Фармакодинамика
Пренесса® – антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности АКФ, конвертирующий ангиотензин I в ангиотензин II, устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, снижает секрецию альдостерона. АКФ, или кининаза II, относится к оксопептидазам, превращает ангиотензин I в вазоконстриктор ангиотензин II и разрушает вазодилататор брадикинин до неактивного гектапептида. Периндоприл способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, уменьшает гипертрофию левого желудочка, давление в легочных капиллярах. Уменьшает гипертрофию миокарда, нормализует работу сердца. Снижает преднагрузку и постнагрузку, давление наполнения левого желудочка, общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), умеренно урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), усиливает региональный кровоток в мышцах. После приема внутрь средней разовой дозы, максимальный гипотензивный эффект достигается через 4 – 6 часов и сохраняется в течение 24 часов, и через 24 часа препарат обеспечивает от 87% до 100% максимального эффекта. Стабильный терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- хроническая сердечная недостаточность (симптоматическая)
- ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия, постинфарктный кардиосклероз
- состояние после реваскуляризации: ангиопластика, стентирование коронарной артерии и аортокоронарное шунтирование
- профилактика повторного инсульта (в составе комплексной терапии
с индапамидом) у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями,
инсультом или транзиторной церебральной ишемической атакой в анамнезе
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, перед завтраком.
Пренессу® можно применять в монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
Артериальная гипертензия: у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг в сутки утром. После одного месяца лечения доза может быть увеличена до 8 мг в сутки. Добавление ингибиторов АКФ пациентам, принимающим диуретики, может стать причиной развития артериальной гипотензии. В связи с этим рекомендуется отменить прием диуретиков за 2 – 3 дня до начала лечения Пренессой® или начинать лечение препаратом Пренесса® с начальной дозы равной 2 мг в сутки в один прием.
Для пациентов с реноваскулярной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг в сутки в один прием. Далее, при необходимости, доза может быть изменена.
Лечение пожилых пациентов должно начинаться с дозы 2 мг, которая может при необходимости постепенно повышаться до 8 мг.
Сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг утром. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 4 мг в сутки в один прием.
При хронической сердечной недостаточности (ХСН) обычно комбинируют с некалийсберегающими диуретиками, β-адреноблокатором, и/или дигоксином. Начало лечения должно быть под строгим медицинским наблюдением с использованием рекомендуемых начальных доз.
Стабильная ишемическая болезнь сердца:
Рекомендуемая начальная доза 4 мг один раз в день в течение двух недель, затем доза может быть увеличена до 8 мг один раз в день, в зависимости от функции почек и при условии, что 4 мг хорошо переносится. У пациентов пожилого возраста начальная доза 2 мг один раз в день в течение одной недели, затем 4 мг один раз в день в последующие недели, прежде чем увеличить дозу до 8 мг один раз в день в зависимости от функции почек
(см. Почечная недостаточность "). Доза должна быть увеличена, только если предыдущая более низкая доза переносится хорошо.
Профилактика повторного инсульта
Начальная доза Пренессы® у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе составляет 2 мг в день. После двух недель, доза должна быть увеличена до 4 мг в сутки в течение двух недель, перед назначением индапамида.
Лечение может быть начато в любое время, от двух недель до нескольких лет после первого инсульта.
Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью доза препарата Пренесса® должна подбираться в зависимости от степени почечной недостаточности (КК). Наблюдение за состоянием пациента обычно включает регулярное определение концентрации калия и уровня креатинина в крови.
Рекомендованные дозы:
Клиренс креатининаРекомендованная доза
Клиренс креатинина ≥ 60 мл/мин4 мг в сутки
Клиренс креатинина 30 –60 мл/мин2 мг в сутки
Клиренс креатинина 15 – 30 мл/мин2 мг в сутки через день
Рекомендуемая доза для пациентов на гемодиализе (КК менее 15 мл/мин) 2 мг в день диализа, назначаемая после процедуры диализа.
Диализный клиренс периндоприлата 70 мл/мин.
При назначении пациентам с нарушением функции печени корректировки дозы не требуется.
Побочные действия
Часто
- головная боль, головокружение, парестезии
- нарушения зрения, шум в ушах
- гипотензия и эффекты, связанные с гипотензией
- кашель, одышка
- тошнота, рвота, боль в животе, дисгезия, диспепсия, диарея, запоры
- сыпь, зуд
- мышечные судороги
- астения
Нечасто
- нарушения сна или настроения
- бронхоспазм
- сухость во рту
- ангионевротический отек
- почечная недостаточность, импотенция
- потливость
Редко
- панкреатит
Очень редко
- снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия (у некоторых пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы)
- спутанность сознания
- инфаркт миокарда или инсульт, возможно вторичные, вследствие выраженной гипотензии у пациентов высокого риска, аритмии, стенокардия
- ринит, эозинофильная пневмония
- гепатит
- мультиформная эритема
- острая почечная недостаточность
- повышение уровня мочевины в крови и креатинина плазмы
- гиперкалиемия, обратимые после отмены препарата, особенно у пациентов
с почечной недостаточностью, тяжелой ХСН и реноваскулярной
гипертензией
- повышение уровня ферментов печени и билирубина в сыворотке
Противопоказания
- гиперчувствительность периндоприлу, другим ингибиторам АКФ и другим
компонентам препарата
- ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или ангионевротический отек вследствие приема ингибиторов АКФ)
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- беременность и период лактации
- галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы