город Душанбе
Витамины и БАДы
Лечебные травы
Мама и малыш
Гигиена
Ортопедия
КрасотаМигренос (Золмитриптан) спрей назаль 2,5мг/доза 15доз
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Мигренос (Золмитриптан) спрей назаль 2,5мг/доза 15доз
нет отзывов
197.00 c.
Артикул
13183
Производитель
Live medicineСтрана производителя
ТурцияФорма выпуска:
Действующее вещество:
Орган воздействия:
Вид товара:
Назначение:
Рецептурный препарат:
Да
Лекарственная форма:
Спрей назальный
Дозировка:
Показание:
нет отзывов
Инструкция
Состав на одну дозу/спрей:
активное вещество:
золмитриптан 2,5 мг,
золмитриптан 2,5 мг,
вспомогательные вещества:
моногидрат лимонной кислоты, динатрия гидрофосфат, бензалкония хлорид, дистиллированная вода.
моногидрат лимонной кислоты, динатрия гидрофосфат, бензалкония хлорид, дистиллированная вода.
Фармакотерапевтическая группа:
Анальгетики; противомигренозные средства; селективные агонисты серотониновых 5-HT1-рецепторов.
Анальгетики; противомигренозные средства; селективные агонисты серотониновых 5-HT1-рецепторов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Золмитриптан является селективным агонистом 5-НТ1В/1D-рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным 5-НТ1В/1D-рецепторам человека и умеренным сродством к 5НТ1А-рецепторам. Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5НТ2, 5НТ3, 5НТ4, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и дофаминергическим рецепторам.
Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии. Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.
В клинических исследованиях эффект золмитриптана в отношении головной боли и других симптомов мигрени (таких как тошнота, фотофобия, фонофобия) отмечался через 1 час и нарастал в период от 2 до 4 часов после приема препарата.
Золмитриптан одинаково эффективен в отношении мигрени с аурой, мигрени без ауры и мигрени, ассоциированной с менструацией. Прием золмитриптана во время ауры не предотвращал мигренозной головой боли, поэтому препарат следует принимать после начала болевого приступа.
Фармакокинетика
При интраназальном введении золмитриптан быстро абсорбируется, концентрации в крови достигают предела количественного определения уже через 5 мин. Часть дозы золмитриптана быстро всасывается непосредственно через слизистую оболочку носоглотки. Индивидуальные фармакокинетические профили характеризуются одним или двумя пиками концентрации в плазме крови в интервале 0.5-5 ч после интраназального введения. Медиана Tmax составляет около 2 ч. Через 15 мин после интраназального введения у здоровых добровольцев концентрация золмитриптана в среднем достигала 40% от Cmax.
Для активного метаболита N-десметилзолмитриптана (183С91) медиана Tmax была несколько выше (около 3 ч после введения дозы 2.5 мг и около 5 ч после введения дозы 5 мг). Терапевтические концентрации золмитриптана и его активного метаболита 183С91 поддерживаются до 6 ч после введения (через 6 ч после введения концентрация составляет 40% от Cmax для золмитриптана и 60% от Cmax для 183С91). По данным сравнительной оценки AUC средняя относительная биодоступность интраназально вводимого золмитриптана 2.5 мг составляет 102% по сравнению с пероральным применением золмитриптана 2.5 мг в форме таблетки. При повторном применении кумуляции препарата не наблюдается.
Фармакокинетические параметры золмитриптана и его активного метаболита после применения в форме назального спрея и в форме таблеток сопоставимы.
Золмитриптан элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации с последующим выведением метаболитов с мочой. Более 60% золмитриптана, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индолуксусного метаболита) и около 30% выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде.
Средний общий плазменный клиренс золмитриптана равен 25.9 мл/мин/кг, 1/6 которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс больше, чем скорость клубочковой фильтрации, что предполагает наличие канальцевой секреции.
Средний Т1/2 золмитриптана и N-десметилированного метаболита составляет около 3 ч.
Показания к применению
· купирование приступов мигрени с аурой и без ауры;
· купирование острой кластерной головной боли у взрослых.
