Состав
Каждый флакон (100 мл) содержит:
активное вещество:
дифосфат фруктозы натрия 5 г
Флакон растворителя содержит:
стерильная вода для инъекций 50 мл
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечнососудистой системы. Прочие кардиотонические препараты.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Основной механизм действия препарата - взаимодействие со стенкой клетки со стимуляцией активности фосфофруктокиназы, пируваткиназы и лактаткиназы и, в конечном итоге, с увеличением внутриклеточного высокоэнергетического фосфатного пула. Его внутриклеточная концентрация варьирует в зависимости от «специализации» клетки. Концентрация дифосфат фруктозы натрия внутри человеческих эритроцитов составляет 6-10 мг/л клеток.
Взаимодействие с поверхностью клетки проявляется также в виде усиленной диффузии ионов калия внутрь клетки, стимулируя обогащение внутриклеточного высокоэнергетического фосфатного пула и 2.3-дифосфоглицерата.
Дифосфат фруктозы натрия противодействует отрицательным последствиям гиперкалиемии, препятствует снижению запасов аденозинтрифосфата в сердечной мышце и поддерживает сердечную деятельность, предупреждая ее остановку.
Дифосфат фруктозы натрия уменьшает гемолиз эритроцитов, вызываемый механической травмой, ингибирует химически стимулированную продукцию кислородных свободных радикалов в нейтрофилах поддерживая запасы АТФ и креатинфосфата при ишемии миокарда, способствует кардиореспираторной реанимации, ограничивает зону некроза, вызванную острой окклюзией коронарных артерий; вызывает благоприятный кардиоциркуляторный эффект и улучшает гемодинамику при назначении пациентам с обширным инфарктом миокарда, особенно на ранней стадии.
Дифосфат фруктозы натрия показывает значительную протективную активность при геморрагическом и травматическом шоках и содействует успешной реанимации. Обладает также выраженным протективным эффектом на ткань головного мозга, снижая последствия гипоксического стресса.
У пациентов с хронической ишемической болезнью сердца дифосфат фруктозы натрия улучшает работоспособность и функцию сердца при нагрузке. Снижает биохимические и электрокардиографические проявления токсического действия цитостатиков на сердце. Ускоряет восстановление достаточной сердечной деятельности после длительной ишемической кардиоплегии.
Установлено, что дифосфат фруктозы натрия защищает печень и почки от ишемии и от функционального и органического повреждения, вызванного пост-ишемической реперфузией.
Дифосфат фруктозы натрия улучшает реологические показатели крови у пациентов, страдающих заболеванием периферических кровеносных сосудов. При многократных переливаниях крови увеличивает внутриэритроцитарный энергетический пул, уменьшает концентрацию калия в переливаемой плазме, восстанавливает нормальное соотношение калия и натрия внутри клеток, улучшает упругость и гемолитическую резистентность эритроцитов.
Дифосфат фруктозы натрия может быть полезным в лечении респираторного дистресс-синдрома у взрослых. При этом синдроме дифосфат фруктозы натрия способствует ослаблению макроваскулярных повреждений легких путем угнетения высвобождения гистамина из тучных клеток и предупреждения образования свободных кислородных радикалов (перекисных и супероксидных) в нейтрофилах. Кроме того, положительно влияет на азотистый баланс и содействует утилизации глюкозы при общем парентеральном питании.
Фармакокинетика
Концентрация дифосфат фруктозы натрия в плазме, измеренная через 5 минут после инфузии в дозе 250 мг/кг, составляла 770 мг/л. Через 80 минут после окончания инфузии не обнаруживалась в определяемых количествах. Период полувыведения из плазмы крови варьирует от 10 до 15 мин.
Дифосфат фруктозы натрия исчезает из плазмы благодаря распространению в ткани внесосудистого русла и гидролизу до неорганического фосфата и фруктозы под воздействием эритроцитарной и плазматической фосфатаз.
