активное вещество:
Телмисартан BP/Ph.Eur. 40 мг;
Гидрохлоротиазид 12,5мг

вспомогательные вещества:
натрия гидроксид,
полисорбат 80,
триэтаноламин,
повидон,
очищенная вода,
маннитол,
стеарат магния.

Описание: непокрытые таблетки от белого до почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с разделительной линией с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа:
антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).

Фармакологические действия
Фармакодинамика
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (кининаза II, фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в
течение 3-х ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч.
Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.
У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Фармакокинетика
После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 50%.
При приеме одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от времени приема пищи.
Связывание с белками плазмы крови - более 99,5%, в основном с альбумином и α1-гликопротеином. Среднее значение видимого Vd в равновесном состоянии - 500 л.
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически не активны. T1/2 - более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика в особых клинических случаях:
Наблюдается разница в концентрациях у мужчин и женщин. У женщин Cmax и AUC приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значимого влияния на эффективность).
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Показания к применению
артериальная гипертензия;
снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечнососудистых заболеваний.

Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии начальная рекомендованная доза препарата Твардокс составляет 1 таблетки (40 мг) 1 раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата может быть увеличена до 80 мг 1 раз в сутки.
При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.
Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза - 1 таблетки (80 мг) 1 раз в сутки. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.
Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе), пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.
Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае - ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.
Прочие: гриппоподобный синдром.

Противопоказания
гиперчувствительность к составу препарата;
обструкция желчевыводящих путей;
тяжелые нарушения функции печени и почек;
беременность и период лактации.

C осторожностью: при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

Особые указания
У больных с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение препарата увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применять Твардокс у данной категории пациентов.
В период применения препарата у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.
В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.
У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.
Не рекомендуется применять Твардокс у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.
Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.
При рассмотрении возможности увеличения дозы преапарата Твардокс следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на препарат.

Передозировка
Симптомы: гипотензия.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска
Твардокс  40 мг:
7 таблеток в каждом блистере. 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.