Состав
Каждая таблетка содержит:
гиосцина бутилбромид BP 10 мг.

Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, МКЦ, ПВП К-30, изопропиловый спирт, тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакотерапевтическая группа
М-холиноблокатор.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует. Препарат начинает проявлять спазмолитическое действие через 15 минут после приема.

Фармакокинетика.
Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в желудочно-кишечном тракте. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20–400 мг средние пиковые концентрации в плазме достигались примерно через 2 часа и составляли от 0,11 до 2,04 нг/мл.
Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумином) низкая и составляет около 4,4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
Терминальный период полувыведения препарата после однократного применения внутрь в дозах 100–400 мг колебался от 6,2 до 10,6 часов. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь экскреция препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник — 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1% от величины дозы.
После приема препарата внутрь в дозах 100–400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие объемы распределения для того же диапазона доз варьируют от 6,13 до 11,3×10⁵ л, что может объясняться низкой системной биодоступностью. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Показания к применению

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Механический стеноз желудочно-кишечного тракта.
Паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость.
Миастения гравис.
Мегаколон.
Беременность и период лактации.
Детский возраст до 6 лет.
Закрытоугольная глаукома.
Редкие наследственные заболевания (такие как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы).

С осторожностью следует назначать препарат в следующих клинических ситуациях: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы); тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия).

Беременность и период лактации
Данные о применении препарата при беременности и проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены. Применение препарата при беременности и в период лактации не рекомендуется.

Способ применения и дозы
Внутрь. Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования.
Взрослые и дети старше 6 лет: по 1–2 таблетки 3–5 раз в день. Таблетку следует принимать целиком, запивая необходимым количеством воды.
Препарат не должен приниматься ежедневно более 3 дней без консультации врача.

Побочные действия
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие реакции гиперчувствительности.
Со стороны ССС: тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: дисгидротическая экзема.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Передозировка
В настоящее время случаи передозировки гиосцина бутилбромида не описаны.
Симптомы: возможны антихолинергические симптомы — задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, дыхание Чейна–Стокса, угнетение моторики ЖКТ, а также преходящие нарушения зрения.
Лечение: показано применение холиномиметиков. При глаукоме местно назначают пилокарпин (в виде глазных капель). При необходимости назначают холиномиметики для системного применения (например, вводят в/м или в/в неостигмин в дозе 0,5–2,5 мг). Сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация и ИВЛ. При задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря. Проводится поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гиосцина бутилбромид может усиливать антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина и дизопирамида и антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).
Одновременное применение гиосцина бутилбромида и антагонистов дофамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.
Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.

Особые указания
В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, болезненность живота, снижение АД, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось, однако в связи с возможными нарушениями зрительной аккомодации следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами при наличии подобных нарушений.

Форма выпуска
10 таблеток для приема внутрь в алу-алу блистере.
Два блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
Указан на упаковке. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска
Без рецепта.