Торговое название: Церуглен.

Международное непатентованное название: метоклопрамид.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Состав: каждый мл содержит:
Метоклопрамида гидрохлорид ВР экв. метоклопрамида гидрохлориду безводному 5 мг.
Бензиловый спирт ВР 2,0% v/v (в качестве консерванта)
Вода для инъекций BP q.s.

Фармакотерапевтическая группа: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий дофаминовые рецепторы.

Фармакодинамика:
Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых. (5-НТ3) рецепторов центральной нервной системы, оказывает выраженное противорвотное действие (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза), регулирует тонус и моторику верхних отделов пищеварительного тракта, главным образом желудка и двенадцатиперстной кишки, не влияя при этом на желудочную и панкреатическую секрецию. Кроме того повышает тонус нижнего сфинктера пищевода и снижает гастроэзофагеальный рефлюкс.
Прокинетическое действие метоклопрамида снижается в дистальном направлении пищеварительного канала. Препарат нормализует выделение желчи, уменьшая спазм сфинктера Одди, уменьшает дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину. Стимулирует секрецию альдостерона. Усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов
Фармакокинетика:
Действие метоклопрамида начинается в течение 1-3 минут после внутривенного введения, а после внутримышечного введения спустя 10-15 минут.
Фармакологическое действие сохраняется на протяжении 1-2 часов после приема.
Метоклопрамид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13 - 30%), в основном с альбуминами.
Объем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.
Метоклопрамид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.
Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.
Период полувыведения (Т1/2) метоклопрамида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 до 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.
Лекарственный продукт в основном выводится с мочой, в основном в неизмененном виде.

Показания к применению:
◦ рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при тошноте и рвоте, вызванных применением цитостатиков);
◦ атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
◦ дискинезия желчевыводящих путей;
◦ рефлюкс-эзофагит;
◦ метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии);
◦ применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта, а также в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование.

Противопоказания:
◦ гиперчувствительность к метоклопрамиду;
◦ желудочно-кишечное кровотечение;
◦ стеноз привратника желудка;
◦ механическая кишечная непрохолимость:
◦ перфорация желудка или кишечника;
◦ феохромоцитома;
◦ экстрапирамидные нарушения;
◦ эпилепсия;
◦ пролактинозависимые опухоли;
◦ беременность и период лактации.
С осторожностью: бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона; печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, ранний детский возраст (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).

Способ применение и дозы:
Раствор для инъекций вводят в/в или в/м.
Взрослым по 10 мг 3—4 раза в сутки. Максимальная разовая доза составляет 20 мг, суточная — 60 мг.
Детям от 2 до 14 лет разовая доза составляет 0,1 мг/кг массы тела, высшая суточная доза 0,5 мг/кг массы тела. Частота введения 1—3 раза в сутки.
Длительность курса лечения определяется врачом и составляет обычно 4-6 недель. В отдельных случаях лечение может быть продолжено до 6 месяцев.
При почечной недостаточности доза препарата должна быть уменьшена (при клиренсе креатинина до 10 мл/мин - 10 мг 1 раз в сутки; от 11 до 60 мл/мин - 15 мг в сутки, разделённые на 2 введения).
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков.В зависимости от характера химиотерапевтического лечения суточная доза составляет от 2 до 4 мг/кг массы тела больного. Инъекционный раствор можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы. Нельзя смешивать со щелочными инфузионными растворами!

Побочные действия:
Со стороны • нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус.
Паркинсонизм (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг в сутки) и поздние дискинезии (у больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью). В единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома.
При длительном лечении препаратом у больных пожилого возраста возможно развитие симптомов паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, гипотензия, гипертензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата могут возникать гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений Церуглен отменяют.

Передозировка:
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены лекарственного. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке до сих пор не выявлены.
Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых 2,5 - 5 мг; следует придерживаться рекомендации производителя).
Возможно применение диазепама.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.
Снижение действия антихолинэстеразных средств.
Усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя.
Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.
Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Не следует одновременно с метоклопрамидом назначать нейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств.
Может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симптоматических средств.
Снижает эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами.
Увеличение риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.
Снижает эффективность перголида, леводопы.
Увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации.
Повышает концентрацию бромокриптина.
При одновременном назначении метоклопрамида с тиамином (Витамин B1) последний быстро распадается..

Особые указания:
В период лечения препаратом не рекомендовано употребление этилового спирта.
У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.
Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
На фоне применения препарата Церуглен возможны искажения данных лаборатрных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и

Повышает концентрацию бромокриптина.
При одновременном назначении метоклопрамида с тиамином (Витамин B1) последний быстро распадается.

Особые указания:
В период лечения препаратом не рекомендовано употребление этилового спирта.
У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.
Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
На фоне применения препарата Церуглен возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций-

Форма выпуска:
5 ампул раствора для инъекций по 2 мл в каждом блистере. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Срок годности:
Указано на упаковке. Не использовать по истечении срока годности.