Фармокоглогическое действие
Фармакодинамика
Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты за счёт специфического ингибирования кислотной помпы париетальных клеток. При однократном назначении лекарственный препарат быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции кислоты.
Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде канальциевых клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активизируется и ингибирует Н+,К+–АТФазы кислотной помпы. Лекарственный препарат оказывает дозозависимое действие на последний этам синтеза кислот, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо от стимулирующего фактора.
Внутривенное введение омепразола оказывает дозозависимое угнетение соляной кислоты у людей. Для того, чтобы достичь быстного снижения внутрижелудочной кислотности, рекомендуется внутривенное введение 40 мг омепразола, после которого происходит быстрое снижение внутрижелудочной секреции, которое поддерживается в течение 24 часов.
Степень угнетения секреции кислоты пропорциональна площади под кривой (концентрация-время AUC) омепразола и не пропорциональна действительной концентрации лекарственного препарата в крови в данный момент времени.
Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась.
Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислотоингибирующих агентов приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к небольшому увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями как Salmonella и Campylobacter.

Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы - 95%. Vd - 0,3 л/кг.
Омепразол полностью метаболизируется цитохромом Р450 (CYP2C19) в печени с образованием основного метаболита - гидроксиомепразола. Метаболиты не оказывают влияния на желудочную секрецию кислоты.
Около 80% от ВВ дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
У пациентов с почечной недостаточностью Vd и выведение омепразола не изменяются. У пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью Vd снижается, T1/2 повышается, но кумуляции препарата не отмечается.

Показания к применению
Опредакс для ВВ введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии при:
-язвенной болезни желудка;
-язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;
-рефлюкс-эзофагите;
-синдроме Золлингера-Эллисона.

Противопоказания
-повышенная чувствительность к омепразолу.

Беременность и период лактации
Препарат следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы
При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом рекомендуется назначать инфузии лекарственного препарата Опредакс в дозе 40 мг один раз в день.
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона рекомендуется начальное внутривенное введение в дозе 60 мг в день. Дозы подбираются индивидуально, иногда требуется введение более высокой дозы. Если величина суточной дозы превышает 60 мг, то дозу необходимо разделить на два приёма.
Инфузионно препарат Опредакс вводится внутривенно в течение 20—30 минут. Рекомендуется вводить раствор для инфузии сразу же после его приготовления.
У пациентов с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию дозы.
Для пациентов с нарушенной функцией печени суточная доза 10—20 мг может быть достаточной, поскольку у этих пациентов увеличен период полувыведения омепразола.
Нет необходимости проводить корректировку дозы у пациентов пожилого возраста.
Инструкция по приготовлению иньекционного раствора:
Инъекционный раствор готовится путём растворения порошка Опредакс в 100 мл 5% инфузионном растворе декстрозы или в 100 мл инфузионном физиологическом растворе.
Инфузионный раствор на 5% декстрозе необходимо использовать в течение 6 часов. Инфузионный раствор на физиологическом растворе необходимо использовать в течение 12 часов.
Набрать шприцем 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка. Ввести инфузионный раствор во флакон с лиофилизированным порошком Опредакс, встряхнуть флакон до полного растворения лекарственного препарата. Набрать в шприц раствор. Перенести раствор омепразола во флакон или инфузионный мешок. Повторить операции 1—4 для того, чтобы перенести весь лекарственный препарат из флакона.
Альтернативное приготовление инфузионного раствора в мягком контейнере:
Для приготовления раствора использовать двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы проколоть мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединить с флаконом лиофилизированного омепразола.
Растворить порошок Опредакс, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно. Убедиться, что порошок полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.

Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, бессонница; в отдельных случаях преимущественно у пациентов с тяжелой формой заболевания - возбуждение, депрессия, галлюцинации, необратимое нарушение зрения (причинная связь с приемом омепразола не доказана).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности трансаминаз печени; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, энцефалопатия на фоне тяжелого заболевания печени, гепатит, желтуха, нарушения функции печени.
Со стороны эндокринной системы: в отдельных случаях - гинекомастия.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, мышечная слабость, миалгия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, кожный зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: редко - крапивница; в отдельных случаях - ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях - усиление потоотделения, периферические отеки, нарушение зрения, изменения вкусовых ощущений.
В большинстве случаев связь побочных реакций с проводимым лечением не была установлена.

Передозировка
Внутривенное введение лекарственного препарата в течение одного дня от 270 до 650 мг в течение трёхдневного периода не вызывало каких-либо тяжелых симптомов.

Лекарственное взаимодействие
Следует избегать совместного применения омепразола для приготовления раствора для внутривенных инфузий с кетоконазолом и интраконазолом.
Абсорбция некоторых лекарственных препаратов может изменяться в связи с воздействием омепразола на кислотность желудочной среды. Так, растворение таблеток кетоконазола снижается при увеличении желудочного рН вследствие применения лекарственных препаратов, ингибирующих секрецию кислоты (антацидные агенты, сукральфат), что в свою очередь приводит к снижению концентрации кетоконазола в плазме.
При совместном применении омепразола и интраконазола концентрация в плазме и площадь под кривой "концентрация – время" интраконазола уменьшается приблизительно до 65%, вероятно, вследствие более низкой абсорбции, которая зависит от рН.
Омепразол ингибирует CYP2C19, в связи с чем совместное применение омепразола с лекарственными препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, варфарин, фенитоин, может привести к повышению концентрации этих лекарственных препаратов в плазме и потребовать снижения дозы.
При совместном применении кларитромицина или эритромицина и омепразола повышается концентрация омепразола в плазме.
Совместный приём с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Лекарственные препараты, ингибирующие ферменты CYP2C19 или CYP3A (ингибиторы ВИЧ-протеазы, кетоконазол, интраконазол), могут повышать концентрацию омепразола в плазме крови.
Не выявлено влияния омепразола на следующие лекарственные препараты: антациды, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол или этанол.

Особые указания
При подозрении на язву желудка на ранних стадиях необходимо пройти рентгеновское или эндоскопическое обследование для установки правильного диагноза и назначения адекватного лечения.
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких, как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Опредакс может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.