Противопоказания
· повышенная чувствительность к золмитриптану или к любому из вспомогательных веществ;
· неконтролируемая артериальная гипертензия;
· пожилой возраст (старше 65 лет);
· ИБС, в т.ч. инфаркт миокарда в анамнезе;
· коронарный ангиоспазм/стенокардия Принцметала;
· синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;
· заболевания периферических артерий;
· нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт или транзиторная ишемическая атака) в анамнезе;
· почечная недостаточность тяжелой степени (КК< 15 мл/мин);
· одновременное применение с другими агонистами серотониновых 5-НТ1B/1D-рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном), эрготамином или его производными (в т.ч. метизергидом), а также в течение 24 ч после их отмены;
· одновременное применение с ингибиторами МАО-А и в течение 14 дней после их отмены;
· беременность;
· период грудного вскармливания;
· детский и подростковый возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Препарат Мигренос не показан для профилактики мигрени или кластерной головной боли.
Применяется интраназально. Возможно применение препарата как натощак, так и после еды.
Мигрень
Рекомендуемая доза для лечения приступа мигрени составляет 2.5 мг или 5 мг. Для тех пациентов, у которых не достигается удовлетворительный эффект при приеме 2.5 мг, при последующих приступах может быть эффективной доза 5 мг. Желательно, чтобы препарат Мигренос принимался как можно раньше после начала мигренозной головной боли, но препарат также эффективен, если принимать его на более поздней стадии.
Впрыскивания препарата (одной или нескольких доз) могут быть выполнены в любую ноздрю.
Кластерная головная боль
Кластерная головная боль
Рекомендуемая доза для лечения приступа кластерной головной боли составляет 5 мг или 10 мг. Для тех пациентов, у которых не достигается удовлетворительный эффект при приеме 5 мг, при последующих приступах может быть эффективной доза 10 мг. Общая суточная доза не должна превышать 10 мг, следовательно, не более 4 доз золмитриптана по 2.5 мг или 2 дозы золмитриптана по 5 мг следует принимать в любой 24-часовой период.
Пациенты с приступом кластерной головной боли могут ощущать заложенность носового хода на стороне локализации боли. В таких случаях впрыскивания препарата рекомендовано выполнять в расположенный на противоположной стороне (контрлатеральный) носовой ход.
Особые группы пациентов
Метаболизм золмитриптана снижен у пациентов с нарушениями функции печени. Для пациентов со средней или тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг золмитриптана. Однако у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
У пациентов с КК выше 15 мл/мин коррекция дозы не требуется. Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.
Для пациентов, принимающих ингибиторы МАО-А, максимальная суточная доза составляет 5 мг.
Пациентам, принимающим циметидин, максимальная суточная доза составляет 5 мг.
Пациентам, принимающим препараты ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин), максимальная суточная доза составляет 5 мг.
Не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Способ введения
Перед применением препарата Мигренос следует прочистить ноздри (мягко высморкаться). Перед первым применением препарата следует несколько раз нажать на дозатор-распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерное облако спрея. Если после последнего применения препарата прошло более 4 недель, первое распыление следует сделать в воздух для предотвращения применения неполной дозы. В период между использованиями флакон с препаратом следует хранить с плотно закрытым колпачком.
При применении флакон следует держать распылителем вверх.
Наклонить голову немного вперед, распылитель ввести в ноздрю, слегка наклонив кончик распылителя от центра носа, и сделать 1 нажатие.
В случае необходимости повторить то же самое с другой ноздрей.
Побочное действие
Нежелательные реакции при применении золмитриптана, как правило, возникают в течение 4 ч после приема препарата, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения. Частота нежелательных реакций не увеличивается при приеме повторных доз.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы: дисгевзия, нарушения чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезия, парестезии, сонливость, ощущение тепла или холода, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда, стенокардия, коронарный ангиоспазм, незначительное повышение АД, транзиторные повышения АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, дискомфорт в носовых ходах, неинфекционный ринит (ринорея).
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, ишемия или инфаркт (например, ишемия или инфаркт кишки, инфаркт селезенки), симптомами которых могут быть диарея с примесью крови или боль в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, частое мочеиспускание, императивные позывы к мочеиспусканию.
Прочие: астения, инертность, чувство стеснения дыхания, боль, напряжение или чувство стеснения в глотке, области шеи, грудной клетке или конечностях, повышенное потоотделение.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Из-за риска спазма коронарных артерий одновременное применение золмитриптана и эрготамина противопоказано. Рекомендуется принимать золмитриптан не ранее чем через 24 ч после приема препаратов эрготамина и его производных, в свою очередь рекомендуется принимать эрготамин-содержащие лекарственные средства не ранее чем через 6 ч после приема золмитриптана.
