Состав:
каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Эсциталопрама оксалат USPэкв. эсциталопраму 10 мг.

Фармакотерапевтическая группа:
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Эсциталопрам.

Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения

Фармакокинетика:
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения Cmax в плазме - 4 ч после многократного применения.
Кинетика эсциталопрама линейна. Css в плазме крови достигается через одну неделю. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Кажущийся Vd - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы- 80%.
Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.
T1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс - 0,6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. Печеночная недостаточность. У пациентов со сниженной функцией печени клиренс эсциталопрама снижается на 37% и T1/2 увеличивается вдвое. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 не отмечается.
Почечная недостаточность. При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17%. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 20 мл/мин) отсутствуют.
Пожилые пациенты. У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (AUC), и T1/2 у пожилых пациентов увеличиваются примерно на 50%.

Показания к применению:
Депрессивные эпизоды любой степени тяжести, панические расстройства с/без агорафобии, социальное тревожное расстройство (социальная фобия), генерализованное тревожное расстройство, обсессивнокомпульсивное расстройство.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к эсциталопраму, одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени:
C осторожностью следует применять при циррозе печени.
Применение при нарушениях функции почек:
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей:
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов:
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Способ применения и дозы:
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Депрессивные эпизоды: обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Паническое расстройство с/без агорафобии: в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Обсессивно-компульсивное расстройство: обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться по меньшей мере 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома "отмены".
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг.
При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения - 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Побочные действия:
Побочные эффекты наиболее часто развиваются на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно классификации ВОЗ:
очень часто (>1/10);
часто (от >1/100 до <1/10);
нечасто (от >1/1000 до <1/100);
редко (от >1/10000 до <1/1000);
очень редко (<1/10000);
частота неизвестна (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).
Со стороны крови и лимфатической системы:
частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
редко — анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы:
частота неизвестна — недостаточная секреция АДГ.
Метаболические нарушения и расстройства питания:
часто — снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса;
нечасто — снижение веса; частота неизвестна — гипонатриемия, анорексия.
Со стороны психики:
часто — тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин);
нечасто — бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания;
редко — агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.
Со стороны нервной системы:
часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор;
нечасто — нарушение вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопальные состояния;
редко — серотониновый синдром; частота неизвестна — дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия.
Со стороны органа зрения:
нечасто — мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения;
частота неизвестна — закрытоугольная глаукома.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто — тиннитус (шум в ушах).
Со стороны ССС:
нечасто — тахикардия;
редко — брадикардия;
частота неизвестна — удлинение интервала QTна ЭКГ.

Были отмечены случаи удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или ранее существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мс при дозе 10 мг/сут и 10,7 мс — при 30 мг/сут.
Со стороны сосудов:
частота неизвестна — ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто — синусит, зевота;
нечасто — носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ:
очень часто — тошнота;
часто — диарея, запоры, рвота, сухость во рту;
нечасто — желудочнокишечное кровотечение (в т.ч. ректальное).
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
частота неизвестна — гепатит, изменения функциональных показателей печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
часто — повышенная потливость;
нечасто — крапивница, алопеция, сыпь, зуд;
частота неизвестна — экхимоз, ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
часто — артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
частота неизвестна — задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:
часто — импотенция, нарушение эякуляции;
нечасто — метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия;
частота неизвестна — галакторея, приапизм, послеродовое кровотечение***.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто — слабость, гипертермия;
нечасто — отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
часто — изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения ЭКГ (удлинения интервала QT, расширение комплекса QRS, изменение сегмента S-Т и зубца Т).
Прочие: синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).

Передозировка:
Симптомы: при передозировке эсциталопрама в основном возникают симптомы со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны ЖКТ (тошнота/рвота), ССС (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QTи аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Кома или летальные случаи передозировки эсциталопрама являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку других ЛС. Прием дозы в пределах 400–800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов.
Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение — промывание желудка, назначение энтеросорбентов (в частности активированного угля), обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функции внешнего дыхания, адекватная оксигенация легких.
Проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем наряду с общим симптоматическим и поддерживающим лечением. Форсированный диурез, гемодиализ и гемосорбция неэффективны. Исход благоприятный.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.
Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).
Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2C19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие.
Однако, как и в случае с другими психотропными ЛС, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Особые указания:
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманией, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.
Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.
Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.
При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.
В связи с ограниченным клиническим опытом рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ИБС.
При применении эсциталопрама были установлены случаи дозозависимого удлинения интервала QT и развития желудочковой аритмии, включая двунаправленную тахикардию; такие случаи были зарегистрированы преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или уже с существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сильной брадикардией, недавно перенесенного острого инфаркта миокарда или с некомпенсированной сердечной недостаточностью. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск развития аритмии. Если эсциталопрам назначается пациентам с хроническим заболеванием сердца, перед началом лечения следует сделать ЭКГ.
Если во время лечения эсциталопрамом проявляются признаки сердечной аритмии, следует отменить лечение и сделать ЭКГ.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска:
14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в каждом блистере. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
Указано на упаковке.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска:
По рецепту врача.