Состав:
каждая таблетка содержит:
Небиволола гидрохлорид экв. небивололу 5 мг

Вспомогательные вещества:
кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, кукурузный крахмал, повидон, очищенная вода, тальк, натрия крахмал гликолят, стеарат магния.

Фармакотерапевтическая группа:
Бета1-адреноблокатор селективный.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: Dнебиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; Lнебиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Фармакокинетика:
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ.
Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект "первого прохождения" через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98,1%, L-небиволола - 97,9%.
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования.
Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30- 50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5%.

Показания к применению:
_ артериальная гипертензия;
_ стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.

Противопоказания:
_ повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
_ печеночная недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) или нарушения функции печени;
_ острая сердечная недостаточность;
_ хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
_ кардиогенный шок;
_ синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
_ атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
_ бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
_ феохромоцитома (без одновременного применения альфаадреноблокаторов);
_ метаболический ацидоз;
_ брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин);
_ тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
_ тяжелые нарушения периферического кровообращения;
_ одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;
_ возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
_ период грудного вскармливания;
_ непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозогалактозная мальабсорбция.

С осторожностью: почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела), сахарный диабет, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, применение у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет), артериальная гипотензия, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), хирургические вмешательства и общая анестезия, беременность.

Применение при беременности и период лактации:
Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета-адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания. Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Прием препарата Новилл необходимо прекратить за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение первых трех дней жизни.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:
Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая 2-х недельные интервалы: начальная доза, составляющая 1,25 мг/сутки (1/4 таблетки по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки по 5 мг), далее — до 5–10 мг/сут (1–2 таблетки по 5 мг). Максимальная суточная доза — 10 мг (2 таблетки по 5 мг).
Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Начало терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача, по крайней мере, на протяжении первых 2 ч. Во время титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является продолжительным. Лечение препаратом Новилл не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели вдвое.
Пациенты с почечной недостаточностью:
При легкой и умеренной степени почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации 89–30 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) необходимость в корректировке дозы отсутствует, поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничен, поэтому применение препарата у этих пациентов противопоказано.
Пациенты пожилого возраста:
Необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой.

Побочные действия:
Со стороны иммунной системы:
очень редко - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики:
нечасто - депрессия, "кошмарные" сновидения, психоз;
очень редко - галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы:
очень часто - головокружение;
часто - головная боль, головокружение, слабость, парестезия;
очень редко - обморок.
Со стороны органа зрения:
нечасто - нарушение зрения;
редко - сухость глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень часто - брадикардия;
часто - усугубление течения хронической сердечной недостаточности, AV- блокада I степени, ортостатическая гипотензия;
нечасто - периферические отеки, брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей "перемежающейся" хромоты;
очень редко - синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы:
часто - одышка;
нечасто - бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).
Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, запор, диарея;
нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд;
очень редко - усугубление течения псориаза, крапивница;
частота неизвестна - алопеция.
Прочие:
часто - повышенная утомляемость;
нечасто - фотодерматоз, гипергидроз; эректильная дисфункция; очень
редко - похолодание/цианоз конечностей.

Передозировка:
Данных о передозировке небиволола не существует.
Симптомы:
брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
Лечение:
промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости - в/в введение жидкости и вазопрессоров.

При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного искусственного водителя ритма.
При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бетаадреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения
сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят в/в бета2- адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IAкласса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Противопоказано одновременное применение с флоктафенином.
Небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт".
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через AV-узел.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации).
В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие "рикошетной" артериальной гипертензии (синдрома "отмены").
При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел.
При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).
Одновременное применение небиволола с лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола с блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное
действие небиволола.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бетаадреноблокаторов.
При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин,
хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.

Особые указания:
Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома "отмены"), лечение по возможности следует прекращать постепенно.
Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес).
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов: с нарушениями периферического кровообращения; с AV-блокадой I степени, так как бетаадреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса; со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной α-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.
Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее, чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием небиволола могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена небиволола может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно тольк о при с овмес тном приеме альфаадреноблокаторов.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения небиволола и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бетаадреноблокады, следует прекратить прием бета адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 ч до хирургического вмешательства.
Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.
Вагусные реакции у пациента можно предотвратить в/в введением атропина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска:
10 таблеток в алюминиевом блистере.
3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
Указано на упаковке.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска:
По рецепту врача