Ингибиторы MAO-A увеличивают системное влияние золмитриптана, поэтому назначение препарата Мигренос пациентам, которые получают ингибиторы МАО-А, противопоказано.
После приема циметидина, ингибитора цитохрома Р450, отмечалось увеличение T1/2 и AUC золмитриптана и его активного N-десметилированного метаболита (183C91). Поэтому для пациентов, принимающих препарат Мигренос одновременно с циметидином, максимальная суточная доза препарата Мигренос должна составлять не более 5 мг.
Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Поэтому для пациентов, принимающих селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны), суммарная доза золмитриптана, принятая в течение 24 ч, не должна превышать 5 мг.
При одновременном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН были описаны случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативные и нервно-мышечные нарушения).
При одновременном приеме золмитриптана с препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) возможно взаимодействие, которое может увеличивать риск развития побочных эффектов.
Как и другие агонисты серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, золмитриптан может замедлять абсорбцию других лекарственных средств.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат Мигренос может применяться только в случаях четко диагностированной мигрени или кластерной головной боли. До назначения препарата, как и других средств для купирования головной боли, необходимо исключить другие возможные серьезные неврологические заболевания у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или кластерной головной болью, а также у пациентов с установленным диагнозом мигрени при наличии атипичных симптомов. Мигренос не показан для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени. У пациентов, принимающих агонисты серотониновых 5HT1В/1D-рецепторов, отмечались нарушения мозгового кровообращения, в том числе, инсульты. Пациенты с мигренью могут быть подвержены риску развития определенных нарушений мозгового кровообращения.
Не следует применять золмитриптан у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, ассоциированными с другими дополнительными путями проведения импульса.
Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты серотониновых 5HT1В/1D-рецепторов) отмечались коронарный ангиоспазм, стенокардия и инфаркт миокарда.
Перед назначением золмитриптана пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца (ИБС) (например, курение, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез в отношении ИБС) рекомендуется провести обследование сердечно-сосудистой системы, необходимо контролировать артериальное давление и электрокардиограмму. Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузальном периоде и мужчинам старше 40 лет при наличии указанных факторов риска. Тем не менее, не у всех пациентов при обследовании удается выявить сердечно-сосудистые заболевания, и в очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе.
Как и в случае применения других агонистов серотониновых 5HT1В/1D-рецепторов, при применении золмитриптана сообщалось об ощущениях тяжести, давления или стеснения в области сердца. При возникновении болей в области грудной клетки или симптомов ишемической болезни сердца следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.
Как и в случае других агонистов серотониновых 5HT1В/1D-рецепторов, транзиторное повышение артериального давления отмечалось у пациентов независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе (очень редко такое повышение артериального давления было клинически выраженным). Не следует превышать рекомендованные дозы золмитриптана.
Побочные эффекты могут быть более частыми при одновременном приеме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Отмечалось развитие серотонинового синдрома при сочетанном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН. Серотониновый синдром может включать следующие признаки и симптомы: изменения психического состояния, вегетативные и нервно-мышечные симптомы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами при сопутствующем назначении препарата Золмитриптан-СЗ и СИОЗС или СИОЗСиН, особенно в период начала терапии, увеличения дозы или добавления к терапии другого препарата, влияющего на обмен серотонина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения. Если у пациента отмечаются частые или ежедневные головные боли, несмотря на регулярный прием препаратов для лечения этого состояния, следует помнить о возможности развития головной боли при избыточном употреблении лекарственных препаратов для терапии головной боли.
Пациентам, деятельность которых требует высокой скорости психомоторных реакций (например, управление транспортным средством или механизмами), рекомендуется соблюдать осторожность из-за возможного развития сонливости и других симптомов мигрени.
Передозировка
Симптомы: тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, чувство тяжести и сдавления в горле, шее, конечностях и груди, транзиторное повышение АД, миалгия, мышечная слабость, парестезия.
Лечение: специфического антидота нет. В случае выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, а также наблюдение и поддержку функции сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска
Флакон темного стекла с дозатором-распылителем назальным и предохранительным колпачком из полимерных материалов. 15 доз по 2,5 мг во флаконе. Один флакон вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Цена
197.00 c.
В наличии
ДОСТАВКА
Express доставка от 30 минут
Стандартная доставка до 2 часа
Самовывоз из аптеки
Способы оплаты
Онлайн оплата
Наличными после доставка товара