- острый инфаркт миокарда,
- шоковые состояния при инфаркте миокарда, травмах, кровотечениях, инсультах и тяжелых инфекциях,
- хроническая сердечная недостаточность,
- интраоперационная ишемия миокарда,
- ишемия различной локализации (в том числе тяжелая ишемия нижних конечностей),
- острое нарушение мозгового кровообращения,
- гипофосфатемия, вызванная нарушениями метаболизма (алкогольная зависимость, истощение, дыхательная недостаточность, снижение оксигенации крови, передозировка нейролептиками),
- при истощении запасов дифосфоглицерата вследствие массивной трансфузии и при экстракорпоральном кровообращении при операциях на сердце, парентеральном питании, операциях на печени, тяжелых ожогах,
- при хирургических вмешательствах для профилактики осложнений, таких как гипотензия или снижение оксигенации тканей, при пересадке органов (почек, печени),
- для восстановления энергозатрат после интенсивной нагрузки в спортивной медицине,
- профилактика развития синдрома физического перенапряжения, улучшение адаптации к экстремальным физическим нагрузкам.
Известная гиперчувствительность к препарату, гиперфосфатемия, почечная недостаточность.
Дифроз предназначен только для внутривенного введения.
Для быстрого внутривенного вливания (с приблизительной скоростью 1г/мин, что соответствует скорости 10 мл/мин) 5 г Дифроза разводят 50 мл приложенного растворителя для получения 10% раствора. Рекомендуемые суточные дозы и длительность лечения определяются тяжестью состояния. При острых состояниях препарат обычно вводят из расчета 125-175 мг/кг (соответствует 2 флаконам в сутки), максимально 250 мг/кг. При необходимости введения более высоких доз рекомендуется общую суточную дозу разделить на 2 введения.
При хронических состояниях - от 75 мг до 160 мг порошка на кг веса тела (соответствует 1-2 флаконам в сутки Дифроза 5 г).
При интраоперационной ишемии миокарда препарат добавляют в состав кардиоплегического раствора непосредственно перед введением. Рекомендуется проведение профилактического курса инфузий по 1 флакону в сутки в течение 3-5 дней, предшествующих хирургическому вмешательству, и в течение 1-2 дней - после операции.
Для терапии гипофосфатемии назначаемое количество должно зависеть от выраженности дефицита во избежание избыточного появления фосфора.
Дозировка для детей устанавливается в соответствии с весом тела.
Внимание!
Перед введением препарата надо визуально проверить флакон с раствором. Если обнаружена утечка или раствор мутный или содержит твердые частицы, препарат не использовать.
Приготовленный раствор можно использовать только один раз. Любое оставшееся после применения количество должно быть выброшено.
Особые указания и меры предосторожности
У пациентов с клиренсом креатинина ниже 50 мл/мин следует постоянно наблюдать за уровнем фосфатов в крови.
У детей раннего возраста препарат должен использоваться только в случае необходимости и под строгим медицинским контролем.
Попадание раствора подкожную ткань в ходе инфузии вызывает умеренную локальную боль и легкое местное раздражение.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При проведении доклинических исследований ни одного прямого или косвенного негативного влияния препарата на течение беременности, развитие зародыша/плода, роды или постнатальное развитие не выявлено.
Крайне редко аллергические реакции разной степени тяжести.
В случае вливания со скоростью 10 мл/мин. возможно покраснение лица, учащенное сердцебиение, онемение пальцев конечностей.
При возникновении любых побочных эффектов по время применения препарата следует незамедлительно сообщить лечащему врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие Дифроза с другими лекарственными препаратами не зафиксировано.
Не следует смешивать Дифроз с другими препаратами, не растворимыми при рН 5,5, а также со щелочными растворами солей кальция.
О случаях передозировки не сообщалось.
Хранить в прохладном и сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Беречь от света. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
1 флакон вместимостью 100 мл с порошком для приготовления раствора.
1 флакон вместимостью 50 мл с растворителем.
По 1 флакону с препаратом (порошок для приготовления раствора), 1 флакону с растворителем, вместе с инструкцией по применению в картонной коробке