Милдаргин(Mildargin)

Мельдоний дигидрат + Аргинина гидрохлорид

Капсулы

1 капсула содержит:

мельдония дигидрат – 250 мг;

аргинина гидрохлорид – 500 мг;

вспомогательные вещества:

крахмаль картофельный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат

Метаболическое средство [Другие метаболики]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E63 Физические и умственные перегрузки

F10.2 Синдром алкогольной зависимости

F10.3 Абстинентное состояние

H36.0 Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .3)

H36.8 Другие ретинальные нарушения при болезнях, классифицированных в других рубриках

I20 Стенокардия [грудная жаба]

I21 Острый инфаркт миокарда

I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная

I43.1 Кардиомиопатия при метаболических нарушениях

I50.0 Застойная сердечная недостаточность

I67 Другие цереброваскулярные болезни

I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная

I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга

Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности

Фармакодинамика

Мельдоний – структурный аналог гамма-бутиробетаина – вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки Мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда Мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Мельдоний улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Аргинин является субстратом для NО-синтазы - фермента, который катализирует синтез оксида азота в эндотелиоцитах. Препарат активирует гуанилатциклаза и повышает уровень циклического гуанидинмонофосфата (цГМФ) в эндотелии сосудов, уменьшает активацию и адгезию лейкоцитов и тромбоцитов к эндотелию сосудов, подавляет синтез протеинов адгезии VCAM-1 и MCP-1, предотвращая таким образом образование и развитие атеросклеротических бляшек, подавляет синтез эндотелина 1, который является мощным вазоконстриктором и стимулятором пролиферации и миграции гладких миоцитов сосудистой стенки. Аргинин подавляет также синтез асимметричного диметиларгинину – мощного эндогенного стимулятора оксидативного стресса. Препарат стимулирует деятельность вилочковой железы, которая производит Т-клетки, регулирует содержание глюкозы в крови во время физической нагрузки. Оказывает кислотопродуцирующая действие и способствует коррекции кислотно-щелочного равновесия.

Аргинин является одним из основных субстратов в цикле синтеза мочевины в печени. Гипоаммониемические эффект препарата реализуется путем активации превращения аммиака в мочевину. Оказывает гепатопротекторное действие благодаря антиоксидантной, антигипоксическое и мембраностабилизирующей активности, положительно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.

Аргинин является субстратом для NО-синтазы - фермента, который катализирует синтез оксида азота в эндотелиоцитах. Препарат активирует гуанилатциклаза и повышает уровень циклического гуанидинмонофосфата (цГМФ) в эндотелии сосудов, уменьшает активацию и адгезию лейкоцитов и тромбоцитов к эндотелию сосудов, подавляет синтез протеинов адгезии VCAM-1 и MCP-1, предотвращая таким образом образование и развитие атеросклеротических бляшек, подавляет синтез эндотелина 1, который является мощным вазоконстриктором и стимулятором пролиферации и миграции гладких миоцитов сосудистой стенки. Аргинин подавляет также синтез асимметричного диметиларгинину - мощного эндогенного стимулятора оксидативного стресса. Препарат стимулирует деятельность вилочковой железы, которая производит Т-клетки, регулирует содержание глюкозы в крови во время физической нагрузки. Оказывает кислотопродуцирующая действие и способствует коррекции кислотно-щелочного равновесия.

Благодаря этим свойствам препарат Милдаргин используют для лечения различных нарушений деятельности ССС, кровоснабжения головного мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность — 78%. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 часа после приема внутрь. Метаболизируется в организме главным образом в печени, которые выводятся почками. T1/2 при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3–6 ч.

комплексная терапия ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда);

хроническая сердечная недостаточность и кардиомиопатия на фоне дисгормональных нарушений;

комплексная терапия острых и хронических нарушений кровоснабжения головного мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность);

хроническая цереброваскулярная недостаточность, состояние после острых ишемических нарушений мозгового кровообращения;

гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);

сниженная работоспособность;

умственные и физические перегрузки (в т.ч. у спортсменов) (препарат может давать положительный результат при проведении допинг контроля (см. «Особые указания»);

синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма);

стимуляция сперматогенеза при мужском бесплодии

Внутрь.

В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня и не позже 17 ч при приеме несколько раз в сутки.

Суточная доза для взрослых составляет 2 капс. Всю дозу применяют с утра в 1 прием или разделив ее на 2 приема.

Курс лечения — 10–14 дней

При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.

В составе комплексной терапии по 2-4 капс в день внутрь, применяя всю дозу сразу или разделив ее на 2 раза. Курс лечения — 4–6 нед.

В составе комплексной терапии по 2-4 капс в день. Курс лечения — 12 дней.

Подострые и хронические нарушения кровоснабжения мозга (после инсульта, цереброваскулярная недостаточность) В составе комплексной терапии после окончания курса инъекционной терапии препаратом, Милдаргин продолжают принимать внутрь по 2-4 капс в день, применяя всю дозу сразу или разделив ее на 2 раза. Курс лечения — 4–6 нед.

В составе комплексной терапии по 2 капс внутрь в день. Общий курс лечения — 4–6 нед.

Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Взрослым — внутрь по 2 капс 2 раза в день. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.

Спортсменам — по 2-4 капс внутрь 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительном тренировочном периоде — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.

По 2 капс 4 раза в день. Курс лечения — 7–10 дней.

В зависимости от частоты возникновения, выделяют следующие группы нежелательных побочных реакций по ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна – не может быть определена по имеющимся данным.

Редко – аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, снижение или повышение АД, возбуждение.

Очень редко – эозинофилия, общая слабость.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата;

повышение ВЧД (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);

беременность; · период кормления грудью;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Симптомы:

Снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение:

Для купирования подобных состояний прием препарата прекращают, проводят десенсибилизирующее лечение антигистаминными средствами и применяют ощелачивающие препараты, салуретики и кристаллоидные растворы (0,9 % физиологический раствор, 5 % раствор глюкозы или декстрозы).

Препарат малотоксичен и не вызывает нежелательных реакций, опасных для здоровья пациентов.

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод применение противопоказано.

Выделение препарата с молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому при необходимости применения следует прекратить грудное вскармливание.

Милдаргин можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Препарат усиливает действие сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфаадреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, т.к. Милдаргин усиливает их действие.

При приеме совместно с аминофиллином может наблюдаться повышения уровня инсулина в крови и гипогликемия.

Применение Милдаргина после курса лечения спиронолактоном или другими калийсберегающими диуретиками вызывает стойкую гиперкалиемию – подъем количества калия в крови. Препарат усиливает действие алкоголя, психостимуляторов и никотина.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме, и его применение не является остро необходимым.

С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

С хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность.

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня. Нет достаточных данных о применении Милдаргина у детей.

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата на скорость психомоторной реакции.

По 10 капсул в ячейковой упаковке из ПВХ пленки и алюминиевой фольги (блистер);

По 2 блистера в месте с инструкцией по применению в картонной коробке.

В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºC.

3 года.

Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

LADY HEALTHCARE LLP,

Лондон, Великобритания

ООО «Биополюс»

Грузия. 6007, Батуми ул. Нонешвили №65.