1,5 раза. Препарат назначают 1 раз в сутки (редко - 2 раза).
Высшие дозы Строфантина К для взрослых внутривенно: разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг).
Детям: суточные дозы, они же дозы насыщения при применении 0,025 % раствора Строфантина К: новорожденным - 0,06 -0,07 мл/кг; до 3 лет - 0,04 - 0,05 мл/кг; от 4 до 6 лет - 0,4 — 0,5 мл/кг; от 7 до 14 лет - 0,5 - 1 мл. Поддерживающая доза составляет ½ - ⅓ дозы насыщения.
Побочные действия
- снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея
- аритмии, атрио-вентрикулярная блокада
- головная боль, головокружение, нарушение сна
- аллергические реакции
- тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии
- гинекомастия
Редко
- нарушение цветовосприятия
Противопоказания
- органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, атриовентрику-лярная блокада II – III степени, выраженная брадикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты
- гиперкальциемия, гипокалиемия
- гликозидная интоксикация
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При применении Строфантина К совместно с барбитуратами (фенобарбитал, этаминал-натрий и др.) кардиотонический эффект гликозида снижается. Одновременное применение Строфантина К с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмии. Концентрация Строфантина К в плазме крови повышается при одновременном назначении хинидина, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция, эритромицина и тетрациклина.
На фоне магния сульфата увеличивается возможность снижения проводимости и возникновения атриовентрикулярной блокады сердца.
Салуретики, адренокортикотропные гормоны, глюкокортикостероиды, инсулин, препараты кальция, слабительные средства, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпенициллин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации.
Антиаритмические средства, в том числе и блокаторы β-адренорецепторов, потенцируют отрицательное хроно- и дромотропное действие гликозида.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина К в плазме крови.
Препараты кальция повышают чувствительность к сердечным гликозидам.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, миокардите, при ожирении и в пожилом возрасте, поскольку в этих случаях повышается вероятность возникновения интоксикации.
При быстром внутривенном введении препарата возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде бигемении. Для профилактики возникновения этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 внутривенных введения или первую из доз вводить внутримышечно.
В случае ранее проводимого лечения другими сердечными гликозидами, перед внутривенным применением Строфантина К делают перерыв (может возникнуть токсический эффект суммирования действия гликозидов). Длительность перерыва - от 5 до 24 дней, в зависимости от выраженности кумулятивных свойств предшествующего лекарственного средства.
Вследствие выраженного кардиотропного эффекта препарата и быстрого его действия необходима максимальная точность в дозировке и показаниях к применению.
Лечение проводят под постоянным ЭКГ – контролем.
Применение в педиатрии
Ввиду большой активности и быстрого действия препарата требуется соблюдения осторожности при дозировке в соответствии с показаниями.
Беременность и период лактации
Данные о применении препарата в период беременности и лактации отсутствуют.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения препаратом не рекомендовано управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: аритмии, в том числе брадикардия, антривентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков; анорексия, тошнота, рвота, диарея; головная боль, повышенная утомляемость, редко – нарушение цветного зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро и микро, очень редко – спутанность сознания, синкопальное состояние.
Лечение: отмена препарата или уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между введениями, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия (антиаритмические препараты – лидокаин, фенитоин, амиодарон; препараты калия: калия хлорид, таблет-ки «Аспаркам»; холиноблокаторы).
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций 0,25 мг/мл.
По 1 мл в ампуле, по 10 ампул вместе с инструкцией по применению в коробке.
По 1 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре от +15 оС до +25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту