Производитель 

ЗАО «Ликвор», Армения.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 400 мг/250 мл.

Описание 

Прозрачная жидкость желто-зеленого цвета. 

Состав Моксицин

250 мл раствора для инфузии содержат:

Действующее вещество: моксифлоксацина г/х — 1,744 г (1,6 г моксифлоксацина).

Вспомогательные вещества: вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций – до 1 л. 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства (производные хинолонов), фторхинолоны. 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. Между моксифлоксацином и другими фторхинолонами может наблюдаться перекрестная резистентность. Моксифлоксацин активен в отношении микроорганизмов, резистентных к другим классам антибактериальных препаратов.

Фармакокинетика 
Абсорбция: После однократной инфузии моксифлоксацина в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет ~ 4.1 мг/л. Значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) после инфузии составляют ~ 39 мг•ч/л. Абсолютная биодоступность составляет ~ 91%.

Распределение: Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Объем распределения составляет ~ 2 л/кг. Cвязывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 40 — 42%. Моксифлоксацин создает высокие концентрации в слизистой бронхов, жидкости эпителиальной выстилки, альвеолярных макрофагах, в жидкости кожного волдыря, в интерстициальной жидкости.

Метаболизм: После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма через почки (~ 40%) и ЖКТ (~ 60%) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2).

Выведение: Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов. Общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет 179 — 246 мл/мин. Почечный клиренс — 24 — 53 мл/мин.

Показания 

• внебольничной пневмонии
• осложненных инфекций кожи и мягких тканей 

Моксифлоксацин следует использовать только тогда, когда считается неприемлемым использование антибактериальных средств, рекомендованных для первоначального лечения данных инфекций.

Противопоказания  

• гиперчувствительность к моксифлоксацину (в том числе к другим хинолонам), другим компонентам препарата
• период беременности и грудного вскармливания, пациенты с заболеваниями/повреждениями сухожилий, связанными с лечением хинолонами (в анамнезе)
• врожденное или приобретенное удлинение QT интервала
• совместное применение других препаратов, удлиняющих QT интервал
• клинически значимая брадикардия
• клинически значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка
• симптоматическая аритмия в анамнезе 
• нарушения электролитного баланса (в частности некорректированная гипокалиемия)
• возраст до 18 лет
• нарушение функции печени (класс С по классификации Child Pugh); увеличение уровня трансаминаз > 5 раз верхнего предела нормы

Беременность и кормление грудью

Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано. 

Дозировка и способ применения

Внутривенная инфузия в дозе 400 мг в течение 60 мин, 1 раз в сутки.

После внутривенного инфузионного введения препарата возможен переход на пероральный прием моксифлоксацина в дозе 400мг (при наличии клинических показаний).

Общая продолжительность лечения (включая внутривенное и последующее пероральное применение): при внебольничной пневмонии – 7-14 дней; при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей – 7-21 дней.

При необходимости препарат можно вводить напрямую или через Т-образный катетер с совместимыми растворами для инфузий. 

Не требуется коррекция режима дозирования у пациентов пожилого возраста, пациентов с низким весом, пациентов с нарушением функции почек (от лекой до тяжелой степени), а также пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе. 

Нет достаточных данных относительно применения моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции печени.

Побочное действие 

Нежелательные реакции, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, за исключением тошноты и диареи.

Передозировка  

В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом (возможно удлинение QT-интервала). Немедленный прием активированного угля помогает предотвратить излишнее увеличение системного воздействия моксифлоксацина (при внутривенном введении) на 20%.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения QT-интервала при приеме моксифлоксацина и других препаратов, способных удлинять QT интервал, вследствие чего может увеличиться риск развития желудочковой аритмии, включая мерцание желудочков. Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, способными удлинять QT-интервал: антиаритмики I А класса; антиаритмики III класса; нейролептики; трициклические антидепрессанты; некоторые антимикробные средства; противомалярийные средства; некоторые антигистаминные средства; др. лекарственные препараты. 

С осторожностью применять моксифлоксацин со средствами, снижающими уровень калия в крови (петлевые и тиазидные диуретики, слабительные (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В) и препаратами, способными вызывать клинически значимую брадикардию. 

Клинические исследования показали отсутствие взаимодействия при одновременном применении моксифлоксацина и следующих препаратов: ранитидина, пробеницида, пероральных контрацептивных средств, кальцийсодержащих добавок, морфина (в случае парентерального введения), теофиллина, циклоспорина или итраконазола. 

Метаболическое взаимодействие с участием ферментов цитохрома Р450 маловероятно. 

Моксифлоксацин несовместим с растворами Натрия хлорида 10% и 20%, Натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Моксифлоксацин совместим со следующими инфузионными растворами: раствор Натрия хлорида 0,9%, раствор Натрия хлорида 1М, раствор Глюкозы 5%, 10% и 40%, Ксилитол 20%, растворы Рингера и Рингер-лактата, раствор Хартмана, вода для инъекций. 

Особые указания

Использовать только прозрачный раствор характерного цвета (желто-зеленый), не содержащий видимых частиц. 

Моксифлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к аритмиям (например, острая ишемия миокарда), из-за повышенного риска развития желудочковых аритмий, включая трепетаниемерцание желудочков и остановку сердца.

С осторожностью назначать моксифлоксацин с препаратами, которые могут уменьшать уровень калия в крови, а также с препаратами, вызывающими клинически значимую брадикардию.

У женщин и пожилых пациентов риск возникновения удлинения интервала QT несколько выше, что необходимо учитывать при назначении моксифлоксацина.

Возможно развитие психических реакций (в том числе после первого применения) на фоне применения хинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях, депрессия или психотические реакции прогрессировали до суицидальных мыслей (вплоть до попыток самоубийства). В случае если у пациента развиваются такие реакции, моксифлоксацин следует отменить и принять соответствующие меры. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении моксифлоксацина психотическим пациентам или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

С осторожностью назначать моксифлоксацин пожилым пациентам с заболеваниями почек, если они не в состоянии поддерживать адекватное потребление жидкости, поскольку обезвоживание может увеличить риск развития почечной недостаточности. 

При развитии нарушений зрения или других симптомов со стороны глаз, следует немедленно обратиться к окулисту.

Раствор моксифлоксацина для инфузии предназначен только для внутривенного введения. Доклинические исследования показали возникновение периартериального воспаления тканей после внутриартериального введения моксифлоксацина, следовательно, следует избегать этого способа введения.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Из-за возможности развития реакций со стороны ЦНС (головокружение, временная потеря зрения и др.) при применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инфузии 400 мг/250 мл в пакете из ПВХ, который вместе с инструкцией по применению вкладывают в светонепроницаемый пакет.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

2 года. Не использовать позднее срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту